• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Receptory muskarynowe

    Przeczytaj także...
    Tkanka mięśniowa gładka (textus muscularis glaber) - rodzaj tkanki mięśniowej, która składa się z wrzecionowatych komórek, zawierających jedno centralnie położone jądro komórkowe. Filamenty w tej tkance są ułożone nieregularnie (brak prążkowania).Błona komórkowa, plazmolema, plazmolemma (cytolemma, plasmolemma) – półprzepuszczalna błona biologiczna oddzielająca wnętrze komórki od świata zewnętrznego. Jest ona złożona z dwóch warstw fosfolipidów oraz białek, z których niektóre są luźno związane z powierzchnią błony (białka peryferyjne), a inne przebijają błonę lub są w niej mocno osadzone białkowym lub niebiałkowym motywem (białka błonowe).
    Naczynia krwionośne – część układu krążenia. Służą one do transportowania krwi przez organizm. Są trzy główne rodzaje naczyń krwionośnych: tętnice, które odtransportowują krew z serca, naczynia włosowate, za pośrednictwem których następuje wymiana substancji między krwią a tkankami i żyły, które transportuję krew z powrotem do serca.

    Receptory muskarynowe – grupa receptorów metabotropowych zlokalizowanych na błonach komórkowych, których pobudzenie w organizmie przez acetylocholinę wiąże się z aktywacją białka G i fosforylacją GDP do GTP.

    Budowa[]

    Każdy receptor muskarynowy zbudowany jest z pojedynczego hydrofobowego białka posiadającego siedem odcinków śródbłonowych o strukturze helisy alfa. Acetylocholina przyłącza się do zewnątrzkomórkowych części białka, powodując zmianę jego konformacji. Dzięki temu do drugiej i trzeciej pętli wewnątrzkomórkowej może przyłączyć się białko G, które – aktywując się w ten sposób – doprowadza do powstania z GDP GTP, które związane z podjednostką α białka G tworzy aktywny kompleks aktywujący przekaźniki drugiego rzędu.

    Cytoplazma – część protoplazmy komórki eukariotycznej pozostająca poza jądrem komórkowym a w przypadku, z definicji nie posiadających jądra, komórek prokariotycznych – cała protoplazma.Przewód pokarmowy – fragment układu pokarmowego w postaci mięśniowej cewy podzielonej na odcinki o różnej budowie lub funkcjach.

    Typy receptorów muskarynowych[]

    Dotychczas zidentyfikowano pięć typów receptorów muskarynowych:

  • M1 − znajduje się głównie w komórkach ośrodkowego układu nerwowego, a także neuronach obwodowego układu nerwowego i komórkach okładzinowych żołądka
  • M2 − występuje w tkance mięśniowej typu sercowego, jak również w zakończeniach presynaptycznych układu nerwowego obwodowego i ośrodkowego
  • M3 − występują na komórkach gruczołowych oraz mięśniówce gładkiej narządów wewnętrznych oraz naczyń krwionośnych
  • M4 − znajdują się w ośrodkowym układzie nerwowym, odpowiadają czynnościowo receptorom M2
  • M5 − znajdują się w ośrodkowym układzie nerwowym, odpowiadają czynnościowo receptorom M3
  • Różnice w mechanizmach działania między typami receptorów[]

    Pod względem działania receptory można podzielić na dwie grupy:

    Guanozyno-5′-trifosforan (GTP) – organiczny związek chemiczny, rybonukleotyd purynowy pełniący funkcję przenośnika energii w komórce. Pełni podobne funkcje do adenozynotrifosforanu (ATP), zawiera dwa wiązania wysokoenergetyczne. GTP bierze udział w reakcjach fosforylacji, a także dostarcza energię w procesie translacji a także transkrypcji. Powstaje w cyklu Krebsa.Sok żołądkowy – jeden z soków trawiennych, który jest wydzieliną gruczołów trawiennych znajdujących się w błonie śluzowej żołądka. Płyn bezbarwny, przezroczysty, o kwaśnym odczynie.
  • M1, M3 i M5 – aktywują typ Gq białka G. Uwolnione w wyniku hydrolizy podjednostki βγ białka G aktywuje fosfolipazę C, która rozkłada difosforan fosfatydyloinozytolu (PIP2) na trifosforan inozytolu (IP3) i diacyloglicerol (DAG). IP3 uwalnia zarówno wewnątrzkomórkowe zasoby wapnia, jak i otwiera receptory wapniowe w błonie komórkowej, prowadząc do wzrostu stężenia Ca w cytoplazmie. W komórkach mięśniowych wywołuje to skurcz. Natomiast DAG aktywuje kinazę C, wyzwalając kaskadę aktywującą szereg białek.
  • M2 i M4 – aktywują one białka typu Gi, które hamują aktywność cyklazy adenylowej. Spadek cAMP powoduje zwiększenie przewodzenia przez kanały K. Zwiększenie stężenia potasu hamuje przewodnictwo przez kanały wapniowe zależne od potencjału. Pobudzenie receptorów muskarynowych może również aktywować kaskadę przemian kwasu arachidonowego oraz aktywować cyklazę guanylową.
  • Efekt działania[]

