• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Sympatykomimetyki



    Podstrony: [1] 2 [3] [4]
    Przeczytaj także...
    Tkanka mięśniowa gładka (textus muscularis glaber) - rodzaj tkanki mięśniowej, która składa się z wrzecionowatych komórek, zawierających jedno centralnie położone jądro komórkowe. Filamenty w tej tkance są ułożone nieregularnie (brak prążkowania).Retikulum endoplazmatyczne, siateczka śródplazmatyczna, siateczka wewnątrzplazmatyczna, ER (łac. reticulum endoplasmaticum, complexus reticuli cytoplasmatici, ang. ER – endoplasmic reticulum) – wewnątrzkomórkowy i międzykomórkowy system kanałów odizolowanych od cytoplazmy podstawowej błonami (membranami) biologicznymi. Tworzy nieregularną sieć cystern, kanalików i pęcherzyków.
    α-adrenomimetyki[ | edytuj kod]

    Są to substancje pobudzające receptory α1 znajdujące się w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, śliniankach, mięśniach gładkich macicy, mięśniach gładkich ściany oskrzelików, zwieraczach, mięśniówce gładkiej ściany tętniczki doprowadzającej nerki oraz w mięśniu rozwieraczu źrenicy. Działają też na receptory α2, które znajdują się w części presynaptycznej neuronu.

    Sympatykotonia (symphaticus (łac.) sympatyczny, współczulny + tónos (gr.) naprężenie) – stan wzmożonego napięcia układu współczulnego, wyrażający się przyśpieszonym tętnem, rozszerzeniem źrenic, zwiększoną potliwością, wzmożoną pobudliwością psychiczną.Glikemia – stężenie glukozy we krwi. Glikemia jest wyrażana w mmol/l lub mg/dl (czyli mg%). Celem przeliczenia wartości glikemii z jednych jednostek na drugie stosuje się przelicznik: 1 mmol/l = 18 mg/dl.

    Receptory α1 są sprzężone z białkiem Go. Ich pobudzenie powoduje aktywację fosfolipazy C, która katalizuje przemianę 3,5-bisfosforanu fosfatydyloinozytolu (PIP2) do 1,4,5-trisfosforanu inozytolu (IP3) i diacyloglicerolu (DG). Następuje aktywacja kinazy białkowej C. W mięśniach gładkich i zwieraczach dochodzi do skurczu (czego rezultatem jest zwiększenie oporu obwodowego i wzrost ciśnienia), ponadto następuje rozszerzenie źrenicy.

    Tizanidyna, tyzanidyna (łac. Tizanidinum) – organiczny związek chemiczny zawierający heterocykliczne struktury 2-imidazoliny i benzotiadiazolu połączone mostkiem azotowym.Neuron, komórka nerwowa – rodzaj elektrycznie pobudliwej komórki zdolnej do przetwarzania i przewodzenia informacji w postaci sygnału elektrycznego. Neurony są podstawowym elementem układu nerwowego zwierząt. Najwięcej neuronów znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym w skład którego wchodzi mózgowie oraz rdzeń kręgowy.

    Receptory α2 znajdują się w presynaptycznej części neuronu i są sprzężone z białkiem Gi. Ich pobudzenie obniża poziom cyklicznego AMP. Powoduje to zahamowanie uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej i w rezultacie zmniejszenie jej poziomu i działania. Skutki pobudzenia receptorów α2 są przeciwne do skutków pobudzenia receptorów α1 - należą do nich: rozkurcz naczyń krwionośnych, nasilenie agregacji płytek krwi oraz hamowanie wydzielania insuliny w trzustce.

    Kokaina (metylobenzoiloekgonina) – substancja pobudzająca pochodzenia roślinnego. Odznacza się dużym potencjałem uzależniającym psychicznie. Jest to alkaloid tropanowy, otrzymywany z liści krasnodrzewu pospolitego (koki) (Erythroxylon coca), który pierwotnie porastał tereny Andów w Ameryce Południowej.Salmeterol – organiczny związek chemiczny, lek rozszerzający oskrzela stosowany w leczeniu i zapobieganiu obturacji oskrzeli.

    Leki α-adrenergiczne działające obwodowo, czyli pobudzające receptory α1 stosuje się w przypadku zapalenia górnych dróg oddechowych, zaburzenia krążenia pochodzenia ortostatycznego oraz zbyt niskiego ciśnienia. Leki α-adrenergiczne pobudzające receptory α2 są lekami przeciwnadciśnieniowymi (obniżają ciśnienie krwi).

    Inhibitory monoaminooksydazy (MAO-I, IMAO) − grupa związków stosowanych w leczeniu depresji (działające na MAO-A) i niedociśnienia tętniczego (działające na MAO-B).Ksylometazolina – organiczny związek chemiczny, pochodna imidazoliny. Stosowana jako lek o działaniu sympatykomimetycznym, głównie bezpośrednio na receptory α-adrenergiczne.

