Receptory opioidowe

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Receptory opioidowereceptory należące do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G (są więc receptorami metabotropowymi).

Analgezja – zjawisko zniesienia czucia bólu; również znieczulenie w hipnozie (wywołane sugestią). Może dotyczyć bólu powstałego wskutek czynników fizycznych (np. uderzenie) a także chemicznych (reakcja chemiczna) (np. oparzenie kwasem).Fentanyl (łac. Fentanylum) – organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny; syntetyczny środek przeciwbólowy i anestezjologiczny (anestetyk) . Jest agonistą receptorów opioidowych. Pobudza wytwarzanie serotoniny, zmniejsza stężenie endorfin w osoczu. Ma bezpośredni wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Rozróżnia się trzy typy receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami:

  • μ (mi) – dla morfiny
  • κ (kappa) – dla cyklazocyny
  • δ (delta, nazwa powstała od powrózka nasiennego myszy, w którym go po raz pierwszy wykryto).
  • Pierwotnie wyróżniano również:

  • σ (sigma) – dla liganda oznaczonego symbolem SKF 10047 (N-allilonormetazocyna)
  • υ (ipsylon)
  • jednak nie są one uważane obecnie za receptory opioidowe. Blisko spokrewniony z receptorami opioidowymi jest również receptor nocyceptynowy, ORL-1 (ang. opioid receptor-like 1).

    Nalokson – organiczny związek chemiczny, lek opioidowy używany wyłącznie w lecznictwie zamkniętym. Jest silnym antagonistą receptorów opioidowych. Nie działa przeciwbólowo, nie powoduje depresji ośrodka oddechowego. Znosi ośrodkowe i obwodowe działanie opioidów. Nawet długie, regularne podawanie naloksonu nie prowadzi do uzależnienia. Czas półtrwania: 1-1,5 godziny.Petydyna (syn. meperydyna) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny lek przeciwbólowy o działaniu narkotycznym, pochodna 4-fenylopiperydyny. Agonista głównie receptorów opioidowych μ , posiada właściwości odurzające i zaliczany jest do opioidów. W lecznictwie stosowany w postaci chlorowodorku.

    Występują z różną gęstością pre- i postsynaptycznie, zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym, układzie nerwowym. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Pobudzane są one, poza endogennymi opioidami, także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium).

    Sedacja (uspokojenie) – obniżenie aktywności ośrodkowego układu nerwowego za pomocą środków farmakologicznych bez wyłączenia świadomości (możliwe jest jednak częściowe jej ograniczenie). Dochodzi wówczas do zmniejszenia napięcia i niepokoju, często w połączeniu z sennością.Receptory sigma – klasa receptorów o nieznanej funkcji, opisanych jako podklasa receptorów opioidowych. Badane są m.in. ze względu na ich domniemany udział w patogenezie różnych chorób neuropsychiatrycznych. Opisano dwa rodzaje tych receptorów, sigma-1 (σ1R) i sigma-2 (σ2R). Receptor sigma-1 jest przezbłonowym białkiem chaperonowym siateczki śródplazmatycznej, kodowanym u człowieka przez gen SIGMAR1. Podlega ekspresji w różnych tkankach, szczególnie w tkance nerwowej. Sigma-2 jest białkiem związanym z cytochromami; gen tego receptora nie został dotąd sklonowany. Szereg leków psychotropowych ma powinowactwo do receptorów sigma, ale nie opracowano jak dotąd leku który działałby przede wszystkim na te receptory.

    Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na pełne agonisty, częściowe agonisty, antagonisty oraz związki agonistyczno-antagonistyczne. Do agonistów receptorów opioidowych należą petydyna, fentanyl i jego analogi, metadon. Do antagonistów receptorów opioidowych należą nalokson (nie dotyczy receptora σ), naltrekson. Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą buprenorfina, pentazocyna.

    Receptor metabotropowy (synonimy to: receptor 7TM, receptor związany z białkiem G) - rodzaj receptora błonowego hormonalnego. W organizmie wykryto kilkaset receptorów metabotropowych, które różnią się strukturą i funkcją. Zbudowany jest z:Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę.

