• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Receptory opioidowe

    Przeczytaj także...
    Ligandy (addendy) – w związkach kompleksowych: atomy, cząsteczki lub aniony, które są bezpośrednio przyłączone do atomu centralnego lub kationu centralnego, zwanego centrum koordynacji albo rdzeniem kompleksu. Pojęcie ligandu (jak również atomu centralnego) nie jest jednoznaczne i w wielu przypadkach jest kwestią umowną. W chemii organicznej określenie ligand jest stosowane wymiennie z określeniem podstawnik.Powrózek nasienny (łac. funiculus spermaticus) – struktura anatomiczna, o długości 15-20 cm, którą stanowią wszystkie twory wchodzące i wychodzące z moszny, a następnie przechodzące przez kanał pachwinowy. W przebiegu powrózka, w zależności od jego sąsiedztwa wyróżniamy odcinek mosznowy (podskórny) oraz odcinek pachwinowy, biegnący w kanale pachwinowym.
    Pentazocyna – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna benzomorfanu, stosowana w bólach o nasileniu umiarkowanym. Wykazuje działanie słabsze i krótsze od morfiny. W Polsce występuje pod nazwami handlowymi Fortral (tabletki) i Pentazocinum (roztwór do wstrzykiwań dożylnych, domięśniowych i podskórnych).

    Receptory opioidowereceptory należące do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G (są więc receptorami metabotropowymi).

    Rozróżnia się trzy typy receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami:

  • μ – dla morfiny
  • κ – dla cyklazocyny
  • δ (nazwa powstała od powrózka nasiennego myszy, w którym go po raz pierwszy wykryto).
  • Pierwotnie wyróżniano również:

    Receptory sprzężone z białkami G, receptory GPCR (GPCR z ang. G Protein-Coupled Receptor) – receptory metabotropowe (receptory siedmiotransbłonowe, 7TM, transmembranowe), które pośredniczą w przekazie rozmaitych sygnałów do wnętrza komórki.Dekstrometorfan (łac. Dextromethorphanum; DXM) – prawoskrętny enancjomer metorfanu używany w medycynie pod nietypową postacią bromowodorku jako lek przeciwkaszlowy.
  • σ – dla liganda oznaczonego symbolem SKF 10047 (N-allilonormetazocyna)
  • υ
  • jednak nie są one uważane obecnie za receptory opioidowe. Blisko spokrewniony z receptorami opioidowymi jest również receptor nocyceptynowy, ORL-1 (ang. opioid receptor-like 1).

    Występują z różną gęstością pre- i postsynaptycznie, zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym, układzie nerwowym. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Pobudzane są one, poza endogennymi opioidami, także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium).

    Ipsylon (ypsilon, st.gr. ὖψιλόν, nw.gr. ύψιλον, pisana Υυ) – dwudziesta litera alfabetu greckiego. W greckim systemie liczbowym oznacza liczbę 400.Analgezja – zjawisko zniesienia czucia bólu; również znieczulenie w hipnozie (wywołane sugestią). Może dotyczyć bólu powstałego wskutek czynników fizycznych (np. uderzenie) a także chemicznych (reakcja chemiczna) (np. oparzenie kwasem).

    Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na pełne agonisty, częściowe agonisty, antagonisty oraz związki agonistyczno-antagonistyczne. Do agonistów receptorów opioidowych należą petydyna, fentanyl i jego analogi, metadon. Do antagonistów receptorów opioidowych należą nalokson (nie dotyczy receptora σ), naltrekson. Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą buprenorfina, pentazocyna.

    Fentanyl (łac. Fentanylum) – organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny; syntetyczny środek przeciwbólowy i anestezjologiczny (anestetyk) . Jest agonistą receptorów opioidowych. Pobudza wytwarzanie serotoniny, zmniejsza stężenie endorfin w osoczu. Ma bezpośredni wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).Nalokson – organiczny związek chemiczny, lek opioidowy używany wyłącznie w lecznictwie zamkniętym. Jest silnym antagonistą receptorów opioidowych. Nie działa przeciwbólowo, nie powoduje depresji ośrodka oddechowego. Znosi ośrodkowe i obwodowe działanie opioidów. Nawet długie, regularne podawanie naloksonu nie prowadzi do uzależnienia. Czas półtrwania: 1-1,5 godziny.

