Artykuł na Medal

Ryfaksymina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
(Przekierowano z Rifaksymina)
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Ryfaksymina, rifaksymina (łac. rifaximinum) – organiczny związek chemiczny, antybiotyk należący do grupy ryfamycyn, wchłaniający się w nieznacznym stopniu z przewodu pokarmowego, stosowany w leczeniu zakażeń jelitowych. Jego stosowanie wiąże się ze względnie niewielkimi działaniami ubocznymi i z niskim ryzykiem rozwinięcia oporności u bakterii.

Kotrimoksazol (farm. Cotrimoxazolum ang. co-trimoxazole) – farmaceutyczna nazwa preparatu złożonego, zawierającego mieszaninę trimetoprimu z sulfametoksazolem w stosunku 1:5, o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Oznaczenie kodem ATC: J01EE01.Hematuria, krwiomocz – obecność erytrocytów w moczu, w liczbie przekraczającej 5 sztuk/μl. Wyróżnia się następujące rodzaje krwiomoczu:

Historia i otrzymywanie[ | edytuj kod]

Syntezę ryfaksyminy opatentowali Egidio Marchi i Lauretta Montecchi z Alfa Farmaceutici S.p. A. w 1982. Lek jest badany i stosowany w terapii biegunki podróżnych od kilkunastu lat. Do 2009 ryfaksymina otrzymała zezwolenie na zastosowanie w 27 państwach.

Shigella – rodzaj Gram-ujemnych, nieurzęsionych pałeczek powodujących zatrucia pokarmowe (czerwonka). Jedynymi rezerwuarami bakterii są człowiek oraz małpy.Jelito – fragment przewodu pokarmowego kręgowców, a u bezkręgowców – fragment lub cały przewód pokarmowy. W jelicie zachodzi proces wchłaniania substancji powstałych w wyniku enzymatycznego rozkładu pokarmów. Jego budowa jest zależna od stopnia skomplikowania ogólnego planu budowy ciała organizmu. U wyżej rozwiniętych zwierząt wyróżnia się jelito przednie, środkowe i tylne, a także jelito cienkie, grube, proste, czcze i ślepe.

Ryfaksymina to syntetyczna pochodna ryfamycyny S, ryfamycyny SV lub ryfamycyny O. Jest to dokładnie pirydoimidazoryfamycyna. Otrzymuje się ją na przykład w reakcji 3-bromoryfamycyny S z 2-amino-4-metylo-pirydyną. Reakcję prowadzi się w etanolu, w temperaturze od pokojowej do 60 °C, przez dwie do osiemnastu godzin.

Związek ten posiada trzy formy polimorficzne: α, β, γ, których udział w produkcie końcowym zależy od warunków krystalizacji oraz ilości wody we wstępnie oczyszczonym po reakcji związku. Brakuje danych, która z form jest najbardziej aktywna jako lek. Regulacje dotyczące czystości leków wprowadzone w 2000 przez amerykańską Agencję Żywności i Leków wymusiły na producencie opracowanie metody syntezy czystych form polimorficznych, co nie jest proste, gdyż ryfaksymina jest higroskopijna, a po wchłonięciu wilgoci zaczyna samorzutnie przechodzić z jednej formy do drugiej. Metody otrzymywania czystych form polimorficznych zostały opatentowane przez Alfa Wassermann w 2006. Polegają one na rozpuszczeniu zsyntetyzowanego produktu w etanolu zawierającym ściśle określoną ilość wody, kondycjonowanie roztworu przez 4–36 godzin w temperaturze od 40 do 60 °C, a następnie wykrystalizowanie odpowiedniej formy ryfaksyminy przez ochłodzenie roztworu do 32–26 °C.

Błona śluzowa, śluzówka (gr. mucosa) – wyściółka przewodów i jamistych narządów wewnętrznych mających kontakt ze środowiskiem zewnętrznym organizmu kręgowca. Składa się z dwóch zasadniczych warstw: nabłonka i pokrytej przezeń tkanki łącznej zwanej blaszką właściwą zawierającej naczynia krwionośne i limfatyczne, nerwy, często różne receptory, gruczoły czy mięśnie gładkie.Aminotransferazy, transaminazy – grupa dwóch organicznych związków chemiczych: aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i aminotransferazy alaninowej (AlAT). Są one enzymami uczestniczącymi w metabolizmie aminokwasów u zwierząt. Katalizują transaminację grup α-aminowych z α-aminokwasów na α-ketokwasy (α-ketoglutaran):

Oryginalny patent na syntezę leku wygasł w 2001, jednak Alfa Wassermann utrzymał monopol na produkcję leku dzięki opatentowaniu w 2006 (zgłoszenie patentowe z 2003) syntezy czystych form polimorficznych tej substancji. Związek w formie polimorficznej może być syntezowany bez naruszenia patentowego, ale przepisy Agencji Żywności i Leków oraz Unii Europejskiej uniemożliwiają wprowadzenia tej formy leku do obiegu. Z tego względu leki generyczne nie będą dostępne aż do 2023.