  • M1 − depolaryzacja w zwojach układu autonomicznego i pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (przypuszczalny wpływ na procesy zapamiętywania), skurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego oraz wzrost wydzielania soku żołądkowego
  • M2 − skrócenie trwania potencjału czynnościowego oraz ujemny efekt dromotropowy (zwolnienie przewodzenia)
  • M3 − zwiększenie wydzielania gruczołów (np. ślinianek, gruczołów potowych lub oskrzelowych), skurcz mięśni gładkich przy równoczesnym wzroście wydzielania tlenku azotu(II), który w efekcie powoduje rozszerzenie naczyń.
  • Rola receptorów M4 i M5 jest niepewna.

    Helisa alfa – struktura drugorzędowa białka (tak jak i harmonijka beta), stabilizowana przez wiązania wodorowe. Kształtem przypomina cylinder, tworzony przez ciasno, prawoskrętnie skręconą sprężynę. Ściany cylindra tworzy łańcuch polipeptydowy, a łańcuchy boczne (podstawniki) wystają na zewnątrz. Co cztery aminokwasy w łańcuchu polipeptydowym tworzone jest wiązanie wodorowe pomiędzy grupą karboksylową jednego aminokwasu a grupą aminową drugiego. Skok helisy następuje co 0,54 nm.Cyklaza adenylowa, cyklaza adenylanowa, adenylocyklaza (EC 4.6.1.1) – enzym syntezujący cykliczny AMP (cAMP) z adenozyno-5`-trifosforanu (ATP). Niektóre hormony zwiększają aktywność cyklazy adenylowej, prowadząc do wzrostu cAMP.

    Agonisty i antagonisty[]

    Naturalnym agonistą wszystkich receptorów muskarynowych jest acetylocholina. Ponadto stwierdzono, że pewne substancje egzogenne mogą działać zarówno agonistycznie, jak i antagonistycznie, na poszczególne typy receptorów:

    Bibliografia[]

  • Wojciech Kostowski (red.): Farmakologia. Podstawy farmakologii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, wyd. II poprawione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2001. ISBN 83-200-2504-4



  • w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Synapsa – miejsce komunikacji błony kończącej akson z błoną komórkową drugiej komórki, nerwowej lub komórki efektorowej (wykonawczej), np. mięśniowej lub gruczołowej.
    Fosforylacja – reakcja przyłączenia reszty fosforanowej do nukleofilowego atomu dowolnego związku chemicznego. Zazwyczaj fosforylowane są grupy hydroksylowe (estryfikacja alkoholi) lub aminowe (tworzenie amidów). Przeciwieństwem fosforylacji jest defosforylacja.
    Guanozyno-5′-difosforan (GDP) – organiczny związek chemiczny, rybonukleotyd o budowie podobnej do adenozynodifosforanu (ADP). Jest produktem hydrolizy GTP.
    Obwodowy układ nerwowy – część układu nerwowego przekazująca informacje pomiędzy ośrodkowym układem nerwowym a poszczególnymi narządami. Składa się ze zwojów oraz nerwów zbudowanych z włókien należących do układu somatycznego i autonomicznego.
    Acetylocholina (ACh) – organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny. W organizmach żywych związek ten jest neuromediatorem syntetyzowanym w neuronach cholinergicznych. Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów.
    Gruczoł – struktura występująca u zwierząt wyspecjalizowana w wydzielaniu. Mogą być to pojedyncze komórki gruczołowe i wyodrębniony narząd.
    Kwas arachidonowy (AA z ang. arachidonic acid) – organiczny związek chemiczny, wielonienasycony kwas tłuszczowy ω-6, odpowiednik występującego w orzeszkach ziemnych nasyconego kwasu arachidowego.

    Reklama