    Agonisty receptora α1[ | edytuj kod]

  • fenylefryna
  • etyleftyna
  • midodryna
  • metoksamina
  • Agonisty receptora α2[ | edytuj kod]

  • klonidyna
  • moksonidyna
  • tizanidyna
  • detomidyna
  • medetomidyna
  • deksmidyna
  • romifidyna
  • tiamenidyna
  • guanfacyna
  • guanabanz
  • ksylazyna
  • Agonisty receptora α1 i α2[ | edytuj kod]

  • ksylometazolina
  • oksymetazolina
  • tetryzolina
  • nafazolina
  • tymazolina
  • β-adrenomimetyki[ | edytuj kod]

    Pobudzają metabotropowe receptory β-adrenergiczne, które znajdują się w mięśniu sercowym, mięśniach gładkich oskrzeli, macicy i obwodowych naczyń krwionośnych.

    Oskrzela (łac. bronchi; l.poj. bronchus), drzewo oskrzelowe to część układu oddechowego, położona pomiędzy tchawicą a oskrzelikami.Kinazy białkowe – grupa kinaz, których substratami są białka. Enzymy te przeprowadzają reakcję fosforylacji cząsteczki specyficznego dla danej kinazy białka. Fosforylacja zwykle prowadzi do zmiany konformacji cząsteczki białka i, w konsekwencji, zmiany jego aktywności, zdolności do wiązania się z innymi białkami albo przemieszczenia cząsteczki w obrębie komórki. Do 30% białek podlega regulacji na tej drodze; większość szlaków metabolicznych komórki, zwłaszcza sygnalizacyjnych, angażuje enzymy z grupy kinaz białkowych. W ludzkim genomie zidentyfikowano kilkaset genów kodujących sekwencje aminokwasowe kinaz białkowych (około 2% wszystkich genow). Funkcja kinaz białkowych podlega wielostopniowej regulacji, również angażującej kinazy i fosfatazy białkowe; fosforylacja białka kinazy może zwiększać albo zmniejszać jej aktywność. Białka aktywatorowe lub inhibitorowe przez przyłączanie się do domen regulatorowych kinaz również wpływają na ich aktywność. Niektóre kinazy posiadają domenę regulatorową, którą same mogą fosforylować (autofosforylacja albo cis-fosforylacja).

    Receptory β są sprzężone z białkiem Gs, które składa się podjednostek α, β i γ. Po przyłączeniu agonisty do receptora, od białka Gs oddysocjowuje podjednostka α-GTP, która aktywuje cyklazę adenylową. Cyklaza adenylowa katalizuje przemianę ATP do 3'-5'-cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). Wzrasta poziom cAMP, który aktywuje kinazy białkowe A (PKA). Następuje wydalanie jonów wapnia na zewnątrz komórki i zatrzymanie jego uwalniania z siateczki śródplazmatycznej. Zachodzi również fosforylacja kinazy lekkich łańcuchów miozyny (MLCK) i staje się ona nieaktywna. W rezultacie nie dochodzi do powstania kompleksu wapń-kalmodulina-MLCK, co powoduje – w zależności od umiejscowienia receptorów – rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, oskrzeli i/lub macicy.

    Pseudoefedryna – organiczny związek chemiczny, pochodna fenyloetyloaminy. Syntetyczny analog występującej naturalnie efedryny. Pseudoefedryna jest substancją sympatykomimetyczną, powszechnie stosowaną w zapaleniach górnych dróg oddechowych w lekach bez recepty w postaci chlorowodorku lub siarczanu. Pseudoefedryna może być wyłącznym składnikiem terapeutycznym leku, lub w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi i przeciwbólowymi.Moksonidyna – organiczny związek chemiczny aktywny biologicznie. Pod względem chemicznym jest to pochodna 2-imidazoliny połączonej z pierścieniem pirymidynowym mostkiem azotowym. Pod względem działania biologicznego jest agonistą presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych. Ponadto moksonidyna jest agonistą receptorów imidazolowych I1 i w małym stopniu α1-adrenergicznych.

    Pobudzenie receptorów β1 w mięśniu sercowym powoduje wzrost stężenia cAMP, stymulację kinazy białkowej A i fosforylację białek kanału wapniowego typu L. Kanały wapniowe otwierają się i wapń napływa do wnętrza komórki. Następuje intensyfikacja pracy serca – częstość skurczów, siła skurczów, przewodnictwo i pobudliwość serca ulegają zwiększeniu, równocześnie wzrasta jednak zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

    Dopamina (łac. Dopaminum) – organiczny związek chemiczny z grupy katecholamin. Ważny neuroprzekaźnik syntezowany i uwalniany przez dopaminergiczne neurony ośrodkowego układu nerwowego.Noradrenalina, norepinefryna (łac. Norepinephrinum) – organiczny związek chemiczny z grupy katecholamin, hormon zwierzęcy, neuroprzekaźnik wydzielany w części rdzeniowej nadnerczy oraz w miejscu sinawym, zwykle razem z adrenaliną w sytuacjach powodujących stres.

