• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Receptor GABA

    Przeczytaj także...
    Błona komórkowa, plazmolema, plazmolemma (cytolemma, plasmolemma) – półprzepuszczalna błona biologiczna oddzielająca wnętrze komórki od świata zewnętrznego. Jest ona złożona z dwóch warstw fosfolipidów oraz białek, z których niektóre są luźno związane z powierzchnią błony (białka peryferyjne), a inne przebijają błonę lub są w niej mocno osadzone białkowym lub niebiałkowym motywem (białka błonowe).Alkohole – związki organiczne zawierające jedną lub więcej grup hydroksylowych połączonych z atomem węgla w hybrydyzacji sp.
    Baklofen (łac. baclofenum) – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

    Receptory GABA – rodzaje receptorów błonowych wiążących kwas γ-aminomasłowy (GABA), pełniących ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Receptory te dzielą się na trzy klasy: GABAA (receptor jonotropowy), GABAB (powiązany z białkiem G receptor metabotropowy) i zidentyfikowany później GABAC (receptor jonotropowy).

    Kwas walerenowy – organiczny związek chemiczny z grupy kwasów karboksylowych, substancja seskwiterpenowa występująca w kłączach i korzeniach kozłka lekarskiego Valeriana officinalis, odpowiadająca za jego działanie uspokajające, nasenne oraz spazmolityczne. Kwas walerenowy jest agonistą receptora GABA oraz prawdopodobnie wchodzi w interakcje z receptorami 5-HT.Pikrotoksyna – organiczny związek chemiczny występujący w nasionach azjatyckich pnączy Anamirta cocculus, wykazujący silne działanie toksyczne.

    Receptor GABAA[ | edytuj kod]

    Receptor ten stanowi kanał chlorkowy zbudowany z pięciu podjednostek białkowych. Jego aktywność regulowana jest wiązaniem swoistego liganda – kwasu γ-aminomasłowego. Związek ten powoduje aktywację receptora i otwarcie kanału jonowego, co z kolei skutkuje zwiększeniem napływu jonów chlorkowych do wnętrza komórki. W związku z tym, że receptory te znajdują się w błonie komórkowej neuronów, napływ jonów Cl powoduje wzrost różnicy potencjałów po obu stronach błony, czyli jej hiperpolaryzację. W efekcie utrudnione zostaje powstawanie potencjałów czynnościowych odpowiadających za przekazywanie informacji w układzie nerwowym. Z tego powodu GABA nazywany jest aminokwasem hamującym, a jego receptor receptorem hamującym.

    Anestetyki – leki do znieczulenia ogólnego. Niektóre z nich działają przede wszystkim nasennie (np. tiopental, midazolam), inne – oprócz działania wyłączającego świadomość – także przeciwbólowo (np. halotan, ketamina). Anestetyki stosowane są wziewnie (halotan, podtlenek azotu) lub dożylnie (ketamina, tiopental) podczas operacji, w celu zniesienia bólu, świadomości, wywołania niepamięci.PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.

    Receptor GABAA oprócz miejsca wiążącego GABA, zawiera również domeny rozpoznające barbiturany, benzodiazepiny, kwas walerenowy, pikrotoksynę, alkohole i anestetyki. Miejsca te niekiedy określane są jako samodzielne receptory (np. receptor benzodiazepinowy).

    Receptor GABAB[ | edytuj kod]

    W odróżnieniu od poprzedniego receptora, GABAB jest receptorem metabotropowym, powiązanym poprzez białko G z kanałem potasowym i wapniowym, jak również z cyklazą adenylową i fosfolipazą C. Zlokalizowane na presynaptycznych zakończeniach nerwowych, pełnią funkcję tak autoreceptorów, jak i heteroreceptorów, regulując uwalnianie neuroprzekaźników. Agonistą tych receptorów jest baklofen, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Pobudzenie receptora GABAB skutkuje powolnym i przedłużonym zahamowaniem uwalniania neuroprzekaźników.

    Receptor NMDA to rodzaj receptora dla glutaminianu, który jest selektywnie aktywowany przez kwas N-metylo-D-asparaginowy (NMDA). Jest to receptor jonotropowy, który przewodzi kationy: sodu (Na), potasu (K) i wapnia (Ca). Do aktywacji oprócz glutaminianu wymaga przyłączenia glicyny lub seryny.Cyklaza adenylowa, cyklaza adenylanowa, adenylocyklaza (EC 4.6.1.1) – enzym syntezujący cykliczny AMP (cAMP) z adenozyno-5`-trifosforanu (ATP). Niektóre hormony zwiększają aktywność cyklazy adenylowej, prowadząc do wzrostu cAMP.

