Ketokonazol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Ketokonazolorganiczny związek chemiczny, lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, o szerokim spektrum działania obejmującym dermatofity, drożdżaki i grzyby polimorficzne.

Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).Ergosterol – organiczny związek chemiczny z grupy steroidów. Jest prowitaminą D2. Wchodzi w skład błon komórkowych grzybów (np. drożdży), spełniając tę samą funkcję, co cholesterol w komórkach zwierzęcych. Ponieważ ergosterol jest obecny w błonie komórkowej grzybów, a nie występuje w błonach komórkowych zwierzęcych, jest on celem dla leków przeciwgrzybiczych.

Mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy ergosterolu błony komórkowej przez blokadę enzymu demetylującego lanosterol (C14-demetylazy lanosterolu). Następstwem są zmiany przepuszczalności ściany komórkowej co prowadzi do obumarcia komórki grzyba.

W lipcu 2013 Europejska Agencja Leków zaleciła zawieszenie pozwoleń na dopuszczanie do obrotu dla doustnych leków zawierających ketokonazol argumentując, iż korzyści ze stosowania doustnych leków zawierających ketokonazol nie przeważają nad ryzykiem uszkodzenia wątroby w leczeniu infekcji grzybiczych. Ketokonazol do stosowania miejscowego (np. kremy, maści, szampony) nadal może być stosowany, gdyż ilość wchłanianego ketokonazolu jest bardzo niewielka w przypadku tych postaci leku.

Ściana komórkowa - martwy składnik komórki, otoczka komórki o funkcji ochronnej i szkieletowej. Ściana komórkowa występuje u roślin, grzybów, bakterii i niektórych protistów. U każdej z tych grup jest zbudowana z innych substancji, np. u grzybów jest to chityna, a u roślin celuloza i jej pochodne (hemiceluloza i pektyna) oraz lignina, natomiast u bakterii podstawowym składnikiem jest mureina. Ściana komórkowa leży na zewnątrz błony komórkowej. W tkankach ściany komórkowe sąsiadujących ze sobą komórek są zlepione pektynową substancją tworzącą blaszkę środkową. Między komórkami istnieją wąskie połączenia w postaci plasmodesm - wąskich pasm cytoplazmy przenikających ściany i zawierających fragmenty retikulum endoplazmatycznego. Młode komórki roślin otoczone są ścianą pierwotną, której strukturę wewnętrzną stanowią ułożone w sposób nieuporządkowany łańcuchy celulozowe wypełnione hemicelulozą i pektyną. W starszych komórkach obserwuje się również ścianę wtórną - powstającą po wewnętrznej stronie ściany pierwotnej, zwykle grubszą i bardziej wytrzymałą niż pierwotna, o uporządkowanej budowie szkieletu celulozowego, również wypełnionego hemicelulozą i pektyną. Ulega ona inkrustacji (węglan wapnia, krzemionka lub lignina) i adkrustacji (kutyna, suberyna, woski).Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, ATC – system porządkujący leki oraz inne środki i produkty wykorzystywane w medycynie. Klasyfikację kontroluje Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) w Norwegii podlegający pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Pierwszy spis został opublikowany w 1976 roku.

Wskazania[ | edytuj kod]

Ketokonazol jest lekiem z wyboru w leczeniu grzybic powierzchownych i układowych:

  • grzybice skóry, paznokci, włosów
  • zakażenia błon śluzowych
  • drożdżyce przewodu pokarmowego
  • układowe zakażenia grzybicze
  • zapobieganie zakażeniom grzybiczym u chorych ze zmniejszoną odpornością (AIDS, nowotwory, oparzenia, leczenie immunosupresyjne)
  • Ketokonazolu nie stosuje się w grzybiczym zapaleniu opon mózgowych.

