System klasyfikacji biofarmaceutycznej (ang. Biopharmaceutics Classification System), w skrócie BCS to system klasyfikacji substancji leczniczych pod względem ich właściwości biofarmaceutycznych, czyli pod względem rozpuszczalności w wodzie i przenikalności przez bariery biologiczne. System ten charakteryzuje leki pod katem łatwości ich uwalniania (dostępność farmaceutyczna) i wchłaniania (dostępność biologiczna. Informuje zatem o dwóch pierwszych etapach zmian, jakim podlega lek po podaniu do organizmu. Zmiany te opisywane są w systemie LADME, i BCS opisuje etapy: L – liberation (uwalnianie) i A – absorption (wchłanianie).
Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).Biorównoważność - brak znaczącej różnicy w dostępności biologicznej czynnych składników leku, w miejscu ich działania, po podaniu leków w tej samej dawce i postaci. Badania biorównoważności przeprowadza się w celu porównania leku generycznego i oryginalnego. Badania te polegają na podawaniu leku oryginalnego i badanego grupie zdrowych ochotników (z wyjątkiem leków toksycznych, np. cytostatyków) i określaniu stężenia substancji czynnej w określonych odstępach czasu, w ściśle określonych, standaryzowanych warunkach.
Osobny artykuł:
LADME.
Za substancję bardzo dobrze przenikającą, w rozumieniu systemu klasyfikacji biofarmaceutycznej, uznaje się substancję, która wchłania się w ilości co najmniej 90% podanej dawki. Substancje stosunkowo dobrze przenikające wchłaniają się w 50-89% podanej dawki a słabo przenikające – w mniej niż 50%.
Glibenklamid (łac. Glibenclamidum) – lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika II generacji. Silnie stymuluje wydzielanie insuliny z komórek trzustki oraz zwiększa wrażliwość tkanek, głównie wątroby na działanie insuliny.Hydrochlorotiazyd (łac. Hydrochlorothiazidum) – organiczny związek chemiczny z grupy tiazydów, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Za substancję dobrze rozpuszczalną, w rozumieniu systemu klasyfikacji biofarmaceutycznej, uznaje się substancję, której ilość, stanowiąca najwyższą stosowaną leczniczo dawkę, rozpuszcza się w objętości 250 ml roztworu, o pH w zakresie 1-7,5 i w temperaturze 37°C.
Według BCS substancje lecznicze można podzielić na cztery grupy[ | edytuj kod]
Substancje dobrze rozpuszczalne i dobrze przenikające
Leki z tej grupy charakteryzują się wysoką dostępnością farmaceutyczną i biologiczną, wchłaniają się szybko i łatwo. Szybkość ich wchłaniania zwykle przewyższa nawet szybkość uwalniania się z postaci leku. W związku z tym o szybkości wchłaniania decyduje prawie wyłącznie szybkość uwalniania. Leki zakwalifikowane do grupy I są często zwolnione z badań biorównoważności, czyli porównywania dostępności biologicznej, przed wprowadzeniem na rynek leku generycznego z daną substancją. Dostępność biologiczna tych leków jest zbliżona do ich dostępności farmaceutycznej.
Metoprolol (łac. Metoprololum) – kardioselektywny lek należący do grupy β1-blokerów pozbawionych wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA), posiadających właściwości stabilizujące błonę komórkową. Zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen, spowalnia akcję serca oraz obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze.LADME – akronim odzwierciedlający w skrócie losy leku w ustroju, po jego podaniu. Nazwa pochodzi od pierwszych liter angielskich nazw głównych procesów, które zachodzą od momentu podania leku do jego wydalenia. Procesy te, to kolejno:
Przykład: Metoprolol
Substancje słabo rozpuszczalne ale dobrze przenikające
Dostępność biologiczna leków z tej grupy jest ograniczona przez ich słabe rozpuszczanie się, więc szybkość ich wchłaniania jest zbliżona do szybkości rozpuszczania się. Leki z tej grupy wykazują wysoką korelację między badaniami in vitro i in vivo (IVIV).