    Pobudzenie receptora:

  • μ wywołuje analgezję (zniesienie bólu), depresję ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit
  • κ wywołuje dysforię, zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy.
  • δ wywołuje analgezję, dysforię i omamy.
  • Bibliografia[ | edytuj kod]

  • W. Kostowski, Z. S. Herman: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, tom II, s. 23. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2008. ​ISBN 978-83-200-3726-5
  • W. Traczyk, A. Trzebski: Fizjologia człowieka z elementami fizjologii stosowanej i klinicznej, wyd. III, s. 247. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2007. ​ISBN 978-83-200-3664-0
  • Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

    Metadon – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna difenylopropylaminy. Działanie przeciwbólowe metadonu jest zbliżone, ale kilkukrotnie silniejsze od morfiny. Mimo że budowa metadonu znacznie się różni od innych opioidowych leków przeciwbólowych również oddziałuje na receptory opioidowe. Metadon jest najprostszym chemicznie znanym lekiem opioidowym.Opioidy – grupa substancji działających na receptory opioidowe, wliczając naturalnie występujące w ludzkim organizmie peptydy, (endorfiny, dynorfiny, enkefaliny) oraz leki opioidowe. Najważniejsze substancje opioidowe to: kodeina, morfina, heroina. Są one zaliczane także do opiatów ze względu na ich naturalne pochodzenie roślinne. Kodeina i morfina są szeroko stosowane w medycynie jako narkotyczne środki w zwalczaniu silnego bólu. Najczęściej są one stosowane gdy inne leki opioidowe (słabsze) nie dają efektu. Morfina najczęściej stosowana jest przy i po zabiegach operacyjnych oraz w bólach nowotworowych u pacjentów w stanie agonii, kodeina natomiast jest stosowana jako substytut morfiny (środek zastępczy) o podobnym do niej działaniu, lecz około dwukrotnie słabszym. Heroina ze względu na silne właściwości uzależniające jest substancją nielegalną z wyjątkiem stosowania w Anglii w przypadkach nieskuteczności morfiny.




    Warto wiedzieć że... beta

    Białka receptorowe (receptory) – białka łączące się z określoną inną substancją (ligandem), taką jak np. neuroprzekaźnik albo hormon, i inicjujące kaskadę przewodzenia sygnału i reakcji komórki w odpowiedzi na ligand. W zasadzie ligand pasuje do receptora jak klucz do zamka, jednak jeden ligand może wiązać się z różnymi receptorami oraz jeden receptor może być pobudzany przez jeden lub więcej ligandów. Receptory mają ogromne znaczenie w biotechnologii i medycynie: badania nad nowymi lekami koncentrują się na znalezieniu substancji chemicznych blokujących lub pobudzających receptory.
    Salwinoryna A – organiczny związek chemiczny z grupy diterpenoidów, substancja psychoaktywna zaliczana do dysocjantów i występująca w pochodzącej z Meksyku szałwii wieszczej (Salvia divinorum), od której wzięła nazwę.
    Buprenorfina (łac. Buprenorphinum) – półsyntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający; pochodna tebainy, jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i ma do nich wysokie powinowactwo. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe, 40 razy silniejsze niż morfina, jednak charakteryzuje się niższą od niej aktywnością wewnętrzną (morfina jest pełnym agonistą), więc nigdy nie osiąga maksymalnej skuteczności jak w przypadku morfiny. Rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia.
    Endorfiny – grupa hormonów peptydowych, wywołują doskonałe samopoczucie i zadowolenie z siebie oraz generalnie wywołują wszelkie inne stany euforyczne (tzw. hormony szczęścia). Tłumią odczuwanie drętwienia i bólu. Są endogennymi opioidami.
    Ligand - związek zdolny do swoistego wiązania się z receptorem. Ligandy, które są nośnikami informacji zawierają w cząsteczce fragmenty odpowiadające za:
    Dysforia (stgr. δύσφορος, δυσ- trudność, φέρω- znosić) − jeden z objawów występujących w zaburzeniach psychicznych np. w charakteropatiach, w depresji, w niektórych odmianach padaczki (tzw. napady dystymiczne), jako powikłanie wieloletniej, źle kontrolowanej padaczki z cechami uszkodzenia OUN, w zespołach psychoorganicznych, a niekiedy w psychozach schizofrenicznych. Bywa też obserwowany w zespołach otępiennych, także w otępieniu typu Alzheimera. Jest również częstym objawem odstawienia kokainy u osób uzależnionych. Polega na wyolbrzymianiu pewnych sytuacji oraz innych bodźców, co powoduje reakcje nieadekwatne – gniewne, złość lub wręcz agresję chorego. Ogólna drażliwość, wybuchowość, zrzędliwość, rozdrażnienie.
    Morfina (łac. Morphinum) – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów. Wchodzi w skład opium i jest jego najistotniejszym składnikiem psychoaktywnym. Została wyodrębniona w roku 1804 przez Friedricha Sertürnera. W stanie czystym jest białą substancją stałą, o gorzkim smaku, słabo rozpuszczalną w wodzie.

    Reklama