Cefalosporyny

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Wzory strukturalne cefalosporyn I generacji

Cefalosporyny – grupa półsyntetycznych antybiotyków β-laktamowych o szerokim spektrum działania bakteriobójczego. Są to pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego (7-ACA) i zawierają w swojej cząsteczce dwupierścieniową strukturę cefemu, który wykazuje większą odporność na działanie β-laktamaz niż penam.

Antybiotyki beta-laktamowe (ATC J 01 C) – szeroko stosowana grupa antybiotyków bakteriobójczych. Do tej grupy antybiotyków zaliczamy: penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Antybiotyki te mają wiązanie beta-laktamowe, które ulega rozerwaniu pod wpływem określonych enzymów, tzw. beta-laktamaz produkowanych przez niektóre bakterie – jednak spektrum substratowe poszczególnych enzymów jest różne.Środki bakteriobójcze – substancje chemiczne o działaniu toksycznym dla mikroorganizmów, doprowadzające do ich śmierci. Wśród środków bakteriobójczych można wyróżnić:

Cefalosporyny, tak jak wszystkie antybiotyki β-laktamowe, hamują tworzenie mostków łączących podjednostki peptydoglikanu (mureiny) w integralną całość. Kowalencyjnie wiążą się z centrum aktywnym bakteryjnych enzymów: karboksypeptydazy i transpeptydazy, blokując ich działanie. Hamują w ten sposób proces syntezy bakteryjnej ściany komórkowej.

Ceftazydym, (łac. Ceftazidimum) – organiczny związek chemiczny, antybiotyk będący cefalosporyną III generacji o działaniu bakteriobójczym, szczególnie aktywną wobec pałeczek Pseudomonas aeruginosa. W przeciwieństwie do innych cefalosporyn wykazuje mniejszą aktywność wobec gronkowców i paciorkowców.Cefazolina, (łac. Cefazolinum) – antybiotyk beta-laktamowy z grupy cefalosporyn I generacji, wykazuje działanie bakteriobójcze. Ma zastosowanie w większości zakażeń bakteryjnych, dzięki oporności na działanie enzymów bakteryjnych skierowanych przeciwko niektórym antybiotykom.

Historia odkrycia cefalosporyn[ | edytuj kod]

Po raz pierwszy prekursory cefalosporyn zostały wyizolowane z hodowli grzyba Cephalosporium acremonium w 1948 roku przez włoskiego naukowca z Sardynii Giuseppe Brotzu.

β-Laktamazy – bakteryjne enzymy rozrywające (dokładnie hydrolizujące) wiązanie β-laktamowe w cząsteczce antybiotyku β-laktamowego. Ich obecność w komórkach bakteryjnych jest źródłem oporności bakterii na ten rodzaj antybiotyków.Cefamandol, (łac. Cefamandolum) – antybiotyk beta-laktamowy z grupy cefalosporyn II generacji, wykazuje działanie bakteriobójcze. Ma zastosowanie w większości zakażeń bakteryjnych, dzięki oporności na działanie enzymów bakteryjnych skierowanych przeciwko niektórym antybiotykom.

Brotzu zainteresowało dlaczego nie dochodzi do zachorowań na dur brzuszny, który endemicznie występował na Sardynii, mimo że miejskie ścieki były zrzucane do zatoki. Doszedł do wniosku, że w wodzie musi być jakiś składnik, który temu zapobiega. Zaczął badać działanie bakteriobójcze in vitro drobnoustrojów wyhodowanych z próbek pobranych z tych okolic. W lipcu 1945 roku zauważył, że to wyciągi z Cephalosporium acremonium są aktywne wobec bakterii wywołujących salmonellozy, brucelozę, dżumę, cholerę i wobec gronkowca złocistego.

Nationalencyklopedin – największa, szwedzka encyklopedia współczesna. Jej stworzenie było możliwe dzięki kredytowi w wysokości 17 mln koron, którego udzielił rząd szwedzki w 1980 roku i który został spłacony w 1990. Drukowana wersja składa się z 20 tomów i zawiera 172 tys. haseł. Wersja internetowa zawiera 260 tys. haseł (stan z czerwca 2005). Inicjatorem projektu był rząd szwedzki, który rozpoczął negocjacje z różnymi wydawcami. Negocjacje zakończyły się w 1985, kiedy na wydawcę został wybrany Bra Böcker z Höganäs. Encyklopedia miała uwzględniać kwestie genderowe i związane z ochroną środowiska. Pierwszy tom ukazał się w 1989 roku, ostatni w 1996. Dodatkowo w roku 2000 ukazały się trzy dodatkowe tomy. Encyklopedię zamówiło 54 tys. osób. W 1997 roku ukazało się wydanie elektroniczne na CD, a w 2000 pojawiło się wydanie internetowe, które jest uzupełniane na bieżąco.MRCNS (ang. methicyllin-resistant coagulase-negative Staphylococcus) – metycylinooporny, koagulozo-ujemny szczep bakterii rodzaju Staphylococcus.

