Fenobarbital

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Fenobarbital, luminal (łac. Phenobarbitalum) – organiczny związek chemiczny, fenylowoetylowa pochodna kwasu barbiturowego. Stosowany jako środek o działaniu nasennym i uspokajającym, należy do grupy barbituranów. Wprowadzony do lecznictwa w 1912 roku przez firmę farmaceutyczną Bayer pod nazwą handlową Luminal. Działanie opiera się na interakcji z kompleksem receptora GABA. Fenobarbital, jak i inne barbiturany, powoduje zwiększenie powinowactwa receptora do endogennych ligandów. Wpływa także bezpośrednio na kanał chlorkowy. W ten sposób prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej neuronu i tłumi jego aktywność.

Czynnik rakotwórczy, czynnik onkogenny, karcynogen, kancerogen – czynnik, który powodując mutację materiału genetycznego, przyczynia się do rozwoju choroby nowotworowej.Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).

Działanie[ | edytuj kod]

Barbiturany modyfikują przewodnictwo Na, Cl, Ca. Działają niezależnie od GABA przez swoje miejsce rozpoznawcze (receptor GABA-A) bezpośrednio stymulując przepływ anionów Cl. Ta niezależność daje kwasowi G-amino masłowemu (GABA) prowadzić prawie bez ograniczenia do bardzo głębokiego i długotrwałego hamowania wielu podstawowych funkcji mózgu. Nasilają hamowanie zarówno presynaptyczne, jak i postsynaptyczne. Wiąże się z receptorem GABA–A (nie wiąże się z GABA-C !). Przedłuża okres otwarcia kanału Cl w receptorze GABA–A (Benzodiazepiny zwiększają częstotliwość otwarcia kanału Cl).

Twór siatkowaty albo układ siatkowaty (łac. formatio reticularis), inaczej: siatkowaty, retikularny, "kora pnia mózgu" - rozciąga się w pniu mózgu od międzymózgowia do rdzenia przedłużonego, a następnie przechodzi w twór siatkowaty rdzenia kręgowego.Grupa alkilowa (alkil) – fragment organicznego związku chemicznego, jednowartościowa grupa utworzona formalnie przez oderwanie jednego atomu wodoru od cząsteczki alkanu. Oznacza się ją literą R (symbol "R" nie jest jednak jednoznaczny i może też oznaczać dowolną resztę chemiczną), a wzór ogólny to: CnH2n+1. Najprostszą z nich jest grupa metylowa (-CH3):

Wywiera działanie przez wpływ na kompleks receptorowy GABA związany z kanałem dla jonów Cl, po związaniu z kompleksem receptorowym powoduje nasilenie hamowania GABA-ergicznego w wyniku zwiększonego napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Blokuje zależny od napięcia kanał wapniowy. Prawdopodobnie zaburza równowagę między procesami pobudzania a hamowania neuronów w różnych strukturach mózgu, poprzez nasilenie blokującego wpływu GABA na przekaźnictwo nerwowe (receptory GABA-A). Fenobarbital działa hamująco na neurony układu limbicznego, tworu siatkowatego w mózgu, a także podwzgórza, upośledza przekazywanie bodźców do kory mózgowej z tych struktur. Fenobarbital wzmacnia efekt hamujący neuroprzekaźnika GABA a podany w wysokich dawkach działa jak analog GABA. Jest jednym z modulatorów receptora GABA-A. Redukuje pobudzający wpływ glutaminianów.

Błona komórkowa, plazmolema, plazmolemma (cytolemma, plasmolemma) – półprzepuszczalna błona biologiczna oddzielająca wnętrze komórki od świata zewnętrznego. Jest ona złożona z dwóch warstw fosfolipidów oraz białek, z których niektóre są luźno związane z powierzchnią błony (białka peryferyjne), a inne przebijają błonę lub są w niej mocno osadzone białkowym lub niebiałkowym motywem (białka błonowe).DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.

Eliminacja: ok. 25% przez nerki w postaci niezmienionej (większy odsetek przy moczu alkalicznym lub przy poliurii), reszta metabolizowana w wątrobie. Poziom leczniczy w osoczu 15–40 mg/l.

