• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Nimesulid



    Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8]
    Przeczytaj także...
    Pokrzywka (łac. urticaria) – niejednolity zespół chorobowy, w którym wykwitem pierwotnym jest bąbel pokrzywkowy. Charakteryzuje się obrzękiem, zabarwieniem różowym lub porcelanowobiałym. Zmiana skórna powstaje szybko i ustępuje bez pozostawienia śladów po kilku do kilkunastu godzinach. Zwykle towarzyszy temu świąd lub nawet ból.Płód – w embriologii zarodek ssaków od momentu, kiedy można rozpoznać cechy morfologiczne dla danego gatunku. U ludzi zarodek stadium płodu osiąga w 8 tygodniu ciąży.

    Nimesulid (łac. Nimesulidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy sulfonamidów, zbudowany ze szkieletu eteru difenylowego podstawionego grupą metanosulfonamidową i nitrową. Jest preferencyjnym inhibitorem cyklooksygenazy–2 (COX–2). Stosowany jako ogólnoustrojowy niesteroidowy lek przeciwzapalny o dodatkowym działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

    Węgiel aktywny (aktywowany) – substancja składająca się głównie z węgla pierwiastkowego w formie bezpostaciowej (sadza), częściowo w postaci drobnokrystalicznego grafitu (poza węglem zawiera zwykle popiół, głównie tlenki metali alkalicznych i krzemionkę). Charakteryzuje się bardzo dużą powierzchnią w przeliczeniu na jednostkę masy (500÷2500 m²/g - dla porównania powierzchnia kortu tenisowego wynosi około 260 m²), dzięki czemu jest doskonałym adsorbentem wielu związków chemicznych.Komórki tuczne (mastocyty) – komórki tkanki łącznej oraz błon śluzowych, mające okrągły lub owalny kształt, powstające z prekursorów szpikowych (prawdopodobnie tych samych, co bazofile), do miejsca ostatecznego osiedlenia docierają wraz z krwią. Najczęściej można spotkać je w okolicy niewielkich naczyń krwionośnych w narządach stykających się ze środowiskiem zewnętrznym. Jądro komórkowe jest niewielkie, chromatyna skondensowana, aparat Golgiego jest dobrze rozbudowany, pozostałe organella są słabo rozwinięte. W cytoplazmie znajdują się liczne, ciemne, zasadochłonne ziarna, mające właściwość metachromazji. Błona komórkowa tworzy liczne mikrokosmki. Ziarnistości mastocytów są bogate w histaminę i heparynę. Ponadto pobudzone wydzielają prostaglandyny i cytokiny (np. interleukinę 4 i TNF-α). Zawierają również proteazy (np. tryptazę lub chymazę). Na ich powierzchni znajduje się receptor FcεRI wiążący przeciwciała IgE. Mastocyty zostały odkryte i opisane po raz pierwszy przez Paula Ehrlicha w 1876 roku.

    Przy podaniu doustnym nimesulid wchłania się dobrze i szybko, jego działanie rozpoczyna się po około 15 minutach, maksymalny poziom we krwi osiąga po czasie 1–3 godzin. Lek metabolizowany jest w 99% w wątrobie, w której powstaje kilkanaście jego pochodnych, wydalanych głównie z moczem. W porównaniu do klasycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych wykazuje mniejszą liczbę działań ubocznych w zakresie górnego odcinka przewodu pokarmowego, natomiast możliwe są rzadkie przypadki ciężkich powikłań ze strony wątroby. Europejska Agencja Leków uznała w decyzji wydanej w 2012 roku, że w niektórych sytuacjach klinicznych korzyści ze stosowania nimesulidu przewyższają ryzyko, w związku z czym jest on w pewnych przypadkach podawany jako lek drugiego rzutu. Nie stwierdzono poważnych interakcji z innymi lekami, natomiast jego stosowanie razem z alkoholem może nasilać działania niepożądane, w szczególności wobec wątroby.

    Dipirydamol (łac. Dipyridamolum) – lek rozszerzający naczynia krwionośne serca, zwiększający jego dokrwienie, zapobiegający powstawaniu zakrzepów krwi.Nocyceptor, inaczej receptor bólowy – receptor reagujący na bodźce uszkadzające tkanki. Może wywołać mechanizm obronny, np. odruch.