    β-mimetyki stosuje się przede wszystkim w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc jako leki rozszerzające oskrzela i ułatwiające oddychanie. Leki z tej grupy znajdują również zastosowanie w podtrzymywaniu ciąży przez obniżanie kurczliwości macicy.

     Osobny artykuł: leki tokolityczne.

    Agonisty receptora β1 w mięśniu sercowym[ | edytuj kod]

  • dobutamina
  • ksamoterol
  • Agonisty receptora β2 w mięśniach gładkich macicy i oskrzeli[ | edytuj kod]

  • formoterol
  • fenoterol
  • salbutamol
  • salmeterol
  • terbutalina
  • Agonisty receptora β2 w mięśniach gładkich obwodowych naczyń krwionośnych[ | edytuj kod]

  • bametan
  • bufenina
  • izoksupryna
  • Agonisty receptora β1 i β2[ | edytuj kod]

  • orcyprenalina
  • izoprenalina
  • PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.Adrenalina (epinefryna) – hormon zwierzęcy i neuroprzekaźnik katecholaminowy wytwarzany przez gruczoły dokrewne pochodzące z grzebienia nerwowego (rdzeń nadnerczy, ciałka przyzwojowe, komórki C tarczycy) i wydzielany na zakończeniach włókien współczulnego układu nerwowego.


    Podstrony: [1] 2 [3] [4]



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    COMT (katecholo-O-metylotransferaza; EC 2.1.1.6) – międzykomórkowy enzym zlokalizowany w postsynaptycznej błonie neuronów, uczestniczący w degradacji katecholamin takich jak dopamina, adrenalina lub noradrenalina. Ponieważ niepoprawna regulacja poziomu katecholamin prowadzić może do stanów chorobowych, COMT jest celem w niektórych terapiach np. w chorobie Parkinsona. COMT został odkryty przez biochemika Juliusa Axelroda w 1957 roku.
    Etylefryna (łac. Etilefrinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna fenyloetyloaminy. Agonista receptorów α-adrenergicznych. Podwyższa ciśnienie tętnicze krwi, zwiększa wydolność mięśnia sercowego, zwiększa pojemność minutową oraz poprawia napięcie ścian żył.
    Pemolina – organiczny związek chemiczny, stymulująca substancja psychoaktywna. W niektórych krajach sprzedawana jest pod nazwą Cylert jako lek na ADHD i narkolepsję. Pemolina posiada mniej efektów ubocznych niż większość stymulantów, między innymi nie powoduje zmniejszenia apetytu i suchości w ustach. Pemolina prawdopodobnie ze względu na łagodniejsze działanie psychoaktywne nie zyskała tak dużej popularności na czarnym rynku jak pokrewna substancja – 4-metyloaminoreks.
    Parasympatykomimetyki, substancje o działaniu cholinergicznym, agoniści receptorów muskarynowych – acetylocholina i inne substancje wykazujące działanie analogiczne do niej. Substancje należące do tej grupy można podzielić na działające bezpośrednio (bezpośrednio łączące się z receptorami) oraz działające pośrednio – przez zwiększanie ilości ACh. Parasympatykomimetyki mają wielokierunkowe działanie na organizm, wiele z nich jest truciznami, środkami psychoaktywnymi i lekami. Wspólną cechą wszystkich parasympatykomimetyków jest pobudzanie (działanie agonistyczne) receptorów muskarynowych.
    Tachykardia inaczej częstoskurcz (łac. tachycardia) – przyspieszenie akcji serca powyżej 100 uderzeń na minutę. Tachykardia nie zawsze jest objawem choroby. Najczęściej akcja serca przyspiesza wskutek zdenerwowania lub wysiłku fizycznego (tachykardia zatokowa).
    Formoterol (łac. Formoterolum) – organiczny związek chemiczny, lek rozszerzający oskrzela będący długodziałającym (>12 h) β2-mimetykiem. Podawany drogą wziewną zapobiega skurczowi oskrzeli. Stosowany w terapii astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc dwa razy na dobę. W Polsce występuje pod nazwami handlowymi: Atimos, Diffumax Easyhaler, Foradil, Forastmin, Oxis Turbuhaler, Oxodil, Zafiron jako preparat prosty oraz jako preparat złożony – Symbicort Turbuhaler z budezonidem, oraz Fostex z beklometazonem.
    Bametan (łac. Bamethani sulfas) – organiczny związek chemiczny, agonista receptorów β2-adrenergicznych w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, o działaniu wazodilatacyjnym. W lecznictwie stosowany w postaci siarczanu.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.03 sek.