• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Receptor GABA

    Przeczytaj także...
    Błona komórkowa, plazmolema, plazmolemma (cytolemma, plasmolemma) – półprzepuszczalna błona biologiczna oddzielająca wnętrze komórki od świata zewnętrznego. Jest ona złożona z dwóch warstw fosfolipidów oraz białek, z których niektóre są luźno związane z powierzchnią błony (białka peryferyjne), a inne przebijają błonę lub są w niej mocno osadzone białkowym lub niebiałkowym motywem (białka błonowe).Baklofen (łac. baclofenum) – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).
    Kwas walerenowy – organiczny związek chemiczny z grupy kwasów karboksylowych, substancja seskwiterpenowa występująca w kłączach i korzeniach kozłka lekarskiego Valeriana officinalis, odpowiadająca za jego działanie uspokajające, nasenne oraz spazmolityczne. Kwas walerenowy jest agonistą receptora GABA oraz prawdopodobnie wchodzi w interakcje z receptorami 5-HT.

    Receptory GABA – rodzaje receptorów błonowych wiążących kwas γ-aminomasłowy (GABA), pełniących ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Receptory te dzielą się na dwie klasy: GABAA (receptor jonotropowy) i GABAB (powiązany z białkiem G receptor metabotropowy).

    Pikrotoksyna – organiczny związek chemiczny występujący w nasionach azjatyckich pnączy Anamirta cocculus, wykazujący silne działanie toksyczne.Receptor NMDA to rodzaj receptora dla glutaminianu, który jest selektywnie aktywowany przez kwas N-metylo-D-asparaginowy (NMDA). Jest to receptor jonotropowy, który przewodzi kationy: sodu (Na), potasu (K) i wapnia (Ca). Do aktywacji oprócz glutaminianu wymaga przyłączenia glicyny lub seryny.

    Receptor GABAA[]

    Receptor ten stanowi kanał chlorkowy zbudowany z pięciu podjednostek białkowych. Jego aktywność regulowana jest wiązaniem swoistego liganda: kwasu γ-aminomasłowego. Związek ten powoduje aktywację receptora i otwarcie kanału jonowego, co z kolei skutkuje zwiększeniem napływu jonów chlorkowych do wnętrza komórki. W związku z tym, że receptory te znajdują się w błonie komórkowej neuronów, napływ jonów Cl powoduje wzrost różnicy potencjałów po obu stronach błony, czyli jej hiperpolaryzację. W efekcie utrudnione zostaje powstawanie potencjałów czynnościowych odpowiadających za przekazywanie informacji w układzie nerwowym. Z tego powodu GABA nazywany jest aminokwasem hamującym, a jego receptor receptorem hamującym.

    Cyklaza adenylowa, cyklaza adenylanowa, adenylocyklaza (EC 4.6.1.1) – enzym syntezujący cykliczny AMP (cAMP) z adenozyno-5`-trifosforanu (ATP). Niektóre hormony zwiększają aktywność cyklazy adenylowej, prowadząc do wzrostu cAMP.Kanał jonowy – rodzaj cylindrycznego białka błonowego, posiadającego zdolność do kontrolowanego przepuszczania jonów zgodnie z ich gradientem stężeń, przez błony biologiczne wszystkich żywych komórek. Są one obecne we wszystkich błonach każdej żywej komórki.

    Receptor GABAA oprócz miejsca wiążącego GABA, posiada również domeny rozpoznające barbiturany, benzodiazepiny, kwas walerenowy, pikrotoksynę, alkohole oraz anestetyki. Miejsca te niekiedy określane są jako samodzielne receptory (np. receptor benzodiazepinowy).

    Receptor GABAB[]

    W odróżnieniu od poprzedniego receptora, GABAB jest receptorem metabotropowym, powiązanym poprzez białko G z kanałem potasowym i wapniowym, jak również z cyklazą adenylową i fosfolipazą C. Zlokalizowane na presynaptycznych zakończeniach nerwowych, pełnią funkcję tak autoreceptorów, jak i heteroreceptorów, regulując uwalnianie neuroprzekaźników. Agonistą tych receptorów jest baklofen, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Pobudzenie receptora GABAB skutkuje powolnym i przedłużonym zahamowaniem uwalniania neuroprzekaźników.

    Receptor metabotropowy (synonimy to: receptor 7TM, receptor związany z białkiem G) - rodzaj receptora błonowego hormonalnego. W organizmie wykryto kilkaset receptorów metabotropowych, które różnią się strukturą i funkcją. Zbudowany jest z:Leki benzodiazepinowe – grupa leków o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym, miorelaksacyjnym i amnestycznym. Naśladując prawdopodobnie działanie naturalnie występujących związków w ośrodkowym układzie nerwowym, tzw. endozepin, ułatwiają one przekaźnictwo GABAergiczne. Pierwszą benzodiazepiną wprowadzoną do lecznictwa w 1960 r. był chlordiazepoksyd.

