• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • System klasyfikacji biofarmaceutycznej



    Podstrony: 1 [2] [3]
    Przeczytaj także...
    Lek generyczny, lek odtwórczy, generyk – określenie leku będącego zamiennikiem leku oryginalnego, zawierającym tę samą substancje czynną. Leki generyczne, aby mogły być wprowadzone do obrotu, muszą mieć udowodniony:Dostępność farmaceutyczna – mierzona w warunkach laboratoryjnych (in vitro) ilość substancji leczniczej uwalniającej się z preparatu farmaceutycznego i rozpuszczającej się w otaczającym lek płynie. Parametr ten określa również szybkość procesu uwalniania. Jest to wartość opisująca pierwszy etap w układzie przemian leku w ustroju (LADME). Wyraża się ją jako procent lub ułamek dawki leku, jaki rozpuścił się w płynie akceptorowym w określonym czasie (np. 90% w ciągu 15 minut).

    System klasyfikacji biofarmaceutycznej (ang. Biopharmaceutics Classification System), w skrócie BCS to system klasyfikacji substancji leczniczych pod względem ich właściwości biofarmaceutycznych, czyli pod względem rozpuszczalności w wodzie i przenikalności przez bariery biologiczne. System ten charakteryzuje leki pod katem łatwości ich uwalniania (dostępność farmaceutyczna) i wchłaniania (dostępność biologiczna. Informuje zatem o dwóch pierwszych etapach zmian, jakim podlega lek po podaniu do organizmu. Zmiany te opisywane są w systemie LADME, i BCS opisuje etapy: L – liberation (uwalnianie) i A – absorption (wchłanianie).

    Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).Biorównoważność - brak znaczącej różnicy w dostępności biologicznej czynnych składników leku, w miejscu ich działania, po podaniu leków w tej samej dawce i postaci. Badania biorównoważności przeprowadza się w celu porównania leku generycznego i oryginalnego. Badania te polegają na podawaniu leku oryginalnego i badanego grupie zdrowych ochotników (z wyjątkiem leków toksycznych, np. cytostatyków) i określaniu stężenia substancji czynnej w określonych odstępach czasu, w ściśle określonych, standaryzowanych warunkach.
     Osobny artykuł: LADME.

    Za substancję bardzo dobrze przenikającą, w rozumieniu systemu klasyfikacji biofarmaceutycznej, uznaje się substancję, która wchłania się w ilości co najmniej 90% podanej dawki. Substancje stosunkowo dobrze przenikające wchłaniają się w 50-89% podanej dawki a słabo przenikające – w mniej niż 50%.

    Glibenklamid (łac. Glibenclamidum) – lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika II generacji. Silnie stymuluje wydzielanie insuliny z komórek trzustki oraz zwiększa wrażliwość tkanek, głównie wątroby na działanie insuliny.Hydrochlorotiazyd (łac. Hydrochlorothiazidum) – organiczny związek chemiczny z grupy tiazydów, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

    Za substancję dobrze rozpuszczalną, w rozumieniu systemu klasyfikacji biofarmaceutycznej, uznaje się substancję, której ilość, stanowiąca najwyższą stosowaną leczniczo dawkę, rozpuszcza się w objętości 250 ml roztworu, o pH w zakresie 1-7,5 i w temperaturze 37°C.

    Według BCS substancje lecznicze można podzielić na cztery grupy[ | edytuj kod]

    Grupa I[ | edytuj kod]

    Substancje dobrze rozpuszczalne i dobrze przenikające
    Leki z tej grupy charakteryzują się wysoką dostępnością farmaceutyczną i biologiczną, wchłaniają się szybko i łatwo. Szybkość ich wchłaniania zwykle przewyższa nawet szybkość uwalniania się z postaci leku. W związku z tym o szybkości wchłaniania decyduje prawie wyłącznie szybkość uwalniania. Leki zakwalifikowane do grupy I są często zwolnione z badań biorównoważności, czyli porównywania dostępności biologicznej, przed wprowadzeniem na rynek leku generycznego z daną substancją. Dostępność biologiczna tych leków jest zbliżona do ich dostępności farmaceutycznej.

