Prolek

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Prolek – prekursor leku, substancja nieaktywna lub słabo aktywna biologicznie, która po przemianach metabolicznych in vivo przekształca się w produkty o działaniu farmakologicznym.

Prontosil (sulfamidochrysoidinum) – organiczny związek chemiczny z grupy barwników azowych, będący jednocześnie prolekiem z grupy sulfonamidów. Był jednym z pierwszych skutecznych leków bakteriobójczych. Przeciwbakteryjne działanie sulfonamidów zostało odkryte w 1934 roku przez niemieckiego patologa Gerharda Domagka, za co w 1939 roku przyznano mu Nagrodę Nobla w dziedzinie fizjologii lub medycyny.Dopamina (łac. Dopaminum) – organiczny związek chemiczny z grupy katecholamin. Ważny neuroprzekaźnik syntezowany i uwalniany przez dopaminergiczne neurony ośrodkowego układu nerwowego.

Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:

  • prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid;
  • enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz);
  • lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy;
  • leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne;
  • heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny (demetylacja);
  • cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;
  • niektóre leki przeciwnowotworowe (np. kapecytabina), dzięki czemu unika się części działań niepożądanych związanych z dystrybucją leku; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.
  • Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

    Cyklezonid – organiczny związek chemiczny, lek z grupy glikokortykosteroidów wziewnych, stosowany w terapii astmy oskrzelowej u dorosłych.Sulfanilamid (łac. Sulfanilamidum) – organiczny związek chemiczny, amid kwasu p-aminobenzenosulfonowego, najprostszy sulfonamid stosowany jako lek bakteriostatyczny.




    Warto wiedzieć że... beta

    Metylowanie – termin z dziedziny chemii organicznej oznaczający wprowadzanie do cząsteczki substratu grupy metylowej. Jest to jedna z najczęściej stosowanych reakcji alkilowania. W biochemii częściej używa się terminu "metylacja".
    Lewodopa (L-DOPA; łac. Levodopum) – naturalny aminokwas, amina katecholowa, powstała w procesie hydroksylacji tyrozyny, na skutek reakcji prowadzonej przez hydroksylazę tyrozynową. Jest prekursorem dopaminy, powodującym zwiększenie stężenia tego neuroprzekaźnika w mózgu. Jest metabolitem pośrednim w szlaku syntezy adrenaliny:
    Aktywność biologiczna lub farmakologiczna - termin określający wpływ danej substancji bądź leku na organizm pacjenta (w szczególności człowieka), związany między innymi z własnościami fizykochemicznymi, chemicznymi i przestrzennymi tej substancji. Substancje uważa się za aktywną biologicznie, jeżeli wywiera jakikolwiek wpływ na tkankę pacjenta, natomiast aktywność farmakologiczna wskazuje zwykle na korzystne skutki substancji i możliwość jej zastosowania jako leku.
    Leflunomid (łac. Leflunomidum, ang. Leflunomide) – prolek, lek immunosupresyjny, wykazujący właściwości antyproliferacyjne względem limfocytów T i przeciwzapalne, stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów oraz łuszczycowego zapalenia stawów u dorosłych, w celu spowolnienia postępu choroby; należy do grupy wolno działających leków przeciwreumatycznych, modyfikujących przebieg choroby (ang. DMARD – disease modifying antirheumatic drugs).
    Acetylowanie − reakcja chemiczna typu acylowania, polegającą na podstawieniu atomu wodoru w cząsteczce związku organicznego grupą acetylową. Zwykle acetylowaniu ulegają związki chemiczne zawierające ugrupowanie z labilnym atomem wodoru (np. -O-H, >N-H, -S-H).
    Kodeina (metylomorfina), C18H21NO3 – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów fenantrenowych, wchodzący w skład opium (0,7-2,5%). Jest zaliczana do grupy substancji opioidowych i ma silny wpływ na OUN (ośrodkowy układ nerwowy) drugi pod względem morfiny. Jest metylową pochodną morfiny, jest z niej chemicznie otrzymywana i wykazuje podobne do niej działanie. Podobnie jak morfina działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Znosi odczuwanie bólu (w większych dawkach całkowicie), wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w stan niewrażliwości na przykre doznania, spowalnia perystaltykę żołądka i jelit, powoduje zanik odczuwania głodu.
    Kapecytabina (łac. capecitabinum) – organiczny związek chemiczny, lek cytostatyczny należący do grupy antymetabolitów będący prekursorem 5-fluorouracylu stosowany w chemioterapii nowotworów złośliwych, głównie w leczeniu raka jelita grubego, raka żołądka i raka piersi, a także raka trzustki, raka przełyku, raka szyjki macicy oraz nowotworów głowy i szyi.

    Reklama