• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne



    Podstrony: [1] 2 [3] [4] [5]
    Przeczytaj także...
    Błona śluzowa, śluzówka (gr. mucosa) – wyściółka przewodów i jamistych narządów wewnętrznych mających kontakt ze środowiskiem zewnętrznym organizmu kręgowca. Składa się z dwóch zasadniczych warstw: nabłonka i pokrytej przezeń tkanki łącznej zwanej blaszką właściwą zawierającej naczynia krwionośne i limfatyczne, nerwy, często różne receptory, gruczoły czy mięśnie gładkie.Pochodne kumaryny – grupa związków aromatycznych, stosowanych w medycynie jako leki przeciwkrzepliwe. Poza medycyną znajdują zastosowanie jako np. trutka na gryzonie. Należą tu m.in.
    Zastosowanie[]

    Stosowane objawowo w zwalczaniu gorączki, bólów o różnym pochodzeniu i małym lub średnim nasileniu. NLPZ należą do grupy prostych analgetyków stosowanych samodzielnie lub w skojarzeniu ze słabymi lub silnymi opioidami w bólach o dużym natężeniu. Bywają stosowane w połączeniach z innymi środkami farmaceutycznymi w celu wzmocnienia lub zmienienia profilu ich działania. Hamowanie stanów zapalnych.

    Jad pszczeli (apitoksyna) – wydzielina gruczołu jadowego pszczoły robotnicy lub matki pszczelej. Jest to bezbarwna ciecz o gęstości 1,1313 g/cm³ i pH 5,0-5,5. Ma słaby charakterystyczny zapach. Jest mieszaniną wielu związków, między innymi są to:Prostacyklina, PGI2 – hormon tkankowy z grupy prostaglandyn wytwarzany przez ściany naczyń krwionośnych głównie w śródbłonkach płuc z kwasu arachidonowego pod wpływem enzymów: syntazy prostaglandyny i syntazy prostacykliny. Hamuje zlepianie (agregację) płytek krwi, działa rozkurczowo na naczynia krwionośne i obniża ciśnienie krwi.

    Poszczególne leki należące do tej szerokiej grupy różnią się profilem działania. Jedne mają silniej zaznaczone działanie przeciwbólowe, a słabo działają przeciwzapalnie (zjawisko również zależne od dawki), inne działają silnie zarówno przeciwzapalnie jak i przeciwbólowo.

    Klasyczne NLPZ (kwas acetylosalicylowy, indometacyna, diklofenak, ibuprofen, naproksen) stosuje się pomocniczo w leczeniu szeregu chorób reumatoidalnych jak reumatoidalne zapalenie stawów, ZZSK, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, oraz w reumatycznych jak choroba zwyrodnieniowa stawów oraz w atakach dny moczanowej. Skuteczność tych leków oceniana jest na 50-70%. NLPZ do użytku zewnętrznego (np. ketoprofen, diklofenak, naproksen) mogą być stosowane w bólach mięśni i stawów, przy urazach, zwichnięciach i kontuzjach (stłuczeniach). Zaletą postaci farmaceutycznych do stosowania zewnętrznego jest wysoka koncentracja leku w miejscu aplikacji i spadek ryzyka wystąpienia objawów niepożądanych w stosunku do doustnych NLPZ. Leki z grupy NLPZ znajdują zastosowanie w leczeniu bólów nowotworowych (najczęściej w połączeniu z innymi analgetykami) oraz nerwobólów, bólów migrenowych i bolesnych miesiączek.

    Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy; mesalamina, 5-ASA) (łac. acidum 5-aminosalicylicum) – organiczny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, aminowa pochodna kwasu salicylowego, używany głównie w leczeniu wrzodziejącego zapalenie jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Pomimo członu "azyna" w nazwie zwyczajowej, mesalazyna nie jest związkiem azowym.Doustne leki przeciwcukrzycowe – grupa leków w postaci tabletek stosowanych w cukrzycy. Leki te różnią się pod względem mechanizmu działania, profilu farmakologicznego, ale ich wspólną cechą jest zasadniczy efekt działania – obniżanie stężenia glukozy we krwi (działanie hipoglikemizujące). Doustne leki przeciwcukrzycowe znajdują zastosowanie przede wszystkim w leczeniu cukrzycy typu 2, oraz niektóre z nich (pochodne biguanidowe) pomocniczo w wybranych przypadkach cukrzycy typu 1 (zmniejszenie wahań glikemii poposiłkowej, obniżenie poziomu lipidów).

    Działania niepożądane[]

    Efekt farmakodynamiczny NLPZ wyraża się poprzez działanie na izoenzymy cyklooksygenazy (COX), które uczestniczą w syntezie prostanoidów. Hamowanie obwodowe tych enzymów zmniejsza syntezę prozapalnych prostaglandyn (PG) i tromboksanów (Tx). Hamowanie PG i Tx poza zmniejszeniem bólu, natężenia stanu zapalenia i gorączki może powodować działania niepożądane wynikające z fizjologicznej funkcji ochronnej, jaką wywierają PG na śluzówkę przewodu pokarmowego, a Tx na agregację płytek krwi w nerkach.

