Dekstrometorfan

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Dekstrometorfan (DXM, łac. dextromethorphanum) – organiczny związek chemiczny, prawoskrętny enancjomer metorfanu używany w medycynie pod postacią bromowodorku jako lek przeciwkaszlowy.

Agencja Żywności i Leków (ang. Food and Drug Administration, w skrócie FDA) – amerykańska agencja rządowa utworzona w 1906. Wchodzi w skład Departamentu Zdrowia i Usług Społecznych i jest odpowiedzialna za kontrolę żywności (dla ludzi i zwierząt), suplementów diety, leków (dla ludzi i zwierząt), kosmetyków, urządzeń medycznych i urządzeń emitujących promieniowanie (w tym także niemedycznych), materiałów biologicznych i preparatów krwiopochodnych w Stanach Zjednoczonych.Dekstrorfan (łac. Dextrorphanum) – organiczny związek chemiczny, enancjomer silnego opioidu – leworfanolu, metabolit dekstrometorfanu, powstaje w wyniku O-demetylacji w wątrobie. Działa na te same receptory co jego eter metylowy, głównie jednak antagonistycznie na receptor NMDA.

Historia[ | edytuj kod]

W roku 1959 amerykańska Agencja Żywności i Leków zatwierdziła działanie przeciwkaszlowe dekstrometorfanu i dopuściła go do obrotu jako substytut używanej w celach rekreacyjnych i powodującej uzależnienie fizyczne kodeiny. Dwa lata później środek pojawił się w sprzedaży w Stanach Zjednoczonych pod nazwą Romilar. W roku 1973 lek został wycofany z rynku (ze względu na użycie rekreacyjne – pierwszy przypadek zanotowano w roku 1968), jednak niedługo potem znów przywrócono go do sprzedaży ze względu na brak specyfiku zastępczego.

Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).Syrop – (z arabskiego شراب sherab – napój, via łacina sirupus) – w medycynie: płynna postać leku przeznaczona do podawania doustnego, charakteryzująca się słodkim smakiem oraz zwiększoną lepkością i gęstością.

Chemia i neurofarmakologia[ | edytuj kod]

Dekstrometorfan jest prawoskrętnym izomerem lewometorfanuagonisty receptorów opioidowych – sam jednak nie wykazuje działania przeciwbólowego. Jest metabolizowany w wątrobie przez dwa enzymy: głównie CYP2D6 poprzez O-demetylację do dekstrorfanu (DXO) i w mniejszym stopniu CYP3A4 poprzez N-demetylację do d-3-metoksymorfinanu (3MM, 3-MeOM), następnie obie substancje są metabolizowane do d-3-hydroksymorfinanu. Ze wszystkich metabolitów jedynie DXO wykazuje działanie psychoaktywne, zaś 3MM blokuje pracę enzymu CYP2D6. Część populacji w ogóle nie posiada enzymu CYP2D6 lub wykazuje jego słabsze działanie, co skutkuje mniejszym metabolizmem dekstrometorfanu do dekstrorfanu.

Chlorowodorki - najczęściej chlorowodorki amin (chlorki amoniowe); sole zasady organicznej i kwasu solnego. Chlorowodorki amin są znacznie bardziej odporne na degradację (np. utlenianie) od neutralnych amin i często taka forma jest wykorzystywana do ich przechowywania i handlu. Ponadto chlorowodorki amin są znacznie lepiej rozpuszczalne w wodzie od wyjściowych amin, dzięki czemu leki zawierające ugrupowania aminowe w formie chlorowodorków są łatwo wchłaniane przez organizm pacjenta.Benzydamina – niesteroidowy lek przeciwzapalny, przeciwobrzękowy, dostępny bez recepty w formie tabletek do ssania, proszku do sporządzania roztworu do irygacji, kremu, żelu oraz płynów do płukania gardła i jamy ustnej.

Dekstrometorfan pokonuje barierę krew-mózg, wykazuje następujące działania na ośrodkowy układ nerwowy:

  • jest agonistą receptorów σ1 oraz σ2
  • blokuje otwarty kanał NMDA (przy wyższych dawkach)
  • blokuje wychwyt zwrotny serotoniny (jest SRI, choć niewątpliwie nie można go uważać za SSRI wskutek wielokierunkowości jego działań na inne receptory)
  • jest antagonistą receptorów nikotynowych α3β4
  • blokuje wychwyt zwrotny dopaminy (poprzez antagonizm fragmentu PCP receptora NMDA).
  • Dekstrometorfan zazwyczaj powoduje wyrzut histaminy z mastocytów, co jest przyczyną swędzenia i zaczerwienia skóry, a także podwyższenia temperatury ciała. U niektórych osób reakcja ta może być wybitnie silna, co może doprowadzić nawet do wstrząsu anafilaktycznego, dlatego zaleca się ostrożność i unikanie lekkomyślnych zachowań.

