Beta2-mimetyki

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Beta2-mimetyki, leki β-adrenergiczne – grupa leków działających agonistycznie w stosunku do receptorów β2 zlokalizowanych w ścianach dróg oddechowych. Są wykorzystywane w terapii astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc oraz innych chorób przebiegających z obturacją w drogach oddechowych.

Neuropeptydy – peptydy o funkcji mediatorów, syntetyzowane zarówno w neuronach (w obszarze perikarionu), jak i w innych komórkach organizmu. Związki o znacznie większej cząsteczce niż klasyczne neurotransmitery.Odstęp QT - w terminologii medycznej określenie fragmentu zapisu elektrokardiograficznego od początku załamka Q do końca załamka T i obejmuje wspólny czas trwania zespołu QRS, odcinka ST i załamka T. Czas jego trwania i morfologia zapisu odpowiada depolaryzacji i repolaryzacji mięśniówki komór. Nieprawidłowy odstęp QT stwarza predyspozycję do występowania groźnych dla życia komorowych zaburzeń rytmu.

Mechanizm działania[ | edytuj kod]

Beta2-mimetyki wybiórczo pobudzają receptory β2 w oskrzelach, aczkolwiek wykazują także niewielkie działanie poza układem oddechowym.

Lek wiąże się z receptorem, co powoduje odłączenie podjednostki a (Gs) i w efekcie aktywację cyklazy adenylowej. Prowadzi to do konwersji ATP i powstania cAMP. aAMP aktywuje kinazy PKA i PKG. Następstwem jest reakcja kaskadowa powodująca w zależności od umiejscowienia receptorów β2 różne skutki.

Pobudzenie receptorów β powoduje:

Lizosom – organellum występujące licznie w komórkach eukariotycznych. Są to niewielkie pęcherzyki o średnicy ok. 0,5 μm (rzadko 0,1-1 μm), otoczone pojedynczą błoną lipidowo-białkową o grubości ok. 7 nm. Zawierają kwaśne hydrolazy rozkładające białka, kwasy nukleinowe, węglowodany i tłuszcze. pH wewnątrz lizosomu ma wartość optymalną dla występujących w nim enzymów, równą około 5. Dzięki przystosowaniu enzymów do kwaśnego środowiska, ich przypadkowe wydostanie się do cytoplazmy (pH≈7,2) nie stanowi większego zagrożenia dla komórki. Niskie pH zapewnia wbudowana w błonę lizosomu H-ATPaza, pompująca protony do wnętrza lizosomu. W lizosomach odbywa się rozkład pochłoniętych na drodze endocytozy substancji i usuwanie obumarłych części cytoplazmy (trawienie wewnątrzkomórkowe).Lipofilowość (lipofilność) – skłonność cząsteczek chemicznych do rozpuszczania się w tłuszczach, olejach oraz rozpuszczalnikach niepolarnych jak heksan czy toluen. Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek lipofilowych są najczęściej hydrofobowe i niepolarne, ale pojęcia te nie są tożsame. Pojęciem przeciwstawnym do lipofilowości jest lipofobowość. Nie należy mylić lipofilowości z liofilowością.
  • rozkurcz oskrzeli
  • zahamowanie proliferacji mięśni gładkich
  • stymulację wydzielanie czynnika rozkurczowego w nabłonku dróg oddechowych oraz nasilenie transportu jonowego tamże
  • zwiększenie wydzielania śluzu oraz przyspieszenie ruchu rzęsek, co prowadzi do zwiększenia oczyszczania oskrzeli ze szkodliwych substancji
  • hamowanie uwalniania acetylocholiny
  • zmniejszenia uwalniania neuropeptydów
  • uszczelnienie śródbłonka
  • poszerzenie naczyń
  • zwiększenie resorpcji płynu przez pneumocyty typu I oraz wydzielania surfaktantu przez pneumocyty typu II
  • hamowanie uwalniania PAF, PGD2, LTC4, LTD4, ECP, enzymów lizosomalnych, reaktywnych form tlenu
  • Kwas mlekowy (kwas 2-hydroksypropanowy, E270), C2H4OHCOOH – organiczny związek chemiczny z grupy hydroksykwasów, obecny w skwaśniałym mleku (skąd pochodzi jego nazwa) oraz powstający w mięśniach w trakcie intensywnego wysiłku fizycznego, kiedy dochodzi do procesu beztlenowej glikolizy, zwanej fermentacją mlekową.Czynnik aktywujący płytki krwi (ang. platelet-activating factor, PAF) — pochodna fosfatydylocholiny błony komórkowej. PAF jest mediatorem wytwarzanym przez komórki tuczne, bazofile, makrofagi, monocyty, neutrofile, eozynofile, ale nie przez limfocyty. Powstaje na skutek bodźca drażniącego komórkę (mediator generowany). Nazwa tego czynnika, odkrytego w latach sześćdziesiątych XX w., została przypadkowo dobrana, gdyż wpływ na trombocyty to jedynie część jego możliwych oddziaływań.


