Pralidoksym

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Pralidoksym, pralidoksynaorganiczny związek chemiczny z grupy oksymów, stosowany wraz z atropiną jako antidotum w przypadku narażenia na działanie insektycydów fosforanoorganicznych lub bojowych środków trujących o działaniu paralityczno-drgawkowym, między innymi gazów serii V (na przykład VX) i serii G (tabun, sarin, soman).

Soman (fluorometylofosfonian O-pinakolu, symbol NATO: GD) – fosforoorganiczny związek chemiczny, silnie toksyczny bojowy środek trujący, z grupy paralityczno-drgawkowych.Receptor acetylocholinowy (AChR) – rodzaj receptora jonotropowego znajdującego się w błonie komórkowej . Zadaniem receptora jest przepuszczanie jonów sodu (Na) i potasu (K), zatem stanowi on rodzaj kanału jonowego.

Najczęściej używany jest jako sól chlorkowa (2-PAM). Stosowany w lecznictwie jest również jodek pralidoksymu.

Innymi lekami o podobnym działaniu jest chlorek obidoksymu i chlorek azoksymu (znany jako HI-6). Środki te są podawane równocześnie z atropiną, ale nie mogą jej zastępować. Do kontrolowania drgawek w przypadku zatrucia insektycydami fosforanoorganicznymi lub gazami bojowymi stosowany jest jako lek wspomagający diazepam. Podawanie oksymów należy kontynuować przez cały czas podawania siarczanu atropiny, aż do całkowitej metabolizy związku fosforanoorganicznego.

Odtrutka (antidotum) – substancja, która ma zdolność neutralizacji lub zmniejszenia toksyczności trucizny. Jej działanie najczęściej polega na tworzeniu z trucizną niewchłanialnego lub mniej toksycznego związku chemicznego. Wyróżnia się odtrutki swoiste (skierowane przeciw konkretnej truciźnie) i nieswoiste (ogólne, np. mleko czy węgiel aktywny przy zatruciach doustnych).Acetylocholinesteraza, (esteraza acetylocholinowa; acetylohydrolaza acetylocholinowa) AChE - enzym (EC 3.1.1.7) rozkładający jeden z podstawowych neuroprzekaźników - acetylocholinę na cholinę i resztę kwasu octowego.

Sposób działania[ | edytuj kod]

W normalnych nikotynowych zakończeniach synaptycznych, w tym zakończeniu płytki motorycznej acetylocholina (ACh) jest uwalniana z kolbki synaptycznej aksonu, zaś receptor dla acetylocholiny obecny jest na błonie komórki mięśniowej. Acetylocholina po wydzieleniu z zakończeń presynaptycznych dyfunduje poprzez szczelinę synaptyczną i wiąże się z receptorami typu nikotynowego na błonie postsynaptycznej. To powoduje wystąpienie potencjału czynnościowego (AP), lub też indukuje skurcz mięśni na końcu płytki motorycznej.

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, ATC – system porządkujący leki oraz inne środki i produkty wykorzystywane w medycynie. Klasyfikację kontroluje Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) w Norwegii podlegający pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Pierwszy spis został opublikowany w 1976 roku.Synapsa – miejsce komunikacji błony kończącej akson z błoną komórkową drugiej komórki, nerwowej lub komórki efektorowej (wykonawczej), np. mięśniowej lub gruczołowej.
Mechanizm działania pralidoksymu – defosforylacja seryny w miejscu aktywnym enzymu

W celu zapobieżenia nadmiernej stymulacji lub przesyceniu synapsy, acetylocholina jest bardzo szybko rozkładana przez enzym – acetylocholinoesterazę (AChE). Poprzez usunięcie acetylocholiny synapsa zostaje doprowadzona do stanu, gdy jest ona gotowa do kolejnej aktywacji. Przesycenie synapsy występuje wtedy, gdy istnieje nadmiar acetylocholiny w szczelinie synaptycznej.

