• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Odwrotny agonista

    Przeczytaj także...
    Hydroksyzyna (łac. Hydroxyzinum) – organiczny związek chemiczny, wielofunkcyjna pochodna piperazyny, lek psychotropowy oraz przeciwuczuleniowy z grupy antyhistaminików I generacji, zsyntetyzowany i wprowadzony do lecznictwa pod nazwą handlową Atarax przez belgijską firmę UCB w roku 1956. Stosowany najczęściej w psychiatrii jako lek uspokajający i silnie hamujący aktywność układu nerwowego. Ze względu na swoje właściwości psychotropowe, w wielu krajach (w tym w Polsce) hydroksyzyna jest wydawana z aptek tylko na receptę, jednak w innych (głównie rozwijających się) można ją nabyć bez recepty.PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.
    Aktywność konstytutywna receptora - zjawisko charakterystyczne dla niektórych receptorów polegające na tym, że receptor może znaleźć się w stanie aktywnym (zaktywowanym) bez obecnośći liganda aktywującego.
    Diagram pokazujący sposób i natężenie odpowiedzi w zależności od rodzaju substancji chemicznej i jej stężenia (full agonist – pełny agonista; partial agonist – częściowy agonista; neutral antagonist – neutralny antagonista; inverse agonist – odwrotny agonista)

    Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii nazwą tą określa się czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.

    Antagonisty receptora H1, leki przeciwhistaminowe H1, antyhistaminiki H1 – substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. W rzeczywistości nie są one antagonistami, lecz odwrotnymi agonistami receptora H1.Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę.

    Receptory, które wykazują podstawową aktywność, mogą być pobudzane przez agonisty, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, albo ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotne agonisty.

    Wyróżniamy częściowe i całkowite agonisty odwrotne. Całkowity odwrotny agonista hamuje całą aktywność receptora, natomiast częściowy odwrotny agonista zmniejsza tę aktywność, ale nie zatrzymuje jej całkowicie.

    Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to w rzeczywistości odwrotne agonisty, na przykład:

    Ro15-4513 – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin. Nie wykazuje właściwości anksjolitycznych, blokuje miejsce wiązania etanolu na receptorze GABA, cofając w ten sposób narkotyczne działanie alkoholu. Ze względu na liczne efekty uboczne i krótki okres półtrwania w organizmie nie został wprowadzony na rynek.DOI (ang. digital object identifier – cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego) – identyfikator dokumentu elektronicznego, który w odróżnieniu od identyfikatorów URL nie zależy od fizycznej lokalizacji dokumentu, lecz jest do niego na stałe przypisany.
  • hydroksyzyna i inne popularne antagonisty receptora H1
  • naltrekson (antagonista receptorów opioidowych)
  • czynnik Ro15-4513.
  • Przypisy

    1. Ryszard Korbut, Farmakologia po prostu, Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego ISBN 978-83-233-2334-1
    2. Kenakin, T., Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25, 4, strony 186–92, 2004
    3. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489–98, 2002. DOI: 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID: 11972592. 

    Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

    Receptory opioidowe to receptory należące do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G, są więc receptorami metabotropowymi.Naltrekson (łac. Naltrexonum) – organiczny związek chemiczny, analog kodeiny. Antagonista (a ściślej: odwrotny agonista) receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ. Używany w terapii odwykowej u pacjentów uzależnionych od opioidów (dawki przekraczające 50 mg). W przypadku tzw. terapii naltreksonem w niskiej dawce (ang. low dose naltrexone) stosuje się ok. 3–5 mg substancji na dobę, jednakże skuteczność takich działań nie jest potwierdzona naukowo. Sam wpływ naltreksonu na skuteczność terapii uzależnień bywa kwestionowany.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.023 sek.