    Naczynia krwionośne – część układu krążenia. Służą one do transportowania krwi przez organizm. Są trzy główne rodzaje naczyń krwionośnych: tętnice, które odtransportowują krew z serca, naczynia włosowate, za pośrednictwem których następuje wymiana substancji między krwią a tkankami i żyły, które transportuję krew z powrotem do serca.Alkohole – związki organiczne zawierające jedną lub więcej grup hydroksylowych połączonych z atomem węgla w hybrydyzacji sp.

    Leki z grupy NLPZ mają podobną gamę działań niepożądanych, choć ich natężenie jest różne w zależności od preparatu. Zahamowanie wytwarzania prostaglandyn PGE2 i PGI2, znosi ich działanie ochronne dla błony śluzowej przewodu pokarmowego, zmniejsza się wytwarzanie śluzu i uwalnianie wodorowęglanów, co ułatwia działanie czynników szkodliwych na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Powoduje to podrażnienia i zwiększa ryzyko powstania wrzodów żołądka. Konsekwencjami przewlekłego stosowania NLPZ mogą być też krwawienia z dwunastnicy, potencjalne upośledzenie funkcji nerek, słuchu czy ukrwienia mięśnia sercowego. Wpływają też na działanie innych leków - obniżają skuteczność niektórych leków obniżających ciśnienie krwi.

    Wojciech Ignacy Kostowski (ur. 30 marca 1939) – polski lekarz, profesor nauk medycznych (1979), specjalista w zakresie farmakologii i psychofarmakologii, członek korespondent PAN, członek czynny PAU.Rofecoxib, rofekoksyb (Vioxx®, Ceoxx®, Ceeoxx®) – przeciwbólowy i przeciwzapalny lek z grupy inhibitorów COX-2 produkowany przez koncern farmaceutyczny Merck & Co. Lek oddziałuje bezpośrednio na prostaglandyny COX-2, nie wpływając jednocześnie na COX-1. Dzięki temu, przynajmniej teoretycznie, wyeliminowano ryzyko uszkodzeń żołądka powodowanych przez inne lekki o podobnym zastosowaniu. Jak się okazało w trakcie późniejszych badań, jego przyjmowanie zwiększało ryzyko chorób układu krążenia.

    Pierwszymi symptomami niepożądanych są łagodne nudności, uczucie ciężaru, dyskomfortu w nadbrzuszu. Poważniejszymi objawami są krwawienie z przewodu pokarmowego i następstwa w postaci niedokrwistości mikrocytarnej. W skrajniejszej postaci owrzodzenia i perforacje wrzodów żołądka. Na takie działania niepożądane narażeni są bardziej chorzy z chorobą wrzodową w wywiadzie, z reumatoidalnym zapaleniem stawów i w podeszłym wieku. Z tego względu powinny być stosowane łącznie z lekami z grupy IPP. Ryzyko wystąpienia groźnych dla życia powikłań w ciągu 6 miesięcy stosowania tradycyjnych NLPZ wynosi do 9% u osób starszych.

    Diflunizal (łac. Diflunisalum) – pochodna kwasu salicylowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Profil działania, przeciwwskazania i działania niepożądane takie same jak dla kwasu acetylosalicylowego.Diklofenak – niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Pochodna kwasu aminofenylooctowego o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

    Inne skutki zmniejszenia poziomu prostaglandyn[]

  • Nasilanie prawdopodobieństwa krwotoków z uwagi na działanie antyagregacyjne (patrz: krzepliwość krwi).
  • Wywoływanie skurczu oskrzeli (tzw. astma aspirynowa). Mechanizm nie jest udowodniony, zakłada się jednak, że NLPZ hamują cyklooksygenazę, nie hamując lipooksygenazy. Prowadzi to do zwiększonego wytwarzania leukotrienów odpowiedzialnych za skurcz oskrzeli i mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych.
  • Możliwość zamknięcia przewodu tętniczego u płodu – przeciwwskazane jest podawanie NLPZ w okresie ciąży.
  • Wystąpienie polekowej niedokrwistości hemolitycznej – możliwe po zaaplikowaniu kwasu acetylosalicylowego czy ibuprofenu.
  • NLPZ mogą wywoływać reakcje uczuleniowe, objawiające się głównie zmianami skórnymi. Mogą też zmieniać reakcję organizmu na alergeny, samemu nie wywołując objawów alergii. Przypadki zmiany reakcji immunologicznej odnotowano u pszczelarzy, normalnie mało wrażliwych na jad pszczeli – po zastosowaniu przez nich leków z tej grupy i następnie użądleniu przez pszczołę obserwowano u tych osób bardzo silną, uogólnioną reakcję uczuleniową. Taka zwiększona wrażliwość utrzymywała się przez ok. tydzień od zażycia leku.