Cymetydyna (łac. Cimetidinum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy H2-blokerów, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Cymetydyna była pierwszym lekiem z tej grupy. Była stosowana głównie w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, chorobie refluksowej przełyku. Obecnie w Polsce cymetydyna została wycofana z lecznictwa. Powodem były: zsyntezowanie i rozpowszechnienie skuteczniejszych leków (w tym szczególnie IPP), rozliczne interakcje z uwagi na cytochromu P450 oraz któtki okres działania. W Polsce lekarstwa zawierające cymetydynę dostępne były tylko na receptę, w wielu innych krajach (w tym USA) – bez recepty.Dostępność biologiczna (biodostępność) - w farmakologii określa część substancji leczniczej (składnika aktywnego), jaka z podanej dawki dostaje się do krążenia ogólnego oraz szybkość wchłaniania tej substancji. Biodostępność leku w przypadku podania donaczyniowego (dożylnego) wynosi 100%. Przy podaniu w inny sposób, np. doustnie, jest zawsze niższa.
Można zatem w dużym stopniu przewidzieć jaka będzie ich dostępność biologiczna, znając dostępność farmaceutyczną. Mimo to, dla leków z tej grupy przeprowadza się rutynowo badania biorównoważności.
Przykład: Glibenklamid
Rozpuszczalność – zdolność substancji chemicznych w postaci stałej, ciekłej i gazowej (substancji rozpuszczonej) do rozpuszczania się w stałej, ciekłej lub gazowej fazie dyspergującej (rozpuszczalniku) tworząc mieszaninę homogeniczną (roztwór). Rozpuszczalność danej substancji jest wyrażana najczęściej jako maksymalna ilość substancji w (gramach lub molach), którą można rozpuścić w konkretnej objętości rozpuszczalnika (zwykle w 100 cm) w ściśle określonych warunkach ciśnienia i temperatury (zwykle są to warunki normalne). Rozpuszczalność substancji wyrażona w molach na 1 dm rozpuszczalnika zwana rozpuszczalnością molową jest w zasadzie jej stężeniem molowym.Postać leku (postać farmaceutyczna, forma aplikacyjna, lek) - to forma w jakiej przygotowuje się i podaje lek. Substancji leczniczych, będących aktywnym składnikiem leku, nie podaje się per se (jako takich). W technologii produkcji leków, substancje lecznicze miesza się z odpowiednimi substancjami pomocniczymi i mieszaninom tym nadaje się odpowiednią, wymaganą dla danego leku, postać, czyli formę. Postać leku jest uzyskiwana przez odpowiednią obróbkę mieszaniny substancji leczniczych i pomocniczych - obróbka ta jest różna dla różnych postaci leków.
Substancje dobrze rozpuszczalne ale słabo przenikające
Po podaniu leku, substancja lecznicza uwalnia się szybko, ale jest powoli wchłaniana. Dla leków takich wskazane jest projektowanie leków o przyspieszonym uwalnianiu, tak aby czas wchłaniania zaczynał się możliwie szybko.
Przykład: Cymetydyna
Farmakokinetyka jest dziedziną farmakologii opisującą zmiany stężenia leku lub jego metabolitów w ustroju w czasie. Procesy, którymi zajmuje się farmakokinetyka dotyczą losów leku w ustroju i są opisywane w systemie LADME. Farmakokinetyka rozpatruje te procesy względem czasu.Skala pH – ilościowa skala kwasowości i zasadowości roztworów wodnych związków chemicznych. Skala ta jest oparta na aktywności jonów hydroniowych [H3O] w roztworach wodnych.
Substancje słabo rozpuszczalne i słabo przenikające
Leki z tej grupy charakteryzują się niską dostępnością farmaceutyczną i biologiczną. Wykazują bardzo słabą korelację między IVIV i muszą być szczegółowo badane.
Przykład: Hydrochlorotiazyd
Podstrony: 1 [2] [3]
