Kodeina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Kodeina (łac. codeinum), metylomorfina, metylowa pochodna morfiny – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów fenantrenowych. Obok morfiny należy do najważniejszych opiatów; jej zawartość w opium wynosi 0,7–2,5%. Jest zaliczana do grupy substancji opioidowych i ma silny depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy; w swojej grupie jest druga pod tym względem po morfinie. Została zidentyfikowana i po raz pierwszy wydzielona w postaci czystej w 1832 przez Pierre’a Jeana Robiqueta. Może być również otrzymana z morfiny i wykazuje podobne działanie. Ma działanie przeciwbólowe, wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w stan niewrażliwości na przykre doznania, spowalnia perystaltykę żołądka i jelit, powoduje zanik odczuwania głodu.

Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.

Metabolizm[ | edytuj kod]

Kodeina (podobnie jak większość leków) w organizmie metabolizowana jest przez kompleks enzymów wątrobowych cytochromu P450. W ciągu pierwszych 24 godzin po przyjęciu wydalane jest z moczem około 90% przyjętej dawki, z czego około 85% w postaci zmetabolizowanej. Ważniejsze metabolity:

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO-I, IMAO) − grupa związków stosowanych w leczeniu depresji (działające na MAO-A) i niedociśnienia tętniczego (działające na MAO-B).6-Glukuronid kodeiny (K6G) – organiczny związek chemiczny, główny metabolit kodeiny. Powstaje on w wyniku połączenia się cząsteczek kodeiny i kwasu glukuronowego w obecności enzymu UGT2B7.
  • morfina (ok. 5–10% dawki) – powstaje poprzez demetylację kodeiny przy udziale cytochromu CYP2D6 (należącego do rodziny cytochromów P450). Uważa się, że to ona w głównej mierze odpowiada za działanie przeciwbólowe wywołane przez kodeinę; stąd osoby, które mają zmniejszoną wydajność tego enzymu, mogą odczuwać słabsze działanie przeciwbólowe
  • norkodeina (około 10% dawki) – powstaje przy udziale izoenzymu CYP3A4
  • ok. 80% sprzęgane jest z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny; postuluje się, że związek ten odpowiada za działanie przeciwbólowe kodeiny u osób ze słabą aktywnością cytochromu CYP2D6.
  • U niektórych osób (zwłaszcza dzieci) występuje tzw. ultraszybki metabolizm kodeiny, który prowadzi do znacznie większego niż normalnie stężenia morfiny we krwi po przyjęciu kodeiny. Związany jest on z wysoką aktywnością cytochromu CYP2D6. Częstość występowania ultraszybkiego metabolizmu kodeiny uzależniona jest od rasy i grupy etnicznej, np. dla rasy białej stanowi ok. 10% populacji.

    Depresanty - grupa środków psychoaktywnych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (uspokajająco, relaksująco, usypiająco, przeciwlękowo i spowalniająco).Kwas glukuronowy (z gr. γλυκερός – słodki) – organiczny związek chemiczny z grupy kwasów uronowych, pochodna glukozy zawierająca grupę karboksylową (-COOH) przy atomie węgla C6 glukozy (powstaje w reakcji utleniania węgla C6 glukozy). Naturalnie występuje w konfiguracji D.


    Podstrony: 1 [2] [3]




    Warto wiedzieć że... beta

    Uniwersytet Alberty (ang. University of Alberta) to uniwersytet działający w kanadyjskim mieście Edmonton, w prowincji Alberta. Ma 3200 wykładowców i ponad 35 tys. studentów.
    Alkaloidy (arabskie alkali – potaż i stgr. εἶδος eidos – postać = „przyjmujący postać zasady”) – według rekomendacji IUPAC z 1995 roku jest to grupa naturalnie występujących zasadowych związków chemicznych (na ogół heterocyklicznych), głównie pochodzenia roślinnego, zawierających azot. Aminokwasy, peptydy, białka, nukleotydy, kwasy nukleinowe, aminocukry i antybiotyki nie są zwykle zaliczane do alkaloidów. Dodatkowo do tej grupy włączone są niektóre obojętne związki chemiczne biogenetycznie związane z alkaloidami zasadowymi.
    Kofeina (Coffeinum, znana również jako teina, gdy źródłem jest herbata, guaranina (z guarany), mateina (z yerba mate)) – organiczny związek chemiczny, alkaloid purynowy znajdujący się w surowcach roślinnych. Może również być otrzymywana syntetycznie. Została odkryta przez niemieckiego chemika Friedricha Ferdinanda Rungego w 1819 roku.
    Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych powstał 1 października 2002 w wyniku połączenia dwóch instytucji: Biura Rejestracji Środków Farmaceutycznych Materiałów Medycznych, które było częścią Instytutu Leków oraz Centralnego Ośrodka Techniki Medycznej. Początkowo Urząd działał w oparciu o ustawę z dnia 27 lipca 2001 roku o Urzędzie Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
    Izoenzymy (izozymy) - homologiczne enzymy w obrębie danego organizmu, które katalizują tę samą reakcję, ale różnią się nieznacznie strukturą, wartościami Km i Vmax oraz właściwościami regulacyjnymi. Izoenzymy ulegają ekspresji w różnych tkankach lub organellach w różnych stadiach rozwojowych. Są kodowane przez geny zajmujące różne loci, które zwykle powstają w wyniku duplikacji genu i dywergencji. Izoenzymy można często odróżnić od siebie na podstawie właściwości biochemicznych, takich jak ruchliwość elektroforetyczna.
    Perystaltyka – aktywność motoryczna w przewodzie pokarmowym, która powoduje przesuwanie pokarmu z przełyku aż do jego końcowego odcinka, czyli odbytnicy. Potocznie mianem perystaltyki określa się czasem wyłącznie ruchy perystaltyczne w jelicie.
    PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.

    Reklama