• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Nimesulid



    Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5] [6] [7]
    Przeczytaj także...
    Pokrzywka (łac. urticaria) – niejednolity zespół chorobowy, w którym wykwitem pierwotnym jest bąbel pokrzywkowy. Charakteryzuje się obrzękiem, zabarwieniem różowym lub porcelanowobiałym. Zmiana skórna powstaje szybko i ustępuje bez pozostawienia śladów po kilku do kilkunastu godzinach. Zwykle towarzyszy temu świąd lub nawet ból.Płód – w embriologii zarodek ssaków od momentu, kiedy można rozpoznać cechy morfologiczne dla danego gatunku. U ludzi zarodek stadium płodu osiąga w 8 tygodniu ciąży.

    Nimesulid (łac. nimesulidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy sulfonamidów, zbudowany ze szkieletu eteru difenylowego podstawionego grupą metanosulfonamidową i nitrową. Jest preferencyjnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2). Stosowany jako ogólnoustrojowy niesteroidowy lek przeciwzapalny o dodatkowym działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

    Węgiel aktywny (aktywowany) – substancja składająca się głównie z węgla pierwiastkowego w formie bezpostaciowej (sadza), częściowo w postaci drobnokrystalicznego grafitu (poza węglem zawiera zwykle popiół, głównie tlenki metali alkalicznych i krzemionkę). Charakteryzuje się bardzo dużą powierzchnią w przeliczeniu na jednostkę masy (500÷2500 m²/g - dla porównania powierzchnia kortu tenisowego wynosi około 260 m²), dzięki czemu jest doskonałym adsorbentem wielu związków chemicznych.Komórki tuczne (mastocyty) – komórki tkanki łącznej oraz błon śluzowych, mające okrągły lub owalny kształt, powstające z prekursorów szpikowych (prawdopodobnie tych samych, co bazofile), do miejsca ostatecznego osiedlenia docierają wraz z krwią. Najczęściej można spotkać je w okolicy niewielkich naczyń krwionośnych w narządach stykających się ze środowiskiem zewnętrznym. Jądro komórkowe jest niewielkie, chromatyna skondensowana, aparat Golgiego jest dobrze rozbudowany, pozostałe organella są słabo rozwinięte. W cytoplazmie znajdują się liczne, ciemne, zasadochłonne ziarna, mające właściwość metachromazji. Błona komórkowa tworzy liczne mikrokosmki. Ziarnistości mastocytów są bogate w histaminę i heparynę. Ponadto pobudzone wydzielają prostaglandyny i cytokiny (np. interleukinę 4 i TNF-α). Zawierają również proteazy (np. tryptazę lub chymazę). Na ich powierzchni znajduje się receptor FcεRI wiążący przeciwciała IgE. Mastocyty zostały odkryte i opisane po raz pierwszy przez Paula Ehrlicha w 1876 roku.

    Przy podaniu doustnym nimesulid wchłania się dobrze i szybko, jego działanie rozpoczyna się po około 15 minutach, maksymalny poziom we krwi osiąga po czasie 1–3 godzin. Lek metabolizowany jest w 99% w wątrobie, w której powstaje kilkanaście jego pochodnych, wydalanych głównie z moczem. W porównaniu do klasycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych wykazuje mniejszą liczbę działań ubocznych w zakresie górnego odcinka przewodu pokarmowego, natomiast możliwe są rzadkie przypadki ciężkich powikłań ze strony wątroby. Europejska Agencja Leków uznała w decyzji wydanej w 2012 roku, że w niektórych sytuacjach klinicznych korzyści ze stosowania nimesulidu przewyższają ryzyko, w związku z czym jest on w pewnych przypadkach podawany jako lek drugiego rzutu. Nie stwierdzono poważnych interakcji z innymi lekami, natomiast jego stosowanie razem z alkoholem może nasilać działania niepożądane, w szczególności wobec wątroby.

    Dipirydamol (łac. Dipyridamolum) – lek rozszerzający naczynia krwionośne serca, zwiększający jego dokrwienie, zapobiegający powstawaniu zakrzepów krwi.Nocyceptor, inaczej receptor bólowy – receptor reagujący na bodźce uszkadzające tkanki. Może wywołać mechanizm obronny, np. odruch.

