Tenofowir
Odwrotna transkryptaza, rewertaza, polimeraza DNA zależna od RNA (EC 2.7.7.49) – enzym syntetyzujący nić DNA na matrycy RNA. Proces ten nosi nazwę odwrotnej transkrypcji (por. transkrypcja - przepisywanie z DNA na RNA). Enzym ten wykazuje także aktywność rybonukleazową.DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.
Kwas fumarowy (fumaran, kwas trans-butenodiowy, HOOC–CH=CH–COOH) – organiczny związek chemiczny z grupy nienasyconych alifatycznych kwasów dikarboksylowych. Występuje w mchach i grzybach. Jest stosowany jako lek w łuszczycy.
Tenofowir – organiczny związek chemiczny z grupy fosfonianowych analogów nukleotydów sprzedawany przez Gilead Sciences pod nazwą handlową Viread. Należy do klasy leków antyretrowirusowych i jest nukleotydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, kluczowego enzymu wirusów HIV-1 i HBV.
Postacie leku[ | edytuj kod]
Ze względu na słabe wchłanianie stosowany jest w postaci proleków. Dizoproksyl tenofowiru, to związek, w którym grupa fosfonowa jest dodatkowo zestryfikowana dwiema resztami izopropyloksykarbonyloksymetylowymi (iPrOC(=O)OCH
2−). Po wniknięciu do komórki triester ten rozkłada się do aktywnego biologicznie tenofowiru. Postać farmaceutyczna proleku jest solą kwasu fumarowego. Dawkowany jest doustnie. Inna postać to alafenamid tenofowiru, prolek typu ProTide, w którym grupa fosfonianowa jest zestryfikowana grupą fenylową, a jednocześnie jest przekształcona w amid alaniny, której grupa karboksylowa jest dodatkowo zestryfikowana izopropanolem.
Tenofowir jest również dostępny w połączeniu z emtrycytabiną pod nazwą handlową Truvada oraz w połączeniu z emtrycytabiną i efawirenzem pod nazwą handlową Atripla.
Przypisy[ | edytuj kod]
- Tenofovir disoproxil, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00300 [dostęp 2020-03-16] (ang.).
- Prescribing information (ang.). gilead.com. [dostęp 2014-10-12].
- Tenofowir (dizoproksyl tenofowiru) (opis profesjonalny). W: Baza leków [on-line]. Medycyna praktyczna. [dostęp 2014-07-18].
- Tenofovir alafenamide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09299 [dostęp 2020-03-16] (ang.).
- Ashwag S. Alanazi , Edward James , Youcef Mehellou , The ProTide Prodrug Technology: Where Next?, „ACS medicinal chemistry letters”, 10 (1), 2019, s. 2–5, DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00586, PMID: 30655934, PMCID: PMC6331162 (ang.).
Linki zewnętrzne[ | edytuj kod]
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.