    Spis treści

  • 1 Historia
  • 2 Budowa cząsteczki a właściwości farmakologiczne
  • 3 Otrzymywanie
  • 3.1 Skala laboratoryjna
  • 3.2 Skala przemysłowa
  • 4 Właściwości
  • 4.1 Właściwości fizyczne
  • 4.2 Właściwości chemiczne
  • 5 Mechanizm działania
  • 5.1 Mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych
  • 5.2 Mechanizm działania nimesulidu
  • 6 Farmakokinetyka
  • 7 Metabolizm
  • 7.1 Metabolity nimesulidu
  • 8 Zastosowania
  • 8.1 Wskazania
  • 8.2 Zastosowania w trakcie badań
  • 9 Interakcje
  • 10 Przeciwwskazania i środki ostrożności
  • 11 Działania niepożądane
  • 12 Dawkowanie
  • 12.1 Osoby dorosłe oraz dzieci powyżej 12 roku życia
  • 12.2 Pacjenci w podeszłym wieku
  • 12.3 Dzieci
  • 12.4 Zaburzenia czynności nerek
  • 12.5 Zaburzenia czynności wątroby
  • 12.6 Wpływ na prowadzenie pojazdów
  • 12.7 Ciąża i laktacja
  • 12.7.1 I i II trymestr ciąży
  • 12.7.2 III trymestr ciąży
  • 12.7.3 Okres karmienia piersią
  • 12.8 Sposób zażywania
  • 12.9 Przedawkowanie
  • 13 Preparaty
  • 13.1 Unia Europejska
  • 13.2 Ameryka Południowa
  • 14 Zastosowanie w weterynarii
  • 15 Przypisy
  • 16 Bibliografia
  • 17 Linki zewnętrzne
  • Patent – potocznie: dokument wydawany przez urzędy patentowe; właściwie: ograniczone w czasie prawa właściciela rozwiązania technicznego do wyłącznego korzystania z wynalazku bądź wynalazków będących przedmiotem patentu w celach zawodowych lub zarobkowych na terenie państwa, które decyzją administracyjną patentu udzieliło, pod warunkiem wniesienia opłat za co najmniej pierwszy okres ochrony od daty zgłoszenia.Acenokumarol – organiczny związek chemiczny, lek przeciwzakrzepowy będący pochodną kumaryny, antagonista witaminy K. Poprzez zahamowanie syntezy aktywnych czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K ( II, VII, IX, X ) powoduje wydłużenie czasu krzepnięcia krwi.

    Historia[]

    Wyniki badań z lat 60-tych XX wieku wskazujące na istotną rolę wolnych rodników w patofizjologii przewlekłych chorób zapalnych pozwalały przypuszczać, iż substancje pełniące funkcję zmiataczy wolnych rodników mogą prezentować nowy mechanizm działania przeciwzapalnego.

    Historia odkrycia nimesulidu rozpoczyna się w 1969 roku w laboratorium koncernu 3M, w którym doktor chemii organicznej George Moore, doktor farmakologii Karl F. Swingle oraz doktor chemii leków Bob Scherer (odkrywca kwasu meklofenamowego) wraz z zespołem pracowali nad nowymi pestycydami oraz substancjami przeciwzapalnymi. Nimesulid otrzymano podczas badań nad dwoma fluoroalkanosulfonanilidami: trimuflumidatem i diflumidonem. Odkryty wówczas (2-fenoksy-4-nitro)trifluorometanosulfoanilid wykazywał działanie terapeutyczne na modelu zwierzęcym. W 1971 roku opracowano syntezę bezfluorowego analogu tego związku, (2-fenoksy-4-nitro)metanosulfoanilid i nadano mu nazwę roboczą R-805, zmienioną później na nimesulid. Dalsze badania były prowadzone w Riker Laboratories Inc. w Kalifornii. W ich wyniku 8 października 1974 nimesulid został opatentowany w Stanach Zjednoczonych (nr patentu US 3.840.597). Za autorów wynalazku zostali uznani George Moore i Joseph Kenneth Harrington, natomiast właścicielem praw została Riker Laboratories Inc. W przeprowadzonych wówczas badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność przeciwbólową u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz zaobserwowano uszkodzenie wątroby przy bardzo wysokich dawkach leku (do 800 miligramów na dobę). W 1980 roku prawa do nimesulidu nabyła szwajcarska firma farmaceutyczna Helsinn Healthcare. Po przeprowadzeniu dalszych badań klinicznych oraz podstawowych badań nad mechanizmem działania leku, został on zarejestrowany po raz pierwszy w 1985 roku we Włoszech. W kolejnych latach bezpośrednio lub przez udzielane licencje został wprowadzony na rynek w ponad 50 krajach Europy, Środkowej i Południowej Ameryki oraz Azji, z wyjątkiem Stanów Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii i Niemiec oraz Australii, gdzie nie podjęto próby wprowadzenia nimesulidu na rynek apteczny. Praw do zastosowań weterynaryjnych udzielono francuskiej firmie farmaceutycznej Virbac S.A., po uzyskaniu światowej ochrony patentowej.

    Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).Substancja P – neuropeptyd syntezowany i uwalniany z włókien nerwowych peptydergicznych. Występuje zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym jak i częściach obwodowych układu nerwowego.

    W drugiej połowie 1998 i pierwszych miesiącach 1999 roku pojawił się szereg doniesień o niekorzystnych skutkach ubocznych nimesulidu. Spowodowało to ograniczenie wskazań zarówno w zakresie wieku, jak i jednostek chorobowych, czasowe zawieszenie lub też wycofanie rejestracji w wielu krajach świata. Ogółem w okresie 1985-2000 zgłoszono 192 przypadki zdarzeń niepożądanych, z których 81 uznano za ciężkie.

    Objętość dystrybucji – parametr farmakokinetyczny charakteryzujący dystrybucję leku w organizmie. Definiuje się ją jako hipotetyczną objętość płynów ustrojowych, w której lek, po równomiernym rozmieszczeniu, osiągałby takie samo stężenie jak we krwi.Toluen (metylobenzen), C6H5CH3 – organiczny związek chemiczny z grupy węglowodorów aromatycznych, stosowany często jako rozpuszczalnik organiczny. Odkrywcą toluenu jest polski chemik Filip Walter.

    Europejska Agencja Leków dokonała oceny nimesulidu dwukrotnie, w 2007 i 2010 roku, uznając w decyzji wydanej w 2012 roku, że korzyści ze stosowania ogólnoustrojowego leku w sytuacjach klinicznych, do których ograniczono jego stosowanie, przewyższają ryzyko.

    Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8]



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Warfaryna – organiczny związek chemiczny, pochodna kumaryny, będąca antagonistą witaminy K. Jest używana w medycynie jako doustny środek przeciwzakrzepowy. Z punktu widzenia biochemicznego warfaryna nie jest antagonistą a inhibitorem, gdyż nie posiada działania antagonistycznego wobec receptora dla witaminy K. Warfaryna hamuje proces tworzenia aktywnej formy witaminy K.
    Reaktywne formy azotu (RFA) to grupa związków azotu cechujących się dużą reaktywnością chemiczną związaną z posiadaniem niesparowanych elektronów. W warunkach fizjologicznych pełnią rolę w obronie organizmu przez mikrobami. Do reaktywnych form azotu zalicza się tlenek azotu (NO) oraz jego pochodne, powstające w wyniku przemian metabolicznych: kation nitrozoniowy (NO), anion nitroksylowy (NO) i nadtlenoazotyn (ONOO). Nadmiar RFA uszkadza komórki, powodując stres nitrozacyjny, zjawisko analogiczne do stresu oksydacyjnego wywoływanego przez reaktywne formy tlenu (RFT, ROS).
    Rekrystalizacja – metoda oczyszczania krystalicznych związek chemiczny poprzez ich wielokrotne krystalizowanie i topienie bądź rozpuszczanie. Jedną z odmian rekrystalizacji jest krystalizacja strefowa.
    Heksobarbital (łac. Hexobarbitalum) – organiczny związek chemiczny, pochodna barbitalu. Używany jako środek znieczulający do krótkich operacji. Wstrzyknięty dożylnie w dużej dawce powoduje natychmiastową utratę przytomności. Jest niebezpieczny po podaniu weronalu lub innych barbituranów. Należy do grupy barbituranów krótko działających.
    Naczynia krwionośne – część układu krążenia. Służą one do transportowania krwi przez organizm. Są trzy główne rodzaje naczyń krwionośnych: tętnice, które odtransportowują krew z serca, naczynia włosowate, za pośrednictwem których następuje wymiana substancji między krwią a tkankami i żyły, które transportuję krew z powrotem do serca.
    University of Akron – amerykańska uczelnia wyższa o statusie uniwersytetu publicznego, z siedzibą w Akron w stanie Ohio, założona w 1870 roku jako niewielkie kolegium związane z Amerykańskim Kościołem Uniwersalistycznym (Universalist Church of America). W 1913 roku uczelnia stała się własnością miasta Akron, a od 1967 roku należy do stanu Ohio. University of Akron kształci ponad 29 tys. studentów i zatrudnia ok. 1900 pracowników naukowych.
    Hydroliza – reakcja podwójnej wymiany (często odwracalna), która przebiega między wodą i rozpuszczoną w niej substancją. W jej wyniku powstają nowe związki chemiczne. Jest szczególnym przypadkiem liolizy (solwolizy). Często przebiega w obecności katalizatorów (kwasów lub zasad). Hydrolizę wykorzystuje się w przemyśle chemicznym (np. hydroliza wielocukrów na cukry proste lub hydroliza chlorobenzenu do fenolu).

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.154 sek.