Sarin (fluorometylofosfonian izopropylu) – silnie toksyczny fosforoorganiczny związek chemiczny z grupy fosfonianów, stosowany jako bojowy środek trujący, zaliczany do grupy środków paralityczno-drgawkowych.Tabun – nazwa handlowa dimetyloamidocyjanidofosforanu etylu, fosforoorganicznego związku chemicznego stosowanego głównie jako bojowy środek trujący z grupy paralityczno-drgawkowych z szeregu G. Zgodnie z rezolucją ONZ nr 687 został zaklasyfikowany jako broń masowego rażenia. Jego produkcja jest pod ścisłą kontrolą, a składowanie zakazane w myśl Konwencji o zakazie broni chemicznej.

Związki fosforanoorganiczne hamują działanie acetylocholinoesterazy przez fosforylację enzymu (a dokładniej nieodwracalną fosforylację seryny w miejscu aktywnym enzymu). Pralidoksym przywraca funkcjonowanie esterazy cholinowej przez usunięcie grupy fosforylującej, która związana jest z grupą estrową.

Acetylocholina (ACh) – organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny. W organizmach żywych związek ten jest neuromediatorem syntetyzowanym w neuronach cholinergicznych. Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów.Insektycydy fosforanoorganiczne (insektycydy organofosforanowe, insektycydy fosforoorganiczne) – estry kwasów fosforowych o właściwościach owadobójczych (stosowane także jako herbicydy i fungicydy).

Paradoksalnie, pralidoksym w dawkach przekraczających dawkę optymalną sam jest inhibitorem cholinoesterazy, a więc także może przynieść takie same objawy jak toksyny. Jednak, w odróżnieniu od związków fosforanoorganicznych, pralidoksym wiąże się odwracalnie z acetylocholinosterazą.

Diazepam (łac. Diazepamum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy pochodnych benzo-1,4-diazepiny. Został zsyntetyzowany w 1959 roku przez absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego Leona Henryka Sternbacha, natomiast wprowadzony do lecznictwa w 1963 roku pod nazwą handlową Valium przez koncern farmaceutyczny Hoffman-La Roche. Wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie i ułatwiające zasypianie.Potencjał czynnościowy (czyli iglicowy) - przejściowa zmiana potencjału błonowego komórki, związana z przekazywaniem informacji. Bodźcem do powstania potencjału czynnościowego jest zmiana potencjału elektrycznego w środowisku zewnętrznym komórki. Wędrujący potencjał czynnościowy nazywany jest impulsem nerwowym. Faza depolaryzacji i repolaryzacji potencjału czynnościowego (iglica) trwa nie więcej niż 1 ms i osiąga maksymalnie wartości około +30 mV. Hiperpolaryzacja następcza może trwać kilkadziesiąt milisekund. W trakcie potencjału czynnościowego neurony stają się niepobudliwe, zaś później, podczas hiperpolaryzującego potencjału następczego ich pobudliwość jest zmniejszona. Zjawiska te nazywamy refrakcją bezwzględną i względną . Ze względu na okres refrakcji bezwzględnej oraz refrakcji względnej komórki nerwowe człowieka nie mogą generować potencjałów czynnościowych z dowolną częstotliwością. Jednak w najbardziej sprzyjających okolicznościach częstotliwość potencjałów czynnościowych może dojść do 100 impulsów na sekundę .

Zastosowanie i dawkowanie[ | edytuj kod]

Jest stosowany wraz z atropiną jako lek pomocniczy w zatruciu bojowymi środkami trującymi.

Zalecane dawkowanie, w zależności od źródeł:

  • Dorośli: 30 mg/kg (zwykle 600 mg – 2 g), przez podanie dożylnie lub iniekcję domięśniową, ewentualnie powtórzone 15 do 60 minut później, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki dobowej 6 g.
  • Dzieci: 50 mg/kg
  • Dawkowanie w autostrzykawkach:

  • atropina 2 mg, pralidoksym 600 mg
  • atropina 2 mg, toksogonina 220 mg

  • Azoksym (symbol HI-6) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Wraz z atropiną stosowany jako antidotum w przypadku narażenia na działanie związków fosforoorganicznych (wchodzących w skład np. środków ochrony roślin i bojowych środków trujących o działaniu paralityczno-drgawkowym, takich jak gazy serii V (np. VX) i gazy serii G , np. tabun, sarin, soman).Atropina – mieszanina racemiczna dwóch izomerów optycznych hioscyjaminy – organicznego związku chemicznego, będącego alkaloidem tropanowym. Stosowana jako lek rozkurczowy i środek rozszerzający źrenice.

