Fluwoksamina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Fluwoksamina (łac. fluvoxaminum) – organiczny związek chemiczny z grupy oksymów. Jest pierwszym na świecie lekiem przeciwdepresyjnym z grupy SSRI, silnym i wybiórczym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. W dawkach terapeutycznych nie wywiera istotnego wpływu na układ dopaminergiczny i noradrenergiczny, nie działa również cholinolitycznie. Jest silnym agonistą receptorów σ.

Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.

Związek został zsyntetyzowany w 1971 roku przez laboratoria firmy Duphar, jednak do lecznictwa wprowadzony dopiero w 1983 roku przez koncern Solvay. Pierwszym krajem który zarejestrował preparat (maleinian fluwoksaminy) była Szwajcaria.

Mechanizm działania[ | edytuj kod]

Mechanizm działania farmakologicznego fluwoksaminy (i innych leków z grupy SSRI) polega na hamowaniu zwrotnego wychwytu serotoniny przez blokowanie transportera serotoniny (SERT).

Leki przeciwdepresyjne (tymoleptyki) (ATC N 06 A) − grupa leków psychoaktywnych, wywierająca terapeutyczny wpływ na podstawowe i wtórne cechy zespołu depresyjnego, w tym na chorobowe zaburzenia nastroju. Leki te znajdują również zastosowanie w leczeniu innych zaburzeń psychicznych: zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, fobii społecznej, w terapii wspomagającej bólu.Uniwersytet Alberty (ang. University of Alberta) to uniwersytet działający w kanadyjskim mieście Edmonton, w prowincji Alberta. Ma 3200 wykładowców i ponad 35 tys. studentów.

Fluwoksamina jest także antagonistą receptorów 5-HT1A i 5-HT1C. Wykazuje również silny agonizm wobec receptorów sigma-1 (Ki = 36 nM).

Metabolizm[ | edytuj kod]

Fluwoksamina jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2D6, CYP1A2 i CYP2C19.

Kwas maleinowy (kwas cis-butenodiowy, HOOC-CH=CH-COOH) – organiczny związek chemiczny, nienasycony alifatyczny kwas dikarboksylowy.Dopamina (łac. Dopaminum) – organiczny związek chemiczny z grupy katecholamin. Ważny neuroprzekaźnik syntezowany i uwalniany przez dopaminergiczne neurony ośrodkowego układu nerwowego.


Podstrony: 1 [2] [3] [4]




Warto wiedzieć że... beta

Noradrenalina, norepinefryna (łac. Norepinephrinum) – organiczny związek chemiczny z grupy katecholamin, hormon zwierzęcy, neuroprzekaźnik wydzielany w części rdzeniowej nadnerczy oraz w miejscu sinawym, zwykle razem z adrenaliną w sytuacjach powodujących stres.
PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.
Receptor 5-HT1A, receptor serotoninowy 1A – białko transbłonowe kodowane u człowieka genem HTR1A w locus 5q12.3, należące do rodziny receptorów serotoninowych. Aktywacja receptora 5-HT1A jest mechanizmem działania leków przeciwdepresyjnych, przeciwlękowych i przeciwpsychotycznych.
Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, ATC – system porządkujący leki oraz inne środki i produkty wykorzystywane w medycynie. Klasyfikację kontroluje Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) w Norwegii podlegający pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Pierwszy spis został opublikowany w 1976 roku.
Receptory sigma – klasa receptorów o nieznanej funkcji, opisanych jako podklasa receptorów opioidowych. Badane są m.in. ze względu na ich domniemany udział w patogenezie różnych chorób neuropsychiatrycznych. Opisano dwa rodzaje tych receptorów, sigma-1 (σ1R) i sigma-2 (σ2R). Receptor sigma-1 jest przezbłonowym białkiem chaperonowym siateczki śródplazmatycznej, kodowanym u człowieka przez gen SIGMAR1. Podlega ekspresji w różnych tkankach, szczególnie w tkance nerwowej. Sigma-2 jest białkiem związanym z cytochromami; gen tego receptora nie został dotąd sklonowany. Szereg leków psychotropowych ma powinowactwo do receptorów sigma, ale nie opracowano jak dotąd leku który działałby przede wszystkim na te receptory.
Receptor sigma-1, σ1R – jeden z dwóch znanych podtypów receptorów sigma. Początkowo traktowany razem z receptorem sigma-2 jako receptor opioidowy, po sklonowaniu genu okazało się, że nie ma podobnej budowy do innych receptorów opioidowych. U człowieka kodowany jest przez gen SIGMAR1. Przestrzenna budowa białka receptora sigma-1 nie jest znana. Zbudowane jest z 223 aminokwasów i dwukrotnie przechodzi przez błonę komórki. Receptor podlega ekspresji w różnych tkankach, szczególnie w układzie nerwowym. Największą gęstość tych receptorów stwierdzono w móżdżku, jądrze półleżącym i korze. Receptor sigma-1 jest przezbłonowym białkiem opiekuńczym siateczki śródplazmatycznej, zwłaszcza jej części przylegającej do mitochondriów, tzw. MAM (ang. mitochondria-associated ER-membrane). Rola receptora sigma-1 miałaby polegać na wewnątrzkomórkowej modulacji sygnału (pomiędzy organellami). Nie zidentyfikowano dotąd endogennego ligandu receptora sigma-1, powinowactwo do receptorów wykazują pochodne tryptaminy i niektóre neurosteroidy.
Cytochrom P450 – cytochrom z grupy enzymów wykazujących aktywność monooksygenazy. Występują powszechnie w niemal wszystkich tkankach, największą aktywność wykazując jednak w wątrobie i rdzeniu nadnerczy. Nie stwierdzono ich obecności w dojrzałych erytrocytach i mięśniach szkieletowych. W genomie człowieka znane jest około 150 różnych genów (ich nazwy zaczynają się od CYP) kodujących różne cytochromy P450. Spotykane w różnych taksonach, także w obrębie królestwa Procaryota.

Reklama