Naltrekson

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Naltreksonorganiczny związek chemiczny, analog kodeiny, odwrotny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnienia od opioidów i od alkoholu.

Chlorowodorki - najczęściej chlorowodorki amin (chlorki amoniowe); sole zasady organicznej i kwasu solnego. Chlorowodorki amin są znacznie bardziej odporne na degradację (np. utlenianie) od neutralnych amin i często taka forma jest wykorzystywana do ich przechowywania i handlu. Ponadto chlorowodorki amin są znacznie lepiej rozpuszczalne w wodzie od wyjściowych amin, dzięki czemu leki zawierające ugrupowania aminowe w formie chlorowodorków są łatwo wchłaniane przez organizm pacjenta.Terapia naltreksonem w niskiej dawce (ang. Low Dose Naltrexone, LDN) – rodzaj eksperymentalnej terapii, gdzie naltrekson (silny odwrotny agonista receptorów opioidowych) jest używany w niewielkich dawkach, około 10–krotnie niższych od zalecanych w terapii odwykowej.

Mechanizm działania[ | edytuj kod]

Naltrekson jest odwrotnym agonistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.

Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii określa się tak czynnik, który przyczepia się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.Nalokson – organiczny związek chemiczny, lek opioidowy używany wyłącznie w lecznictwie zamkniętym. Jest silnym antagonistą receptorów opioidowych. Nie działa przeciwbólowo, nie powoduje depresji ośrodka oddechowego. Znosi ośrodkowe i obwodowe działanie opioidów. Nawet długie, regularne podawanie naloksonu nie prowadzi do uzależnienia. Czas półtrwania: 1-1,5 godziny.


Podstrony: 1 [2] [3]




Warto wiedzieć że... beta

PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.
Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, ATC – system porządkujący leki oraz inne środki i produkty wykorzystywane w medycynie. Klasyfikację kontroluje Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) w Norwegii podlegający pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Pierwszy spis został opublikowany w 1976 roku.
Uzależnienie – nabyta silna potrzeba wykonywania jakiejś czynności lub zażywania jakiejś substancji. W praktyce określenie to ma kilka znaczeń.
Kodeina (metylomorfina), C18H21NO3 – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów fenantrenowych, wchodzący w skład opium (0,7-2,5%). Jest zaliczana do grupy substancji opioidowych i ma silny wpływ na OUN (ośrodkowy układ nerwowy) drugi pod względem morfiny. Jest metylową pochodną morfiny, jest z niej chemicznie otrzymywana i wykazuje podobne do niej działanie. Podobnie jak morfina działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Znosi odczuwanie bólu (w większych dawkach całkowicie), wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w stan niewrażliwości na przykre doznania, spowalnia perystaltykę żołądka i jelit, powoduje zanik odczuwania głodu.
Cytochrom P450 – cytochrom z grupy enzymów wykazujących aktywność monooksygenazy. Występują powszechnie w niemal wszystkich tkankach, największą aktywność wykazując jednak w wątrobie i rdzeniu nadnerczy. Nie stwierdzono ich obecności w dojrzałych erytrocytach i mięśniach szkieletowych. W genomie człowieka znane jest około 150 różnych genów (ich nazwy zaczynają się od CYP) kodujących różne cytochromy P450. Spotykane w różnych taksonach, także w obrębie królestwa Procaryota.
Opioidy – grupa substancji działających na receptory opioidowe, wliczając naturalnie występujące w ludzkim organizmie peptydy, (endorfiny, dynorfiny, enkefaliny) oraz leki opioidowe. Najważniejsze substancje opioidowe to: kodeina, morfina, heroina. Są one zaliczane także do opiatów ze względu na ich naturalne pochodzenie roślinne. Kodeina i morfina są szeroko stosowane w medycynie jako narkotyczne środki w zwalczaniu silnego bólu. Najczęściej są one stosowane gdy inne leki opioidowe (słabsze) nie dają efektu. Morfina najczęściej stosowana jest przy i po zabiegach operacyjnych oraz w bólach nowotworowych u pacjentów w stanie agonii, kodeina natomiast jest stosowana jako substytut morfiny (środek zastępczy) o podobnym do niej działaniu, lecz około dwukrotnie słabszym. Heroina ze względu na silne właściwości uzależniające jest substancją nielegalną z wyjątkiem stosowania w Anglii w przypadkach nieskuteczności morfiny.
E. I. du Pont de Nemours and Company (NYSE: DDPRA, NYSE: DDPRB, NYSE: DD), szerzej znany jako DuPont – jeden z największych koncernów chemicznych na świecie. Spółka publiczna notowana na New York Stock Exchange. Firma została założona w czerwcu 1802 roku i zajmowała się prowadzeniem młyna produkującego proch czarny.

Reklama