    Bibliografia[ | edytuj kod]

  • Jerrold B. Leikin, Robin B. McFee: Handbook of Nuclear, Biological, and Chemical Agent Exposures. CRC Press Inc., 2007. ISBN 978-1-4200-4477-5. (ang.)
  • Robert James Flanagan, Alison L. Jones: Antidotes: Principles and Clinical Applications. Informa HealthCare, 2001. ISBN 0-7484-0965-3. (ang.)
  • Graham L. Patrick: Chemia medyczna Podstawowe zagadnienia. Wydawnictwa Naukowo-Techniczne, 2003. ISBN 83-204-2833-5. (pol.)
  • Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

    Ampułkostrzykawka (ampułko-strzykawka) – połączenie ampułki z lekiem i strzykawki, gotowe do natychmiastowego wstrzyknięcia. Odmianą ampułkostrzykawki jest autostrzykawka z automatycznym (zwykle sprężynowym) wypychaniem cieczy do iniekcji. Szczególnym rodzajem autostrzykawki są peny insulinowe.VX – fosforoorganiczny związek chemiczny z grupy fosfoninów, tioester kwasu metylofosfonawego, Me−P(H)(O)OH. Stosowany jako broń chemiczna z grupy tzw. V-gazów. Jest silnie trujący, działa na układ krwionośny i nerwowy.
    Związki organiczne – wszystkie związki chemiczne, w skład których wchodzi węgiel, prócz tlenków węgla, kwasu węglowego, węglanów, wodorowęglanów, węglików, cyjanowodoru, cyjanków, kwasu cyjanowego, piorunowego i izocyjanowego, a także ich soli.Płytka nerwowo-mięśniowa, inaczej płytka motoryczna, płytka ruchowa – miejsce połączenia synaptycznego pomiędzy aksonem neuronu ruchowego a komórką mięśniową (tkanka mięśniowa, mięśnie). Przekaźnikiem synaptycznym jest tu acetylocholina wydzielana z kolbki synaptycznej aksonu, a receptor dla acetylocholiny obecny na błonie komórki mięśniowej należy do receptorów jonotropowych, receptor cholinergiczny nikotynowy (N).




    Warto wiedzieć że... beta

    Szczelina synaptyczna to element budowy synapsy. Jest to szczelina między błoną presynaptyczną, a błoną postsynaptyczną.
    Jodki – grupa związków chemicznych, zarówno organicznych (np. jodek metylu), jak i nieorganicznych (np. jodek potasu), w których przynajmniej jeden atom jodu połączony jest z atomem o niższej elektroujemności.
    Obidoksym (inne nazwy: Toksogonina, Toxogonin, Obidoxime) – organiczny związek chemiczny z grupy oksymów stosowany wraz z atropiną jako antidotum stosowanym w przypadku narażenia na działanie związków fosforoorganicznych (środki ochrony roślin), bojowych środków trujących o działaniu paralityczno-drgawkowym, takich jak gazy serii V (np. VX) i gazy serii G (tabun, sarin, soman). W Wojsku Polskim mieszanina taka nazywana jest Toksatr – od Toksogonina i atropina.
    Bojowy środek trujący (BST, BŚT) – toksyczny związek chemiczny, którego właściwości chemiczne i fizyczne umożliwiają militarne zastosowanie. Ich charakterystyczną cechą jest śmiertelne lub szkodliwe działanie na organizmy żywe (ludzi, zwierzęta i rośliny). BST stanowią podstawowy składnik broni chemicznej. Celem ich użycia jest skażenie atmosfery, terenu, obiektów przemysłowych, pojazdów i infrastruktury wojskowej, upraw, itd.

    Reklama