Rozyglitazon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Rozyglitazonorganiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu cukrzycy, należący do doustnych leków hipoglikemizujących (grupa tiazolidinedionów).

Wymioty (łac. vomitus, emesis) – gwałtowny wyrzut treści pokarmowej na zewnątrz z żołądka (bądź z żołądka i jelit) poprzez przełyk i jamę ustną, w wyniku silnych skurczów mięśni brzucha, przepony oraz klatki piersiowej. Często nudności poprzedzają lub towarzyszą wymiotom.Doustne leki przeciwcukrzycowe – grupa leków w postaci tabletek stosowanych w cukrzycy. Leki te różnią się pod względem mechanizmu działania, profilu farmakologicznego, ale ich wspólną cechą jest zasadniczy efekt działania – obniżanie stężenia glukozy we krwi (działanie hipoglikemizujące). Doustne leki przeciwcukrzycowe znajdują zastosowanie przede wszystkim w leczeniu cukrzycy typu 2, oraz niektóre z nich (pochodne biguanidowe) pomocniczo w wybranych przypadkach cukrzycy typu 1 (zmniejszenie wahań glikemii poposiłkowej, obniżenie poziomu lipidów).

Mechanizm działania[ | edytuj kod]

Rozyglitazon jest wybiórczym agonistą jądrowego receptora aktywowanego przez proliferatory peroksysomów typu γ (PPAR-γ, peroxisome proliferator-activated recetor), zlokalizowanego na granicy jądra komórkowego i cytoplazmy. Aktywacja receptora PPAR-γ prowadzi do transkrypcji genów biorących udział w procesach syntezy, transportu i wykorzystania glukozy oraz regulujących metabolizm kwasów tłuszczowych.

Glikemia – stężenie glukozy we krwi. Glikemia jest wyrażana w mmol/l lub mg/dl (czyli mg%). Celem przeliczenia wartości glikemii z jednych jednostek na drugie stosuje się przelicznik: 1 mmol/l = 18 mg/dl.Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).

Działając na receptory PPAR-γ rozyglitazon zmniejsza insulinooporność w adipocytach, miocytach mięśni szkieletowych i hepatocytach. Lek zmniejsza insulinemię, zapotrzebowanie na insulinę endogenną, stężenie wolnych kwasów tłuszczowych i glukozy we krwi.

Farmakokinetyka[ | edytuj kod]

Dostępność biologiczna rozyglitazonu po podaniu doustnym wynosi blisko 100%. Lek niemal całkowicie (99,8%) wiąże się z białkami osocza. Metabolizm leku zachodzi głównie przy udziale izoenzymu cytochromu P450 CYP2C8, w małym stopniu CYP2C9; polega na N-demetylacji i hydroksylacji, a następnie koniugacji z kwasem siarkowym i glukuronowym. Głównym metabolitem jest para-hydroksysiarczan rozyglitazonu. Wydalanie leku zachodzi głównie po zmetabolizowaniu, jest powolne i w przypadku długotrwałego leczenia lek może ulegać kumulacji w organizmie.

Hipertrójglicerydemia – zwiększenie ponad normę stężenia trójglicerydów we krwi co wiąże się z ryzykiem rozwoju miażdżycy. Znaczna hipertrójglicerydemia może doprowadzić do ostrego zapalenia trzustki.Cytoplazma – część protoplazmy komórki eukariotycznej pozostająca poza jądrem komórkowym a w przypadku, z definicji nie posiadających jądra, komórek prokariotycznych – cała protoplazma.


Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5]




Warto wiedzieć że... beta

Glukoza (dokładniej: D-glukoza) – organiczny związek chemiczny, monosacharyd (cukier prosty) z grupy aldoheksoz. Jest białym, drobnokrystalicznym ciałem stałym, z roztworów wodnych łatwo krystalizuje jako monohydrat. Jest bardzo dobrze rozpuszczalna w wodzie (nie zmienia pH roztworu). Ma słodki smak, nieco mniej intensywny od sacharozy.
Kwas glukuronowy (z gr. γλυκερός – słodki) – organiczny związek chemiczny z grupy kwasów uronowych, pochodna glukozy zawierająca grupę karboksylową (-COOH) przy atomie węgla C6 glukozy (powstaje w reakcji utleniania węgla C6 glukozy). Naturalnie występuje w konfiguracji D.
Nudności (stgr. ναυτεία, łac. nausea, vomitus, ang. nausea) – nieprzyjemne, niebolesne, subiektywne odczucie silnej potrzeby zwymiotowania. Mogą mu towarzyszyć: ślinotok, tachykardia, zblednięcie skóry i potliwość. Nudności zazwyczaj poprzedzają wymioty i odruchy wymiotne, chociaż mogą występować niezależnie.
Skala NYHA - zaproponowana przez Nowojorskie Towarzystwo Kardiologiczne (NYHA - New York Heart Association) skala służąca do klasyfikacji ciężkości objawów niewydolności serca. Aktualnie, ze względu na swoją prostotę i stopień rozpowszechnienia, jest najczęściej używaną w naukach klinicznych.
Obrzęk - (łac. oedema) stwierdzane w badaniu fizykalnym gromadzenie się płynu w przestrzeni pozakomórkowej i w jamach ciała. Powstaje na skutek zaburzenia równowagi między czynnikami dążącymi do zatrzymania płynu w naczyniach oraz czynników prowadzących do przedostawania się płynu poza ich światło. Obrzęk może być spowodowany zgromadzeniem przesięku lub wysięku.
Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, ATC – system porządkujący leki oraz inne środki i produkty wykorzystywane w medycynie. Klasyfikację kontroluje Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) w Norwegii podlegający pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Pierwszy spis został opublikowany w 1976 roku.
Jądro komórkowe, nukleus - otoczone błoną organellum obecne we wszystkich komórkach eukariotycznych, z wyjątkiem tych, które wtórnie je utraciły w trakcie różnicowania, np. dojrzałe erytrocyty ssaków. Zawiera większość materiału genetycznego komórki, zorganizowanego w postaci wielu pojedynczych, długich nici DNA związanych z dużą ilością białek, głównie histonowych, które razem tworzą chromosomy. Geny zlokalizowane w chromosomach stanowią genom komórki. Funkcją jądra komórkowego jest przechowywanie i powielanie informacji genetycznej oraz kontrolowanie czynności komórki, poprzez regulowanie ekspresji genów. Główne struktury, które obecne są w budowie jądra komórkowego to błona jądrowa, podwójna membrana otaczająca całe organellum i oddzielająca je od cytoplazmy oraz blaszka jądrowa, sieć delikatnych włókienek białkowych utworzonych przez laminy, stanowiących rusztowanie dla jądra i nadających mu wytrzymałość mechaniczną. Błona jądrowa jest nieprzepuszczalna dla większości cząsteczek, dlatego obecne są w niej pory jądrowe. Są to kanały przechodzące przez obie błony, umożliwiające transport jonów i innych cząstek. Transport większych cząstek, takich jak białka, jest ściśle kontrolowany i zachodzi na zasadzie transportu aktywnego, kontrolowanego przez białka transportowe. Transport jądrowy jest kluczowy dla funkcjonowania komórki, ponieważ przemieszczanie cząstek poprzez błonę jądrową wymagane jest zarówno przy zarządzaniu ekspresją genów oraz utrzymywaniu chromosomów.

Reklama