    Metoprolol (łac. Metoprololum) – kardioselektywny lek należący do grupy β1-blokerów pozbawionych wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA), posiadających właściwości stabilizujące błonę komórkową. Zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen, spowalnia akcję serca oraz obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze.LADME – akronim odzwierciedlający w skrócie losy leku w ustroju, po jego podaniu. Nazwa pochodzi od pierwszych liter angielskich nazw głównych procesów, które zachodzą od momentu podania leku do jego wydalenia. Procesy te, to kolejno:

    Przykład: Metoprolol

    Grupa II[ | edytuj kod]

    Substancje słabo rozpuszczalne ale dobrze przenikające
    Dostępność biologiczna leków z tej grupy jest ograniczona przez ich słabe rozpuszczanie się, więc szybkość ich wchłaniania jest zbliżona do szybkości rozpuszczania się. Leki z tej grupy wykazują wysoką korelację między badaniami in vitro i in vivo (IVIV).

    Cymetydyna (łac. Cimetidinum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy H2-blokerów, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Cymetydyna była pierwszym lekiem z tej grupy. Była stosowana głównie w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, chorobie refluksowej przełyku. Obecnie w Polsce cymetydyna została wycofana z lecznictwa. Powodem były: zsyntezowanie i rozpowszechnienie skuteczniejszych leków (w tym szczególnie IPP), rozliczne interakcje z uwagi na cytochromu P450 oraz któtki okres działania. W Polsce lekarstwa zawierające cymetydynę dostępne były tylko na receptę, w wielu innych krajach (w tym USA) – bez recepty.Dostępność biologiczna (biodostępność) - w farmakologii określa część substancji leczniczej (składnika aktywnego), jaka z podanej dawki dostaje się do krążenia ogólnego oraz szybkość wchłaniania tej substancji. Biodostępność leku w przypadku podania donaczyniowego (dożylnego) wynosi 100%. Przy podaniu w inny sposób, np. doustnie, jest zawsze niższa.

    Można zatem w dużym stopniu przewidzieć jaka będzie ich dostępność biologiczna, znając dostępność farmaceutyczną. Mimo to, dla leków z tej grupy przeprowadza się rutynowo badania biorównoważności.

    Przykład: Glibenklamid

    Rozpuszczalność – zdolność substancji chemicznych w postaci stałej, ciekłej i gazowej (substancji rozpuszczonej) do rozpuszczania się w stałej, ciekłej lub gazowej fazie dyspergującej (rozpuszczalniku) tworząc mieszaninę homogeniczną (roztwór). Rozpuszczalność danej substancji jest wyrażana najczęściej jako maksymalna ilość substancji w (gramach lub molach), którą można rozpuścić w konkretnej objętości rozpuszczalnika (zwykle w 100 cm) w ściśle określonych warunkach ciśnienia i temperatury (zwykle są to warunki normalne). Rozpuszczalność substancji wyrażona w molach na 1 dm rozpuszczalnika zwana rozpuszczalnością molową jest w zasadzie jej stężeniem molowym.Postać leku (postać farmaceutyczna, forma aplikacyjna, lek) - to forma w jakiej przygotowuje się i podaje lek. Substancji leczniczych, będących aktywnym składnikiem leku, nie podaje się per se (jako takich). W technologii produkcji leków, substancje lecznicze miesza się z odpowiednimi substancjami pomocniczymi i mieszaninom tym nadaje się odpowiednią, wymaganą dla danego leku, postać, czyli formę. Postać leku jest uzyskiwana przez odpowiednią obróbkę mieszaniny substancji leczniczych i pomocniczych - obróbka ta jest różna dla różnych postaci leków.

    Grupa III[ | edytuj kod]

    Substancje dobrze rozpuszczalne ale słabo przenikające
    Po podaniu leku, substancja lecznicza uwalnia się szybko, ale jest powoli wchłaniana. Dla leków takich wskazane jest projektowanie leków o przyspieszonym uwalnianiu, tak aby czas wchłaniania zaczynał się możliwie szybko.

    Przykład: Cymetydyna

    Farmakokinetyka jest dziedziną farmakologii opisującą zmiany stężenia leku lub jego metabolitów w ustroju w czasie. Procesy, którymi zajmuje się farmakokinetyka dotyczą losów leku w ustroju i są opisywane w systemie LADME. Farmakokinetyka rozpatruje te procesy względem czasu.Skala pH – ilościowa skala kwasowości i zasadowości roztworów wodnych związków chemicznych. Skala ta jest oparta na aktywności jonów hydroniowych [H3O] w roztworach wodnych.

    Grupa IV[ | edytuj kod]

    Substancje słabo rozpuszczalne i słabo przenikające
    Leki z tej grupy charakteryzują się niską dostępnością farmaceutyczną i biologiczną. Wykazują bardzo słabą korelację między IVIV i muszą być szczegółowo badane.

    Przykład: Hydrochlorotiazyd

    Podstrony: 1 [2] [3]




    Reklama

    Czas generowania strony: 0.013 sek.