    Podstrony: 1 [2] [3] [4]




    Warto wiedzieć że... beta

    Reaktywne formy tlenu (RFT lub ROS, z ang. reactive oxygen species) – reaktywne indywidua chemiczne zawierające w swoim składzie atomy tlenu z niesparowanym elektronem (rodniki) lub wiązania O−O i zdolne do uczestniczenia w reakcjach chemicznych, które odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie i starzeniu się organizmów żywych.
    Ból głowy (łac. cephalgia, cephalea, cephalalgia, cephalodynia) – niespecyficzny, subiektywny objaw charakteryzujący się występowaniem bólu zlokalizowanego w obrębie głowy, odczuwanego zarówno na powierzchni skóry, na twarzy, w okolicy oczodołowo–skroniowej jak i głęboko we wnętrzu czaszki. Jest jednym z najczęstszych powodów konsultacji lekarskich. Może cechować się różną intensywnością oraz czasem trwania; sam rzadko bywa oznaką poważnej choroby.
    Adenozyno-5′-trifosforan (adenozynotrójfosforan, ATP) – organiczny związek chemiczny, nukleotyd adeninowy zbudowany z grupy trójfosforanowej przyłączonej w pozycji 5′ cząsteczki adenozyny, tworząc bezwodnik kwasu fosforowego. Odgrywa on ważną rolę w biologii komórki jako wielofunkcyjny koenzym i molekularna jednostka w wewnątrzkomórkowym transporcie energii. Stanowi nośnik energii chemicznej, używanej w metabolizmie komórki. Powstaje jako magazyn energii w procesach fotosyntezy i oddychania komórkowego. Zużywają go liczne enzymy, a zgromadzona w nim energia służy do przeprowadzania różnorodnych procesów, jak biosyntezy, ruchu i podziału komórki. Tworzy się z adenozyno-5′-difosforanu, a przekazując swą energię dalej, powraca do formy ADP lub adenozyno-5′-monofosforanu (AMP). Cykl ten zachodzi bezustannie w organizmach żywych. Człowiek każdego dnia przekształca ilość ATP porównywalną z masą swego ciała.
    Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe, katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji.
    Cyklaza adenylowa, cyklaza adenylanowa, adenylocyklaza (EC 4.6.1.1) – enzym syntezujący cykliczny AMP (cAMP) z adenozyno-5`-trifosforanu (ATP). Niektóre hormony zwiększają aktywność cyklazy adenylowej, prowadząc do wzrostu cAMP.
    Obturacja - termin medyczny określający zwężenie struktury anatomicznej posiadającej światło (na przykład oskrzele, naczynia krwionośne).
    Acetylocholina (ACh) – organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny. W organizmach żywych związek ten jest neuromediatorem syntetyzowanym w neuronach cholinergicznych. Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów.

    Reklama