    Zobacz też[]

  • receptor NMDA
  • Przypisy

    1. Chebib M., Johnston G. A. R.: The ‘ABC’ of GABA receptors: a brief review. Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology 1999, 26, 937–940
    2. Bernhard Bettler, Norman G. Bowery, John F. Cryan, Sam J. Enna, David H. Farb, Wolfgang Foestl, Klemens Kaupmann, Jean-Philippe Pin. GABAB receptors, introductory chapter. Last modified on 2008-10-09, accessed on 2009-09-30. IUPHAR database (IUPHAR-DB), http://www.iuphar-db.org/GPCR/IntroductionDisplayForward?chapterID=1276

    Bibliografia[]

    1. Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia – podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2007. ISBN 978-83-200-3543-8.

    Linki zewnętrzne[]

  • IUPHAR GPCR Database - GABAB receptors
  • Potencjał czynnościowy (czyli iglicowy) - przejściowa zmiana potencjału błonowego komórki, związana z przekazywaniem informacji. Bodźcem do powstania potencjału czynnościowego jest zmiana potencjału elektrycznego w środowisku zewnętrznym komórki. Wędrujący potencjał czynnościowy nazywany jest impulsem nerwowym. Faza depolaryzacji i repolaryzacji potencjału czynnościowego (iglica) trwa nie więcej niż 1 ms i osiąga maksymalnie wartości około +30 mV. Hiperpolaryzacja następcza może trwać kilkadziesiąt milisekund. W trakcie potencjału czynnościowego neurony stają się niepobudliwe, zaś później, podczas hiperpolaryzującego potencjału następczego ich pobudliwość jest zmniejszona. Zjawiska te nazywamy refrakcją bezwzględną i względną . Ze względu na okres refrakcji bezwzględnej oraz refrakcji względnej komórki nerwowe człowieka nie mogą generować potencjałów czynnościowych z dowolną częstotliwością. Jednak w najbardziej sprzyjających okolicznościach częstotliwość potencjałów czynnościowych może dojść do 100 impulsów na sekundę .Kwas γ-aminomasłowy (GABA) – organiczny związek chemiczny z grupy aminokwasów, który pełni funkcję głównego neuroprzekaźnika o działaniu hamującym w całym układzie nerwowym. Odkryto trzy receptory GABA (podtypu A, B i C). Receptory GABA typu A, obecne niemal na każdej komórce nerwowej, są miejscem działania wielu związków (agonistów receptora GABA).



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Białka receptorowe (receptory) – białka łączące się z określoną inną substancją (ligandem), taką jak np. neuroprzekaźnik albo hormon, i inicjujące kaskadę przewodzenia sygnału i reakcji komórki w odpowiedzi na ligand. W zasadzie ligand pasuje do receptora jak klucz do zamka, jednak jeden ligand może wiązać się z różnymi receptorami oraz jeden receptor może być pobudzany przez jeden lub więcej ligandów. Receptory mają ogromne znaczenie w biotechnologii i medycynie: badania nad nowymi lekami koncentrują się na znalezieniu substancji chemicznych blokujących lub pobudzających receptory.
    Białko G (starsza, obecnie niestosowana nazwa - Białka N²) - białko adaptorowe dla receptora metabotropowego. Generalnie nazwą Białka G określa się dużą grupę polimorficznych białek, które charakteryzują się aktywnością GTP-azy. Wyróżnia się kilkanaście podtypów tych białek, które różnią się sposobem pobudzenia i efektorem, jaki pobudzają. Biorą udział w przekaźnictwie hormonalnym i mogą pobudzać lub hamować.
    Receptor jonotropowy (kanał jonowy bramkowany przekaźnikiem) - rodzaj receptora błonowego hormonalnego sprzężonego z kanałem jonowym działającym na zasadzie transportu biernego. W części zewnątrzkomórkowej receptora znajduje się miejsce wiążące cząsteczkę sygnałową (ligand), w efekcie związania dochodzi do zmiany konformacji białek tworzących kanał jonowy. Przez otwarty kanał przenikają jony zgodnie z gradientem stężeń.
    Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy, pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne, wywierając efekt za jego pośrednictwem.
    Hiperpolaryzacja - stan nadmiernej polaryzacji błony komórkowej w następstwie zwiększenia elektroujemności wewnątrz komórki; trwa stosunkowo krótko. Błona komórkowa osiąga wtedy potencjał ok. -80 mV. Podczas hiperpolaryzacji komórka nie jest zdolna do przewodzenia impulsu, przekazywania informacji.
    Neuroprzekaźnik, neurotransmiter, neuromediator – związek chemiczny, którego cząsteczki przenoszą sygnały pomiędzy neuronami (komórkami nerwowymi) poprzez synapsy, a także z komórek nerwowych do mięśniowych lub gruczołowych. Najbardziej rozpowszechnionymi neuroprzekaźnikami są: glutaminian, GABA, acetylocholina, noradrenalina, dopamina i serotonina.
    Barbiturany (barbituraty) – potoczna nazwa pochodnych kwasu barbiturowego, używanych na szeroką skalę w latach 50., 60. i 70. XX wieku jako leki nasenne, znieczulające czy przeciwpadaczkowe. Najbardziej znane są fenobarbital (Luminal – stosowany do dzisiaj), cyklobarbital (Fanodorm - obecnie stosowany wyłącznie w Rosji). W latach 70. XX wieku były często nadużywane w celach odurzających.

    Reklama