    Zobacz też[ | edytuj kod]

  • receptor NMDA
  • Przypisy[ | edytuj kod]

    1. D. Zhang i inni, Structure and function of GABAC receptors: a comparison of native versus recombinant receptors, „Trends in Pharmacological Sciences”, 22 (3), 2001, s. 121–132, DOI10.1016/S0165-6147(00)01625-4, PMID11239575.
    2. M. Chebib, G.A. Johnston, The 'ABC' of GABA receptors: a brief review, „Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology”, 26 (11), 1999, s. 937–940, DOI10.1046/j.1440-1681.1999.03151.x, PMID10561820.
    3. Bernhard Bettler, Norman G. Bowery, John F. Cryan, Sam J. Enna, David H. Farb, Wolfgang Foestl, Klemens Kaupmann, Jean-Philippe Pin: GABAB receptors, introduction. W: IUPHAR/BPS Guide to pharmacology [on-line]. 2015-08-10 (data ostatniej modyfikacji). [dostęp 2019-05-08].

    Bibliografia[ | edytuj kod]

    1. Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia – podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2007. ISBN 978-83-200-3543-8.
    Kanał jonowy – rodzaj cylindrycznego białka błonowego, posiadającego zdolność do kontrolowanego przepuszczania jonów zgodnie z ich gradientem stężeń, przez błony biologiczne wszystkich żywych komórek. Są one obecne we wszystkich błonach każdej żywej komórki.Domena białka – fragment cząsteczki białka wyodrębniony ze względu na samoistną zdolność zachowania swojej struktury trójwymiarowej niezależnie od całej cząsteczki.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Receptor metabotropowy (synonimy to: receptor 7TM, receptor związany z białkiem G) - rodzaj receptora błonowego hormonalnego. W organizmie wykryto kilkaset receptorów metabotropowych, które różnią się strukturą i funkcją. Zbudowany jest z:
    Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę.
    Potencjał czynnościowy (czyli iglicowy) - przejściowa zmiana potencjału błonowego komórki, związana z przekazywaniem informacji. Bodźcem do powstania potencjału czynnościowego jest zmiana potencjału elektrycznego w środowisku zewnętrznym komórki. Wędrujący potencjał czynnościowy nazywany jest impulsem nerwowym. Faza depolaryzacji i repolaryzacji potencjału czynnościowego (iglica) trwa nie więcej niż 1 ms i osiąga maksymalnie wartości około +30 mV. Hiperpolaryzacja następcza może trwać kilkadziesiąt milisekund. W trakcie potencjału czynnościowego neurony stają się niepobudliwe, zaś później, podczas hiperpolaryzującego potencjału następczego ich pobudliwość jest zmniejszona. Zjawiska te nazywamy refrakcją bezwzględną i względną . Ze względu na okres refrakcji bezwzględnej oraz refrakcji względnej komórki nerwowe człowieka nie mogą generować potencjałów czynnościowych z dowolną częstotliwością. Jednak w najbardziej sprzyjających okolicznościach częstotliwość potencjałów czynnościowych może dojść do 100 impulsów na sekundę .
    Kwas γ-aminomasłowy (GABA) – organiczny związek chemiczny z grupy aminokwasów, który pełni funkcję głównego neuroprzekaźnika o działaniu hamującym w całym układzie nerwowym. Odkryto trzy receptory GABA (podtypu A, B i C). Receptory GABA typu A, obecne niemal na każdej komórce nerwowej, są miejscem działania wielu związków (agonistów receptora GABA).
    Leki benzodiazepinowe – grupa leków o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym, miorelaksacyjnym i amnestycznym. Naśladując prawdopodobnie działanie naturalnie występujących związków w ośrodkowym układzie nerwowym, tzw. endozepin, ułatwiają one przekaźnictwo GABAergiczne. Pierwszą benzodiazepiną wprowadzoną do lecznictwa w 1960 r. był chlordiazepoksyd.
    Białka receptorowe (receptory) – białka łączące się z określoną inną substancją (ligandem), taką jak np. neuroprzekaźnik albo hormon, i inicjujące kaskadę przewodzenia sygnału i reakcji komórki w odpowiedzi na ligand. W zasadzie ligand pasuje do receptora jak klucz do zamka, jednak jeden ligand może wiązać się z różnymi receptorami oraz jeden receptor może być pobudzany przez jeden lub więcej ligandów. Receptory mają ogromne znaczenie w biotechnologii i medycynie: badania nad nowymi lekami koncentrują się na znalezieniu substancji chemicznych blokujących lub pobudzających receptory.
    Białko G (starsza, obecnie niestosowana nazwa - Białka N²) - białko adaptorowe dla receptora metabotropowego. Generalnie nazwą Białka G określa się dużą grupę polimorficznych białek, które charakteryzują się aktywnością GTP-azy. Wyróżnia się kilkanaście podtypów tych białek, które różnią się sposobem pobudzenia i efektorem, jaki pobudzają. Biorą udział w przekaźnictwie hormonalnym i mogą pobudzać lub hamować.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.022 sek.