Makrolidy

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Erytromycyna.
Pierścieniem makrolidowym jest lakton (cykliczny ester) po lewej u góry.

Makrolidy, antybiotyki makrolidowe – grupa antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym. Nazwa pochodzi od słow makro (duży) i oligo (lakton), ponieważ czasteczki tych antybiotyków mają rdzeń laktonowy liczący od 12 do 16 atomów. Najstarszym i wzorcowym makrolidem jest erytromycyna.

tRNA, transportujący (transferowy) RNA (ang. transfer RNA) − najmniejsze (składające się z kilkudziesięciu nukleotydów) cząsteczki kwasu rybonukleinowego (RNA), których zadaniem jest przyłączanie wolnych aminokwasów w cytoplazmie i transportowanie ich do rybosomów, gdzie w trakcie procesu translacji zostają włączone do powstającego łańcucha polipeptydowego. tRNA cechuje wysoka specyficzność w stosunku do aminokwasów. Każdy z aminokwasów syntetyzowanego białka może być transportowany przez jeden, a niektóre przez kilka różnych tRNA. Cząsteczki tRNA występują w komór­kach w stanie wolnym bądź też związane ze specyficznym aminokwasem. Kompleks tRNA-aminokwas nosi nazwę aminoacylo-tRNA.Antybiotyk bakteriostatyczny to antybiotyk hamujący rozwój mikroorganizmów. Leki o działaniu bakteriostatycznym wstrzymują wzrost i namnażanie się drobnoustrojów, ale nie zabijają bezpośrednio już istniejących komórek. Większość antybiotyków i chemioterapeutyków wykazuje działanie bakteriostatyczne w mniejszych stężeniach, a bakteriobójcze w wyższych stężeniach.

Mechanizm działania[ | edytuj kod]

Działanie makrolidów związane jest z wiązaniem się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, unieczynnianiem tRNA powodującym przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha peptydowego (zahamowanie translokacji peptydylotransferazy). Mechanizm oporności bakterii polega na syntezie metylazy metylującej miejsce docelowego działania antybiotyku (oporność MLSB), zaburzeniu przechodzenia przez ścianę komórkową lub aktywnemu wypompowywaniu leku z komórki.

Erytromycyna (łac. Erythromycinum) – mieszanina organicznych związków chemicznych, antybiotyków z grupy makrolidów właściwych, wytwarzanych przez Streptomyces erythraeus, której głównym składnikiem jest erytromycyna A, oraz erytromycyny B i C (nie więcej niż 5% każdej). Hamują syntezę białka poprzez wiązanie tRNA.Ergotamina (łac. Ergotaminum) – organiczny związek chemiczny, wielkocząsteczkowy alkaloid sporyszu o budowie strukturalnej zbliżonej do amin biogennych (noradrenaliny, serotoniny i dopaminy), posiadający zdolność do wiązania się z ich receptorami. Powoduje skurcz mięśni gładkich macicy i naczyń krwionośnych.

Zakres działania[ | edytuj kod]

Spektrum przeciwbakteryjne jest bardzo szerokie i obejmuje wszystkie bakterie tlenowe i beztlenowe inne niż Enterobacteriaceae (wyjątkiem jest aktywność azytromycyny wobec Shigella) i Pseudomonas aeruginosa, a ponadto zachowuje aktywność wobec Chlamydia, Toxoplasma gondii, Campylobacter, Bordetella pertussis. Jako jedne z niewielu antybiotyków są skuteczne wobec bakterii atypowych, nieposiadających własnej ściany komórkowej lub żyjących wewnątrz komórek gospodarza.