    Spis treści

  • 1 Historia
  • 2 Budowa cząsteczki a właściwości farmakologiczne
  • 3 Otrzymywanie
  • 3.1 Skala laboratoryjna
  • 3.2 Skala przemysłowa
  • 4 Właściwości
  • 4.1 Właściwości fizyczne
  • 4.2 Właściwości chemiczne
  • 5 Mechanizm działania
  • 5.1 Mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych
  • 5.2 Mechanizm działania nimesulidu
  • 6 Farmakokinetyka
  • 7 Metabolizm
  • 8 Zastosowania
  • 8.1 Wskazania
  • 8.2 Zastosowania w trakcie badań
  • 9 Interakcje
  • 10 Przeciwwskazania i środki ostrożności
  • 11 Działania niepożądane
  • 12 Dawkowanie
  • 12.1 Osoby dorosłe oraz dzieci powyżej 12 roku życia
  • 12.2 Pacjenci w podeszłym wieku
  • 12.3 Dzieci
  • 12.4 Zaburzenia czynności nerek
  • 12.5 Zaburzenia czynności wątroby
  • 12.6 Wpływ na prowadzenie pojazdów
  • 12.7 Ciąża i laktacja
  • 12.7.1 I i II trymestr ciąży
  • 12.7.2 III trymestr ciąży
  • 12.7.3 Okres karmienia piersią
  • 12.8 Sposób zażywania
  • 12.9 Przedawkowanie
  • 13 Preparaty
  • 13.1 Unia Europejska
  • 13.2 Ameryka Południowa
  • 14 Zastosowanie w weterynarii
  • 15 Przypisy
  • 16 Bibliografia
  • 17 Linki zewnętrzne
  • Historia[ | edytuj kod]

    Wyniki badań z lat 60. XX wieku wskazujące na istotną rolę wolnych rodników w patofizjologii przewlekłych chorób zapalnych pozwalały przypuszczać, iż substancje pełniące funkcję zmiataczy wolnych rodników mogą prezentować nowy mechanizm działania przeciwzapalnego.

    Acenokumarol – organiczny związek chemiczny, lek przeciwzakrzepowy będący pochodną kumaryny, antagonista witaminy K. Poprzez zahamowanie syntezy aktywnych czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K ( II, VII, IX, X ) powoduje wydłużenie czasu krzepnięcia krwi.Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).

    Historia odkrycia nimesulidu rozpoczyna się w 1969 roku w laboratorium koncernu 3M, w którym doktorzy George Moore, Karl F. Swingle oraz Bob Scherer (odkrywca kwasu meklofenamowego) wraz z zespołem pracowali nad nowymi pestycydami oraz substancjami przeciwzapalnymi. Nimesulid otrzymano podczas badań nad dwoma fluoroalkanosulfonanilidami: trimuflumidatem i diflumidonem. Odkryty wówczas (2-fenoksy-4-nitro)trifluorometanosulfoanilid wykazywał działanie terapeutyczne na modelu zwierzęcym. W 1971 roku opracowano syntezę bezfluorowego analogu tego związku (2-fenoksy-4-nitro)metanosulfoanilidu i nadano mu nazwę roboczą „R-805”, zmienioną później na „nimesulid”. Dalsze badania były prowadzone w Riker Laboratories Inc. w Kalifornii. W ich wyniku 8 października 1974 roku nimesulid został opatentowany w Stanach Zjednoczonych (nr patentu US 3.840.597). Za autorów wynalazku zostali uznani George Moore i Joseph Kenneth Harrington, natomiast właścicielem praw została Riker Laboratories Inc. W przeprowadzonych wówczas badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność przeciwbólową u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz zaobserwowano uszkodzenie wątroby przy bardzo wysokich dawkach leku (do 800 miligramów na dobę). W 1980 roku prawa do nimesulidu nabyła szwajcarska firma farmaceutyczna Helsinn Healthcare. Po przeprowadzeniu dalszych badań klinicznych oraz podstawowych badań nad mechanizmem działania leku, został on zarejestrowany po raz pierwszy w 1985 roku we Włoszech. W kolejnych latach bezpośrednio lub przez udzielane licencje został wprowadzony na rynek w ponad 50 krajach Europy, Środkowej i Południowej Ameryki oraz Azji, z wyjątkiem Stanów Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii i Niemiec oraz Australii, gdzie nie podjęto próby wprowadzenia nimesulidu na rynek apteczny. Praw do zastosowań weterynaryjnych udzielono francuskiej firmie farmaceutycznej Virbac S.A., po uzyskaniu światowej ochrony patentowej.

    Chloroform (łac. chloroformium) – organiczny związek chemiczny z grupy halogenoalkanów, chlorowa pochodna metanu. Substancja P – neuropeptyd syntezowany i uwalniany z włókien nerwowych peptydergicznych. Występuje zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym jak i częściach obwodowych układu nerwowego.

    W drugiej połowie 1998 i pierwszych miesiącach 1999 roku pojawił się szereg doniesień o niekorzystnych skutkach ubocznych nimesulidu. Spowodowało to ograniczenie wskazań zarówno w zakresie wieku, jak i jednostek chorobowych, czasowe zawieszenie lub też wycofanie rejestracji w wielu krajach świata. Ogółem w latach 1985–2000 zgłoszono 192 przypadki zdarzeń niepożądanych, z których 81 uznano za ciężkie.