    Oparzenie (łac. combustio) – uszkodzenie skóry i w zależności od stopni oparzenia także głębiej położonych tkanek lub narządów wskutek działania ciepła, żrących substancji chemicznych (stałych, płynnych, gazowych), prądu elektrycznego, promieni słonecznych – UV, promieniowania (RTG, UV i innych ekstremalnych czynników promiennych). Przy rozległych oparzeniach ogólnoustrojowy wstrząs może doprowadzić do zgonu.Nowotwór (łac. neoplasma, skrót npl – z greckiego neoplasia) – grupa chorób, w których komórki organizmu dzielą się w sposób niekontrolowany przez organizm, a nowo powstałe komórki nowotworowe nie różnicują się w typowe komórki tkanki. Utrata kontroli nad podziałami jest związana z mutacjami genów kodujących białka uczestniczące w cyklu komórkowym: protoonkogenów i antyonkogenów. Mutacje te powodują, że komórka wcale lub niewłaściwie reaguje na sygnały z organizmu. Powstanie nowotworu złośliwego wymaga kilku mutacji, stąd długi, ale najczęściej bezobjawowy okres rozwoju choroby. U osób z rodzinną skłonnością do nowotworów część tych mutacji jest dziedziczona.
  • Leiszmanioza
  • Ketokonazol stosuje się w leczeniu zespołu Cushinga. Leczenie farmakologiczne ketokonazolem jest wskazane tylko jako przygotowanie do zabiegu operacyjnego lub u chorych, którzy nie mogą być operowani.

    Podstrony: 1 [2] [3]




    Warto wiedzieć że... beta

    Żółtaczka (icterus) – objaw polegający na zażółceniu skóry, błon śluzowych i białkówki oczu wskutek nagromadzenia się bilirubiny w surowicy krwi i tkankach organizmu. Prawidłowy poziom bilirubiny (całkowitej) w surowicy krwi człowieka wynosi 0,3–1,0 mg/dl lub 5,1–17,0 μmol/l.
    Europejska Agencja Leków ang. European Medicines Agency (EMA) (dawna nazwa Europejska Agencja ds. Oceny Produktów Leczniczych) – agencja Unii Europejskiej z siedzibą w Londynie. Została utworzona w 1993 r. na podstawie Rozporządzenia Rady (EWG) nr 2309/93. Obecnie funkcjonuje na podstawie Rozporządzenia 726/2004/WE. Agencja zapewnia koordynację oceny i nadzoru produktów leczniczych stosowanych u ludzi i do celów weterynaryjnych na całym terytorium Unii Europejskiej.
    Midazolam – lek psychotropowy z rodziny benzodiazepin. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania oraz średniokrótkim czasem działania. Po podaniu doustnym działa on ok. 4 h, a po podaniu dożylnym ok. 1 h. Podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, dlatego jego biodostępność przy podaniu doustnym nie przekracza trzydziestu kilku procent.
    Hipoglikemia (inaczej niedocukrzenie) (łac. hypoglycaemia) – stan, w którym ilość glukozy we krwi (poza żyłą wrotną) spada poniżej 55 mg/dl (3,0 mmol/l). Pełnoobjawowa hipoglikemia występuje zwykle przy stężeniu poniżej 2,2 mmol/l (40 mg/dl) jednak pierwsze objawy rozpoczynają się zazwyczaj przy stężeniu poniżej 2,8 mmol/l (50 mg/dl), a u cukrzyków nawet przy wyższych wartościach. Hipoglikemia może być przyczyną śmierci.
    Astemizol jest antagonistą receptora H1 II generacji, ma działanie wybiórcze, działa silnie i długotrwale. Nie przenika przez barierę krew-mózg, więc nie działa nasennie. Jego niektóre metabolity (np. norastemizol, będący w trakcie badań klinicznych) mają 10 razy silniejsze i dłuższe działanie niż sam astemizol.
    Zespół nabytego niedoboru (rzadziej upośledzenia) odporności, AIDS (ang. Acquired Immunodeficiency Syndrome lub Acquired Immune Deficiency Syndrome, SIDA łac. Syndroma Immunitatis Defectus Acquisiti) – końcowe stadium zakażenia wirusem zespołu nabytego braku odporności (HIV) charakteryzujące się bardzo niskim poziomem limfocytów CD4, a więc wyniszczeniem układu immunologicznego (odpornościowego), co skutkuje zapadalnością na tzw. choroby wskaźnikowe (niektóre formy nowotworów, grzybic, nietypowe zapalenia płuc) mogące zakończyć się śmiercią pacjenta. W latach 1983–2008 na AIDS zmarło 25 mln ludzi; obecnie rocznie z tego powodu umiera 2 mln osób.
    Dermatofity – grzyby niedoskonałe powodujące tzw. dermatofitozy (grzybice skóry i jej przydatków: włosów i paznokci). Mają rzadką zdolność do rozkładania keratyny. Zakażenie następuje przez kontakt z chorymi zwierzętami (np. świnka morska, mysz, bydło) lub ludźmi (pośrednio przez używanie wspólnych butów, skarpetek itp.)

    Reklama