Agencja Żywności i Leków (ang. Food and Drug Administration, w skrócie FDA) – amerykańska agencja rządowa utworzona w 1906. Wchodzi w skład Departamentu Zdrowia i Usług Społecznych i jest odpowiedzialna za kontrolę żywności (dla ludzi i zwierząt), suplementów diety, leków (dla ludzi i zwierząt), kosmetyków, urządzeń medycznych i urządzeń emitujących promieniowanie (w tym także niemedycznych), materiałów biologicznych i preparatów krwiopochodnych w Stanach Zjednoczonych.Encefalopatia wątrobowa – zespół neurologiczny polegający na zaburzeniu funkcjonowania centralnego układu nerwowego na skutek działania toksyn pojawiających się w układzie w związku z uszkodzeniem wątroby przez niektóre leki, substancje toksyczne, ostre zakażenia podczas innych chorób wątroby, krwotoki do przewodu pokarmowego, wirusy (wirusowe zapalenie wątroby) lub alkohol.

Mechanizm działania[ | edytuj kod]

Ryfaksymina należy do antybiotyków o działaniu bakteriobójczym. Efekt ten jest osiągany poprzez nieodwracalne wiązanie leku z podjednostką β polimerazy RNA zależnej od DNA w komórce bakterii, co prowadzi do zablokowania syntezy RNA i białek. Działanie blokujące polimerazę RNA zależną od DNA jest wybiórcze wobec bakterii, ponieważ enzym ten w ich komórkach różni się istotnie od polimerazy RNA w komórkach organizmu człowieka.

Salmonella – rodzaj bakterii z rodziny Enterobacteriaceae, grupujący Gram-ujemne względnie beztlenowe (fermentujące glukozę) pałeczki. Bakterie te są średniej wielkości, zwykle zaopatrzone w rzęski. Należą do bakterii względnie wewnątrzkomórkowych – rezydują w komórkach zarażonego organizmu.Flora bakteryjna jelit, mikroflora jelitowa – zespół mikroorganizmów (mikrobiom), głównie bakterii, tworzący w układzie pokarmowym złożony ekosystem; u człowieka jeden z elementów jego flory fizjologicznej.

W badaniu przeprowadzonym przez Brigidiego i współautorów wykazano, że u osób cierpiących na wrzodziejące zapalenie jelita grubego po odstawieniu ryfaksyminy fizjologiczna flora jelitowa powraca do stanu sprzed rozpoczęcia terapii. W związku z tym wysunięto wniosek, że ten antybiotyk nie wywiera trwałego wpływu na niepatologiczną mikroflorę kolonizującą ludzkie jelito.

Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).Sacharoza, C12H22O11 – organiczny związek chemiczny z grupy węglowodanów będący zasadniczym składnikiem cukru trzcinowego i cukru buraczanego. Cząsteczka tego disacharydu zbudowana jest z D-fruktozy i D-glukozy połączonych wiązaniem (1→2)-β-O-glikozydowym.


Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5] [6]




Warto wiedzieć że... beta

Dekontaminacja – proces polegający na usunięciu i dezaktywacji substancji szkodliwej (chemikaliów, materiałów radioaktywnych, czynników biologicznych), która zagraża życiu lub zdrowiu ludzi poprzez kontakt bezpośredni lub używane sprzęty. Dekontaminacji poddawani są zarazem ludzie, zwierzęta, jak i środowisko nieożywione (infrastruktura itd.).
Anaerob (gr. an – przedrostek oznaczający przeczenie; aer – powietrze; bio – żyję), beztlenowiec, anaerobiont, anoksybiont – organizm rozwijający się w warunkach beztlenowych.
Tlenek tytanu(IV) (ditlenek tytanu, E171), TiO 2 – nieorganiczny związek chemiczny, tlenek tytanu na IV stopniu utlenienia.
Tlenek żelaza(III), Fe2O3 – nieorganiczny związek chemiczny z grupy tlenków, w którym żelazo występuje na III stopniu utlenienia. Związek ten jest głównym składnikiem rdzy, najczęściej spotykany spośród tlenków żelaza.
Polimorfizm (wielopostaciowość, różnopostaciowość) – zjawisko występowania różnych odmian krystalograficznych tej samej substancji chemicznej. Występuje ono wtedy, gdy ta sama substancja może występować w dwóch lub nawet kilku formach krystalicznych.
Posiew, badanie mikrobiologiczne – podstawowa metoda diagnostyki mikrobiologicznej polegająca na przeniesieniu pobranego materiału biologicznego (ze środowiska, od pacjenta itd.) na odpowiednie podłoże mikrobiologiczne umożliwiające wzrost drobnoustrojów w taki sposób, aby ostatecznie uzyskać pojedyncze, odizolowane kolonie bakterii, czy grzybów. Posiew jest podstawą do identyfikacji drobnoustrojów, określenia (wykorzystując niektóre metody) ilości mikrobów w wyjściowej zawiesinie oraz określenia lekooporności (antybiogram, mykogram).
Nadwrażliwość – nieprawidłowa reakcja uczulonego wcześniej organizmu na powtórne zetknięcie z antygenem. W jej wyniku może dochodzić do bardzo silnej odpowiedzi, zarówno typu komórkowego, jak i humoralnego, a w krańcowych wypadkach nawet do niszczenia własnych komórek.

Reklama