Naltrekson

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Naltreksonorganiczny związek chemiczny, analog kodeiny, odwrotny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnienia od opioidów i od alkoholu.

Chlorowodorki - najczęściej chlorowodorki amin (chlorki amoniowe); sole zasady organicznej i kwasu solnego. Chlorowodorki amin są znacznie bardziej odporne na degradację (np. utlenianie) od neutralnych amin i często taka forma jest wykorzystywana do ich przechowywania i handlu. Ponadto chlorowodorki amin są znacznie lepiej rozpuszczalne w wodzie od wyjściowych amin, dzięki czemu leki zawierające ugrupowania aminowe w formie chlorowodorków są łatwo wchłaniane przez organizm pacjenta.Terapia naltreksonem w niskiej dawce (ang. Low Dose Naltrexone, LDN) – rodzaj eksperymentalnej terapii, gdzie naltrekson (silny odwrotny agonista receptorów opioidowych) jest używany w niewielkich dawkach, około 10–krotnie niższych od zalecanych w terapii odwykowej.

Mechanizm działania[ | edytuj kod]

Naltrekson jest odwrotnym agonistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.

Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii określa się tak czynnik, który przyczepia się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.United States National Library of Medicine (NLM) to największa na świecie biblioteka medyczna prowadzona przez rząd federalny Stanów Zjednoczonych. Zbiór biblioteki obejmuje ponad siedem milionów książek, czasopism, raportów, rękopisów, mikrofilmów, fotografii i grafik związanych z medycyną i pokrewnymi naukami, w tym także niektóre najstarsze i najrzadsze prace.


Podstrony: 1 [2] [3]




Warto wiedzieć że... beta

Nalokson – organiczny związek chemiczny, lek opioidowy używany wyłącznie w lecznictwie zamkniętym. Jest silnym antagonistą receptorów opioidowych. Nie działa przeciwbólowo, nie powoduje depresji ośrodka oddechowego. Znosi ośrodkowe i obwodowe działanie opioidów. Nawet długie, regularne podawanie naloksonu nie prowadzi do uzależnienia. Czas półtrwania: 1-1,5 godziny.
PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.
Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, ATC – system porządkujący leki oraz inne środki i produkty wykorzystywane w medycynie. Klasyfikację kontroluje Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) w Norwegii podlegający pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Pierwszy spis został opublikowany w 1976 roku.
Uzależnienie – nabyta silna potrzeba wykonywania jakiejś czynności lub zażywania jakiejś substancji. W praktyce określenie to ma kilka znaczeń.
Kodeina (metylomorfina), C18H21NO3 – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów fenantrenowych, wchodzący w skład opium (0,7-2,5%). Jest zaliczana do grupy substancji opioidowych i ma silny wpływ na OUN (ośrodkowy układ nerwowy) drugi pod względem morfiny. Jest metylową pochodną morfiny, jest z niej chemicznie otrzymywana i wykazuje podobne do niej działanie. Podobnie jak morfina działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Znosi odczuwanie bólu (w większych dawkach całkowicie), wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w stan niewrażliwości na przykre doznania, spowalnia perystaltykę żołądka i jelit, powoduje zanik odczuwania głodu.
Cytochrom P450 – cytochrom z grupy enzymów wykazujących aktywność monooksygenazy. Występują powszechnie w niemal wszystkich tkankach, największą aktywność wykazując jednak w wątrobie i rdzeniu nadnerczy. Nie stwierdzono ich obecności w dojrzałych erytrocytach i mięśniach szkieletowych. W genomie człowieka znane jest około 150 różnych genów (ich nazwy zaczynają się od CYP) kodujących różne cytochromy P450. Spotykane w różnych taksonach, także w obrębie królestwa Procaryota.
Opioidy – grupa substancji działających na receptory opioidowe, wliczając naturalnie występujące w ludzkim organizmie peptydy, (endorfiny, dynorfiny, enkefaliny) oraz leki opioidowe. Najważniejsze substancje opioidowe to: kodeina, morfina, heroina. Są one zaliczane także do opiatów ze względu na ich naturalne pochodzenie roślinne. Kodeina i morfina są szeroko stosowane w medycynie jako narkotyczne środki w zwalczaniu silnego bólu. Najczęściej są one stosowane gdy inne leki opioidowe (słabsze) nie dają efektu. Morfina najczęściej stosowana jest przy i po zabiegach operacyjnych oraz w bólach nowotworowych u pacjentów w stanie agonii, kodeina natomiast jest stosowana jako substytut morfiny (środek zastępczy) o podobnym do niej działaniu, lecz około dwukrotnie słabszym. Heroina ze względu na silne właściwości uzależniające jest substancją nielegalną z wyjątkiem stosowania w Anglii w przypadkach nieskuteczności morfiny.

Reklama