Karboksypenicyliny

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Karboksypenicyliny to grupa antybiotyków β-laktamowych, zaliczanych do penicylin. Charakteryzują się obecnością w cząsteczce grupy karboksylowej, od której pochodzi ich nazwa.

Hydroliza – reakcja podwójnej wymiany (często odwracalna), która przebiega między wodą i rozpuszczoną w niej substancją. W jej wyniku powstają nowe związki chemiczne. Jest szczególnym przypadkiem liolizy (solwolizy). Często przebiega w obecności katalizatorów (kwasów lub zasad). Hydrolizę wykorzystuje się w przemyśle chemicznym (np. hydroliza wielocukrów na cukry proste lub hydroliza chlorobenzenu do fenolu).Alanina (Ala, A, α-alanina) − prosty α-aminokwas, jeden z dwudziestu standardowych aminokwasów białkowych. Za jej pojawienie się w łańcuchu polipeptydowym odpowiada obecność kodonów GCU, GCC, GCA lub GCG w łańcuchu mRNA.

Mechanizm działania[ | edytuj kod]

Karboksypenicyliny działają tak samo jak wszystkie inne penicyliny. Blokują aktywność enzymów bakteryjnych - transpeptydaz (PBP) biorących udział w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu ściany komórki bakteryjnej. Do zablokowania PBP może dojść dzięki strukturalnemu podobieństwu penicylin do naturalnego substratu enzymu, czyli układu dwóch reszt alaniny będącego częścią podstawowej jednostki budującej mureinę - składnika ściany komórkowej bakterii. Penicylina łączy się z transpeptydazą w jej centrum aktywnym i w ten sposób blokuje jej aktywność. Komórka bakteryjna pozbawiona prawidłowo działającego enzymu nie jest w stanie syntetyzować ściany bakteryjnej. Prowadzi to do upośledzenia jej zdolności życia w niekorzystnych warunkach środowiska - zwiększa się przepuszczalność ściany komórkowej. Takie uszkodzenie prowadzi po pewnym czasie do zwiększenia aktywności bakteryjnych enzymów autolitycznych, powodujących samozniszczenie bakterii.

β-Laktamazy – bakteryjne enzymy rozrywające (dokładnie hydrolizujące) wiązanie β-laktamowe w cząsteczce antybiotyku β-laktamowego. Ich obecność w komórkach bakteryjnych jest źródłem oporności bakterii na ten rodzaj antybiotyków.Inhibitory β-laktamaz – naturalne lub syntetyczne związki chemiczne, stosowane w celu zapobiegania oporności na antybiotyki wynikającej z obecności w komórce bakteryjnej β-laktamaz. Związki te są zbliżone budową chemiczną do antybiotyków β-laktamowych, mogą zatem łączyć sie z β-laktamazami i dezaktywować je.

Działanie bakteriobójcze penicylin zależy od czasu w którym stężenie antybiotyku w ognisku zakażenia jest wystarczająco wysokie, żeby wywrzeć działanie na bakterie chorobotwórcze, czyli przekracza wartość MIC wobec szczepu odpowiedzialnego za zakażenie.

Podstrony: 1 [2] [3]




Warto wiedzieć że... beta

Karbenicylina – antybiotyk β-laktamowy, karboksybenzoilowa pochodna penicyliny (karboksypenicyliny). Blokuje reakcje sieciowania (łączenia się) pomiędzy równoległymi łańcuchami peptydoglikanowymi i w ten sposób uniemożliwia dokończenie budowy ściany komórkowej u wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.
Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe, katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji.
Pałeczka ropy błękitnej (Pseudomonas aeruginosa) – Gram-ujemna bakteria o wymiarach 0,5-0,8 µm na 1,5-3,0 µm, żyjąca głównie w glebie i wodzie oraz na powierzchni roślin i rzadko na skórze zwierząt. Niekiedy można ją również wyizolować ze skóry ludzi o prawidłowej czynności układu odpornościowego (patrz niżej). Jedną z jej cech charakterystycznych jest zdolność do wytwarzania barwników.
Penicyliny, antybiotyki penicylinowe (ATC J 01 C) – szeroko stosowana grupa bakteriobójczych antybiotyków; najstarsza grupa antybiotyków β-laktamowych.
Prolek (ang. pro-drug) - prekursor leku, substancja o działaniu farmakologicznym, która rozwija w pełni swoje działanie dopiero w chwili, gdy ulegnie przemianom metabolicznym w organizmie (in vivo), natomiast sama nie jest aktywna lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji.
Proteus - to urzęsiona, Gram ujemna bakteria. Występuje powszechnie w środowisku, u człowieka jest składnikiem flory fizjologicznej układu pokarmowego. Najczęściej powoduje zakażenia układu moczowego.
MIC (ang. Minimal Inhibitory Concentration); minimalne stężenie hamujące – najmniejsze stężenie środka bakteriobójczego (antybiotyku lub chemioterapeutyku), wyrażone w mg/l, hamujące wzrost drobnoustrojów (odnosi się zazwyczaj do bakterii i grzybów)

Reklama