    Metanol, alkohol metylowy, CH3OH – organiczny związek chemiczny, najprostszy alkohol alifatyczny. Został odkryty w 1661 roku przez Roberta Boyle’a. Jest trujący dla człowieka. Objętość dystrybucji – parametr farmakokinetyczny charakteryzujący dystrybucję leku w organizmie. Definiuje się ją jako hipotetyczną objętość płynów ustrojowych, w której lek, po równomiernym rozmieszczeniu, osiągałby takie samo stężenie jak we krwi.

    Europejska Agencja Leków dokonała oceny nimesulidu dwukrotnie, w 2007 i 2010 roku, uznając w decyzji wydanej w 2012 roku, że korzyści ze stosowania ogólnoustrojowego leku w sytuacjach klinicznych, do których ograniczono jego stosowanie, przewyższają ryzyko.

    Nazwa leku pochodzi od angielskiej nazwy chemicznej: 4-nitro-2-phenoxymethanesulphonanilide.

    Budowa cząsteczki a właściwości farmakologiczne[ | edytuj kod]

    Nimesulid jest jedynym sulfonanilidem (sulfonowaną pochodną aniliny) w grupie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Pomimo że jest on jednocześnie sulfonamidem, nie wywołuje reakcji alergicznych u osób uczulonych na tę grupę związków. Efekt biologiczny uzyskano poprzez podstawienie pierścienia w pozycji 4 grupą nitrową. Grupa metylosulfonamidowa obecna w cząsteczce nimesulidu nie występuje w innych niesteroidowych lekach przeciwzapalnych, penetruje ona do drugiej kieszeni centrum receptorowego enzymu COX, co może wyjaśniać wyjątkowe preferencyjne działanie na COX-2, któremu towarzyszy wpływ na COX-1.

    Toluen (metylobenzen), C6H5CH3 – organiczny związek chemiczny z grupy węglowodorów aromatycznych, stosowany często jako rozpuszczalnik organiczny. Odkrywcą toluenu jest polski chemik Filip Walter.Warfaryna – organiczny związek chemiczny, pochodna kumaryny, będąca antagonistą witaminy K. Jest używana w medycynie jako doustny środek przeciwzakrzepowy. Z punktu widzenia biochemicznego warfaryna nie jest antagonistą a inhibitorem, gdyż nie posiada działania antagonistycznego wobec receptora dla witaminy K. Warfaryna hamuje proces tworzenia aktywnej formy witaminy K.


    Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5] [6] [7]




    Warto wiedzieć że... beta

    Reaktywne formy azotu (RFA) to grupa związków azotu cechujących się dużą reaktywnością chemiczną związaną z posiadaniem niesparowanych elektronów. W warunkach fizjologicznych pełnią rolę w obronie organizmu przez mikrobami. Do reaktywnych form azotu zalicza się tlenek azotu (NO) oraz jego pochodne, powstające w wyniku przemian metabolicznych: kation nitrozoniowy (NO), anion nitroksylowy (NO) i nadtlenoazotyn (ONOO). Nadmiar RFA uszkadza komórki, powodując stres nitrozacyjny, zjawisko analogiczne do stresu oksydacyjnego wywoływanego przez reaktywne formy tlenu (RFT, ROS).
    Rekrystalizacja – metoda oczyszczania krystalicznych związek chemiczny poprzez ich wielokrotne krystalizowanie i topienie bądź rozpuszczanie. Jedną z odmian rekrystalizacji jest krystalizacja strefowa.
    Heksobarbital (łac. Hexobarbitalum) – organiczny związek chemiczny, pochodna barbitalu. Używany jako środek znieczulający do krótkich operacji. Wstrzyknięty dożylnie w dużej dawce powoduje natychmiastową utratę przytomności. Jest niebezpieczny po podaniu weronalu lub innych barbituranów. Należy do grupy barbituranów krótko działających.
    Naczynia krwionośne – część układu krążenia. Służą one do transportowania krwi przez organizm. Są trzy główne rodzaje naczyń krwionośnych: tętnice, które odtransportowują krew z serca, naczynia włosowate, za pośrednictwem których następuje wymiana substancji między krwią a tkankami i żyły, które transportuję krew z powrotem do serca.
    Hydroliza – reakcja podwójnej wymiany (często odwracalna), która przebiega między wodą i rozpuszczoną w niej substancją. W jej wyniku powstają nowe związki chemiczne. Jest szczególnym przypadkiem liolizy (solwolizy). Często przebiega w obecności katalizatorów (kwasów lub zasad). Hydrolizę wykorzystuje się w przemyśle chemicznym (np. hydroliza wielocukrów na cukry proste lub hydroliza chlorobenzenu do fenolu).
    Niepożądane działanie leku, niepożądana reakcja polekowa (ADR – adverse drug reaction) – każda szkodliwa i niezamierzona reakcja, która występuje po podaniu określonego leku w dawce terapeutycznej w celu profilaktyki, ustalenia rozpoznania lub leczenia, niezależnie od drogi podania. Badaniem działań niepożądanych leków zajmuje się farmakosologia.
    DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.

    Reklama

    Czas generowania strony: 1.637 sek.