Karbamazepina (ATC N03AF01) – lek psychotropowy, pochodna dibenzoazepiny (iminostilbenu) o strukturze zbliżonej do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, lek przeciwdrgawkowy i stabilizujący nastrój, używany głównie do leczenia padaczki i choroby afektywnej dwubiegunowej.Nationalencyklopedin – największa, szwedzka encyklopedia współczesna. Jej stworzenie było możliwe dzięki kredytowi w wysokości 17 mln koron, którego udzielił rząd szwedzki w 1980 roku i który został spłacony w 1990. Drukowana wersja składa się z 20 tomów i zawiera 172 tys. haseł. Wersja internetowa zawiera 260 tys. haseł (stan z czerwca 2005). Inicjatorem projektu był rząd szwedzki, który rozpoczął negocjacje z różnymi wydawcami. Negocjacje zakończyły się w 1985, kiedy na wydawcę został wybrany Bra Böcker z Höganäs. Encyklopedia miała uwzględniać kwestie genderowe i związane z ochroną środowiska. Pierwszy tom ukazał się w 1989 roku, ostatni w 1996. Dodatkowo w roku 2000 ukazały się trzy dodatkowe tomy. Encyklopedię zamówiło 54 tys. osób. W 1997 roku ukazało się wydanie elektroniczne na CD, a w 2000 pojawiło się wydanie internetowe, które jest uzupełniane na bieżąco.

Odsetki szczepów opornych są zróżnicowane i są ściśle związane z częstością stosowania makrolidów w terapii.

Podstrony: 1 [2] [3] [4]




Warto wiedzieć że... beta

Pałeczka ropy błękitnej (Pseudomonas aeruginosa) – Gram-ujemna bakteria o wymiarach 0,5-0,8 µm na 1,5-3,0 µm, żyjąca głównie w glebie i wodzie oraz na powierzchni roślin i rzadko na skórze zwierząt. Niekiedy można ją również wyizolować ze skóry ludzi o prawidłowej czynności układu odpornościowego (patrz niżej). Jedną z jej cech charakterystycznych jest zdolność do wytwarzania barwników.
Pałeczka krztuśca (Bordetella pertussis) – mała tlenowa pałeczka Gram ujemna, będąca czynnikiem etiologicznym krztuśca.
Rybosom – kompleks białek z kwasami nukleinowymi służący do produkcji białek w procesie translacji. Rybosomy zbudowane są z rRNA i białek. Katalityczna aktywność rybosomu związana jest właśnie z zawartym w nim rRNA, natomiast białka budują strukturę rybosomu i działają jako kofaktory zwiększające wydajność translacji.
Spiramycyna, rowamycyna – antybiotyk z grupy makrolidów stosowany m.in. w leczeniu toksoplazmozy i listeriozy, działający bakteriostatycznie lub bakteriobójczo. Wszystkie antybiotyki należące do tej grupy blokują syntezę białka. Spiramycyna może wykazywać oporność krzyżową z erytromycyną. Spiramycyna powinna być stosowana tylko w zakażeniach bakteryjnych o przebiegu uzasadniającym podanie tego preparatu.
Antagonisty receptora H1, leki przeciwhistaminowe H1, antyhistaminiki H1 – substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. W rzeczywistości nie są one antagonistami, lecz odwrotnymi agonistami receptora H1.
Cytochrom P450 – cytochrom z grupy enzymów wykazujących aktywność monooksygenazy. Występują powszechnie w niemal wszystkich tkankach, największą aktywność wykazując jednak w wątrobie i rdzeniu nadnerczy. Nie stwierdzono ich obecności w dojrzałych erytrocytach i mięśniach szkieletowych. W genomie człowieka znane jest około 150 różnych genów (ich nazwy zaczynają się od CYP) kodujących różne cytochromy P450. Spotykane w różnych taksonach, także w obrębie królestwa Procaryota.
Bakterie atypowe to bakterie, które nie barwią się podczas barwienia metodą Grama, ale raczej pozostają w tej metodzie bezbarwne: nie są ani Gram-dodatnie, ani Gram-ujemne. Należą do nich bakterie z rodziny Chlamydiaceae, z rodzaju Legionella i z rodziny Mycoplasmataceae (w tym Mycoplasma i Ureaplasma). Bakterie z rodziny Rickettsiaceae są często uważane za atypowe.

Reklama