Wskazania[ | edytuj kod]

Napady ogniskowe, lek przeciwdrgawkowy drugiego wyboru przy napadach grand mal, najczęściej w kombinacji. Serie wielkich napadów, stan padaczkowy grand mal: lek drugiego wyboru, jeżeli fenytoina, diazepam lub klonazepam nie są skuteczne. Lek nasenny. Powoduje również zmniejszenie poziomu bilirubiny we krwi. Skuteczne jest również podawanie fenobarbitalu w żółtaczce fizjologicznej noworodków ze względu na zdolność indukowania układu metabolizującego bilirubinę niesprzężoną.

Wydawnictwo Lekarskie PZWL – polskie wydawnictwo istniejące od 1945 roku, wydające literaturę fachową dla pracowników systemu opieki zdrowotnej, podręczniki szkolne i akademickie i publikacje popularnonaukowe. Do 1993 roku państwowe wydawnictwo istniało pod nazwą Państwowe Zakłady Wydawnictw Lekarskich (PZWL). W 1998 roku nastąpiła prywatyzacja, aktualnie stanowi część grupy wydawniczej PWN.Neuron, komórka nerwowa – rodzaj elektrycznie pobudliwej komórki zdolnej do przetwarzania i przewodzenia informacji w postaci sygnału elektrycznego. Neurony są podstawowym elementem układu nerwowego zwierząt. Najwięcej neuronów znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym w skład którego wchodzi mózgowie oraz rdzeń kręgowy.


Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5]




Warto wiedzieć że... beta

Sen – stan czynnościowy ośrodkowego układu nerwowego, cyklicznie pojawiający się i przemijający w rytmie okołodobowym, podczas którego następuje zniesienie świadomości (z wyjątkiem świadomego snu) i bezruch. Sen charakteryzuje się ustępowaniem pod wpływem czynników zewnętrznych (zob. śpiączka).
Olejek eteryczny (łac. oleum aetherium, oleum aethereum) – ciekła, lotna substancja zapachowa, znajdująca się najczęściej w specjalnych komórkach tkanki wydzielniczej roślin. Takie komórki są charakterystyczne dla roślin olejkodajnych, np. gatunków z rodziny sosnowatych, jasnotowatych, mirtowatych, rutowatych i baldaszkowatych. Pod względem składu olejek jest mieszaniną rozmaitych związków chemicznych, takich jak ketony, aldehydy, alkohole, estry, laktony, terpeny, i innych związków organicznych, w tym zawierających azot i siarkę związków o nieprzyjemnym zapachu (np. aminy, tiole).
Uniwersytet Alberty (ang. University of Alberta) to uniwersytet działający w kanadyjskim mieście Edmonton, w prowincji Alberta. Ma 3200 wykładowców i ponad 35 tys. studentów.
Kwas barbiturowy (malonylomocznik) – organiczny związek chemiczny, heterocykliczny amid występujący w kilku formach tautomerycznych.
Niedokrwistość megaloblastyczna to niedokrwistość makrocytarna powstała na skutek nieprawidłowej syntezy DNA (do której te witaminy są niezbędne) przy prawidłowej syntezie białek i RNA. Efektem jest zaburzenie dojrzewania komórek krwi, zwane dyssynchronizacją. Niedokrwistość megaloblastyczna jest wynikiem niedoboru witaminy B12 lub kwasu foliowego.
Układ oddechowy człowieka – układ oddechowy u człowieka rozumnego; jednostka anatomiczno-czynnościowa służąca wymianie gazowej – dostarczaniu do organizmu tlenu i wydalaniu zbędnych produktów przemiany materii, którym jest m.in. dwutlenek węgla. Składają się na niego drogi oddechowe i płuca. Niewielki udział w wymianie gazowej ma również skóra.
Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych powstał 1 października 2002 w wyniku połączenia dwóch instytucji: Biura Rejestracji Środków Farmaceutycznych Materiałów Medycznych, które było częścią Instytutu Leków oraz Centralnego Ośrodka Techniki Medycznej. Początkowo Urząd działał w oparciu o ustawę z dnia 27 lipca 2001 roku o Urzędzie Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Reklama