Jednak Brotzu nie miał możliwości prowadzenia dalszych badań nad uzyskaniem czystej substancji, którą można by zastosować w lecznictwie. Stopniowo zajął się działalnością polityczną i społeczną, wycofując z aktywności naukowej. Poprzez przebywającego w ramach akcji antymalarycznej na Sardynii Anglika Blythe'a Brooka Brotzu przekazał szczepy C. acremonium zajmującemu się izolacją penicylin Howardowi Floreyowi na uniwersytecie w Oksfordzie. Ostatecznie izolacją cefalosporyn zajął się zespół, któremu przewodzili Edward Abraham i Guy Newton z William Dunn School of Pathology w Oksfordzie. We wrześniu 1953 roku udało im się wyizolować cefalosporynę C, która była odporna na beta-laktamazy, ale nie miała wystarczającej stabilności dla zastosowań klinicznych. Problemem, który stanął przed badaczami było uzyskania pierścienia cefalosporynowego (kwasu 7-aminocefalosporynowego (7-ACA), który umożliwiłby syntezę dalszych leków na jego podstawie. Dopiero w 1961 roku udało się wytworzyć 7-ACA, a z niego pierwszą cefalosporynę, cefalotynę, wytwarzaną na skalę przemysłową i wprowadzoną w 1964 roku na rynek przez amerykańską firmę Eli Lilly.

Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe, katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji.Library of Congress Control Number (LCCN) – numer nadawany elementom skatalogowanym przez Bibliotekę Kongresu wykorzystywany przez amerykańskie biblioteki do wyszukiwania rekordów bibliograficznych w bazach danych i zamawiania kart katalogowych w Bibliotece Kongresu lub u innych komercyjnych dostawców.


Podstrony: 1 [2] [3] [4]




Warto wiedzieć że... beta

Cefotiam (łac. cefotiamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, bakteriobójczy antybiotyk beta-laktamowy z grupy cefalosporyn II generacji.
Klasyfikacja FDA leków stosowanych w ciąży – klasyfikacja mająca na celu określenie ryzyka uszkodzenia płodu w wyniku działania leku, który jest przyjmowany przez matkę w ciąży zgodnie z zaleceniem. Klasyfikacja nie zawiera żadnych informacji o ryzyku związanym z lekiem i jego metabolitami zawartymi w mleku matki.
Paciorkowce, streptokoki (łac. Streptococcus - nazwa pochodząca od greckiego "streptos" oznaczającego coś łatwo wyginającego się) - rodzaj kulistych bakterii Gram dodatnich, tlenowych lub względnie beztlenowych. Ich podziały zachodzą wzdłuż jednej osi i dlatego rosną one w łańcuchu lub parach.
Płyn mózgowo-rdzeniowy (łac. liquor cerebrospinalis) – przejrzysta, bezbarwna ciecz, która wypełnia przestrzeń podpajęczynówkową, układ komorowy i kanał rdzenia kręgowego.
Baron Howard Walter Florey (ur. 24 września 1898 w Adelaide, zm. 21 lutego 1968 w Oksfordzie) – farmakolog, wspólnie z Alexandrem Flemingiem i Ernestem Chainem otrzymał Nagrodę Nobla za badania dotyczące penicyliny.
Bruceloza (łac. Brucellosis lub Abortus epizooticus) - jest to przewlekła i zakaźna bakteryjna choroba różnych gatunków zwierząt domowych i dzikich jak również człowieka. Choroba ta u człowieka znana jest również pod nazwami: gorączka maltańska, choroba Banga, gorączka falująca, gorączka kozia, gorączka skalna, gorączka gibraltarska, gorączka Rio Grande.
Sardynia (wł. Sardegna) – skalista wyspa, druga pod względem wielkości na Morzu Śródziemnym. Wraz z pobliskimi wyspami tworzy region administracyjny we Włoszech.

Reklama