    Pobudzenie receptora:

  • μ wywołuje analgezję (zniesienie bólu), depresję ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit
  • κ wywołuje dysforię, zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy.
  • δ wywołuje analgezję, dysforię i omamy.
  • Zobacz też[]

  • kodeina
  • dekstrometorfan
  • loperamid
  • Bibliografia[]

  • W. Kostowski, Z. S. Herman: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, tom II, s. 23. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2008. ISBN 978-83-200-3726-5
  • W. Traczyk, A. Trzebski: Fizjologia człowieka z elementami fizjologii stosowanej i klinicznej, wyd. III, s. 247. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2007. ISBN 978-83-200-3664-0
  • Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

    Petydyna (syn. meperydyna) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny lek przeciwbólowy o działaniu narkotycznym, pochodna 4-fenylopiperydyny. Agonista głównie receptorów opioidowych μ , posiada właściwości odurzające i zaliczany jest do opioidów. W lecznictwie stosowany w postaci chlorowodorku.My (μῦ, Μμ) – dwunasta litera alfabetu greckiego oznaczająca spółgłoskę nosową "m". W greckim systemie liczbowym oznacza liczbę 40.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Sedacja (uspokojenie) – obniżenie aktywności ośrodkowego układu nerwowego za pomocą środków farmakologicznych bez wyłączenia świadomości (możliwe jest jednak częściowe jej ograniczenie). Dochodzi wówczas do zmniejszenia napięcia i niepokoju, często w połączeniu z sennością.
    Sigma (st.gr. σῖγμα, nw.gr. σίγμα, pisana Σσ lub ς) jest osiemnastą literą współczesnego alfabetu greckiego, przy czym "Σ" to majuskuła, "σ" to minuskuła pisana na początku lub w środku wyrazu, zaś "ς" na jego końcu. W dawnym greckim systemie liczbowym używano jej również do oznaczania liczby 200.
    Kodeina (metylomorfina), C18H21NO3 – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów fenantrenowych, wchodzący w skład opium (0,7-2,5%). Jest zaliczana do grupy substancji opioidowych i ma silny wpływ na OUN (ośrodkowy układ nerwowy) drugi pod względem morfiny. Jest metylową pochodną morfiny, jest z niej chemicznie otrzymywana i wykazuje podobne do niej działanie. Podobnie jak morfina działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Znosi odczuwanie bólu (w większych dawkach całkowicie), wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w stan niewrażliwości na przykre doznania, spowalnia perystaltykę żołądka i jelit, powoduje zanik odczuwania głodu.
    Receptor metabotropowy (synonimy to: receptor 7TM, receptor związany z białkiem G) - rodzaj receptora błonowego hormonalnego. W organizmie wykryto kilkaset receptorów metabotropowych, które różnią się strukturą i funkcją. Zbudowany jest z:
    Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę.
    Metadon – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna difenylopropylaminy. Działanie przeciwbólowe metadonu jest zbliżone, ale kilkukrotnie silniejsze od morfiny. Mimo że budowa metadonu znacznie się różni od innych opioidowych leków przeciwbólowych również oddziałuje na receptory opioidowe. Metadon jest najprostszym chemicznie znanym lekiem opioidowym.
    Opioidy – grupa substancji działających na receptory opioidowe, wliczając naturalnie występujące w ludzkim organizmie peptydy, (endorfiny, dynorfiny, enkefaliny) oraz leki opioidowe. Najważniejsze substancje opioidowe to: kodeina, morfina, heroina. Są one zaliczane także do opiatów ze względu na ich naturalne pochodzenie roślinne. Kodeina i morfina są szeroko stosowane w medycynie jako narkotyczne środki w zwalczaniu silnego bólu. Najczęściej są one stosowane gdy inne leki opioidowe (słabsze) nie dają efektu. Morfina najczęściej stosowana jest przy i po zabiegach operacyjnych oraz w bólach nowotworowych u pacjentów w stanie agonii, kodeina natomiast jest stosowana jako substytut morfiny (środek zastępczy) o podobnym do niej działaniu, lecz około dwukrotnie słabszym. Heroina ze względu na silne właściwości uzależniające jest substancją nielegalną z wyjątkiem stosowania w Anglii w przypadkach nieskuteczności morfiny.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.047 sek.