    Inhibitory monoaminooksydazy (MAO-I, IMAO) − grupa związków stosowanych w leczeniu depresji (działające na MAO-A) i niedociśnienia tętniczego (działające na MAO-B).Kwas N-metylo-D-asparaginowy – organiczny związek chemiczny z grupy aminokwasów, metylowa pochodna kwasu asparaginowego. Jest aktywatorem neuronalnego receptora NMDA związanego z kanałem jonowym przepuszczalnym dla jonów wapnia (Ca), sodu (Na) i potasu (K), zlokalizowanym w synapsach. Działa jako agonista natywnego liganda receptora – glutaminianu. Zapamiętywanie i zapominanie informacji jest możliwe dzięki plastyczności obwodów neuronalnych różnych rejonów mózgu. Powstawanie pamięci można opisać jako utrwalanie tzw. śladów pamięciowych, co polega na wytwarzaniu i stabilizacji nowych połączeń między komórkami nerwowymi, natomiast utrata wspomnień jest zanikaniem części z nich. Procesy warunkujące te zmiany: długotrwałe wzmocnienie synaptyczne (LTP – long-term potentiation) oraz długotrwałe tłumienie synaptyczne (LTD – long-term depression) funkcjonują tak samo u ludzi, jak u znacznie prostszych organizmów, np. muszek owocowych (Drosophila) i ślimaków morskich (Aplysia).

    Efekty te można zniwelować przy użyciu antyhistaminików, jednak nie każdy jest skuteczny (zazwyczaj potrzebne są te silniej działające) i nie każdy można bezpiecznie łączyć z dekstrometorfanem.

    Podstrony: 1 [2] [3] [4]




    Warto wiedzieć że... beta

    Leki przeciwdepresyjne (tymoleptyki) (ATC N 06 A) − grupa leków psychoaktywnych, wywierająca terapeutyczny wpływ na podstawowe i wtórne cechy zespołu depresyjnego, w tym na chorobowe zaburzenia nastroju. Leki te znajdują również zastosowanie w leczeniu innych zaburzeń psychicznych: zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, fobii społecznej, w terapii wspomagającej bólu.
    Pseudoefedryna – organiczny związek chemiczny, pochodna fenyloetyloaminy. Syntetyczny analog występującej naturalnie efedryny. Pseudoefedryna jest substancją sympatykomimetyczną, powszechnie stosowaną w zapaleniach górnych dróg oddechowych w lekach bez recepty w postaci chlorowodorku lub siarczanu. Pseudoefedryna może być wyłącznym składnikiem terapeutycznym leku, lub w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi i przeciwbólowymi.
    Ciśnienie tętnicze (ang. blood pressure – BP) – ciśnienie wywierane przez krew na ścianki tętnic, przy czym rozumie się pod tą nazwą ciśnienie w największych tętnicach, np. w tętnicy w ramieniu. Jest ono wyższe niż ciśnienie krwi wywierane na ścianki żył.
    Depersonalizacja – zaburzenie psychiczne towarzyszące często derealizacji objawiające się odczuwaniem zmian we własnym sposobie myślenia czy poczuciu zmian własnej tożsamości.
    Enancjomery to izomery optyczne, które są własnymi lustrzanymi odbiciami – mniej więcej tak jak prawa i lewa rękawiczka. Mogą istnieć tylko dwa enancjomery danego związku chemicznego.
    Otwarty dostęp (OD, ang. Open Access, „OA”) – oznacza wolny, powszechny, trwały i natychmiastowy dostęp dla każdego do cyfrowych form zapisu danych i treści naukowych oraz edukacyjnych.
    Nudności (stgr. ναυτεία, łac. nausea, vomitus, ang. nausea) – nieprzyjemne, niebolesne, subiektywne odczucie silnej potrzeby zwymiotowania. Mogą mu towarzyszyć: ślinotok, tachykardia, zblednięcie skóry i potliwość. Nudności zazwyczaj poprzedzają wymioty i odruchy wymiotne, chociaż mogą występować niezależnie.

    Reklama