    Leukotrieny - lipidy związane z układem immunologicznym. Biorą udział w mechanizmach odpornościowych i procesach zapalnych, m.in. związanych z astmą i alergicznym nieżytem nosa. Przewodzą sygnały na drodze autokrynnej (sygnalizując w ten sposób do tej samej komórki, które je wyprodukowały) i parakrynnej (przekazując sygnał do niewielkiej liczby sąsiadujących komórek).Perforacja – wytworzenie się nieprawidłowego otworu na powierzchni narządu wewnętrznego, czyli jego przedziurawienie, pęknięcie. Jest najczęściej wynikiem niszczenia głębszych warstw narządu przez jakiś proces nowotworowy, bądź zapalny. Przykładem może być perforacja wrzodu żołądka - w żołądku powstaje otwarta na zewnątrz rana (otwór), przez który treść pokarmowa przedostaje się do jamy otrzewnej, a w następstwie powstaje zapalenie otrzewnej. Perforacja może być też przypadkowym przedziurawieniem narządu w trakcie zabiegu chirurgicznego, np. podczas łyżeczkowania macicy.

    Niektóre leki z tej grupy mogą być hepatotoksyczne. Niektóre wycofane z użycia preparaty mogły powodować uszkodzenie szpiku.

    Interakcje[]

  • Łączenie leków I generacji (hamujących głównie COX-1) łącznie z pochodnymi kumaryny zwiększa ryzyko powikłań krwotocznych pooperacyjnych.
  • NLPZ silnie wiążą się z albuminami, mogą wypierać inne leki z tych połączeń.
  • Należy zachować szczególną ostrożność podczas równoległego podawania doustnych leków przeciwzakrzepowych, pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidów i hydantoiny.
  • NLPZ zwiększają stężenie litu i metotrexatu, mogą osłabiać działanie hipotensyjne propranololu, alfa-adrenolityków i innych leków hipotensyjnych oraz leków moczopędnych.
  • Pozostałe interakcje lekowe[]

  • doustne leki przeciwcukrzycowe
  • leki przeciwdrgawkowe
  • leki hipotensyjne
  • glikokortykosterydy
  • aminoglikozydy
  • leki moczopędne
  • węglan litu
  • digoksyna
  • alkohol (zwiększa możliwość krwawienia z przewodu pokarmowego)
  • Celekoksyb, (łac. Celecoxibum) – lek niesteroidowy o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Hamuje działanie enzymu cyklooksygenazy biorącego udział w powstawaniu czynnika odpowiedzialnego za ból i stan zapalny. Hamowanie COX-2 jest ok. 375 razy większe niż COX-1, co tłumaczy korzystną właściwość w zakresie mniejszych objawów ubocznych dotyczących przewodu pokarmowego niż nieselektywne NLPZ.Układ pokarmowy, układ trawienny (łac. systema digestorium) – układ narządów zwierząt służący do pobierania, trawienia i wchłaniania pokarmu oraz usuwania niestrawionych resztek.


    Podstrony: [1] 2 [3] [4] [5]



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Stłuczenie, kontuzja (łac. contusio) – uraz tkanek i stawów okołotkankowych. Do najczęstszych następstw stłuczenia należą: krwawe wylewy i wysięki podskórne, obrzęk oraz częściowe upośledzenie ruchomości stawu objętego stłuczeniem.
    PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.
    Przewód tętniczy, przewód Botalla (łac. ductus arteriosus) – występujące w okresie płodowym połączenie pomiędzy pniem płucnym a początkowym odcinkiem aorty zstępującej, służące do ominięcia krążenia płucnego. Po urodzeniu wskutek wzrostu ciśnienia parcjalnego tlenu we krwi dochodzi do czynnościowego obkurczenia światła przewodu, a potem zarośnięcia i przekształcenia w więzadło tętnicze. Dawniej powszechnie używana nazwa odwołuje się do włoskiego anatoma Leonardo Botallo, jednego z pierwszych anatomów, którzy opisali te strukturę anatomiczną.
    Choroba zwyrodnieniowa stawów (łac. arthrosis deformans, osteoarthrosis, osteoarthritis) – choroba będąca wynikiem zdarzeń zarówno biologicznych, jak i mechanicznych, które zaburzają powiązane ze sobą procesy degradacji i syntezy chrząstki stawowej, zarówno w chondrocytach, macierzy pozakomórkowej, jak i w warstwie podchrzęstnej kości. Choroba klinicznie objawia się bólem stawów i ograniczeniem ich funkcji ruchowej, natomiast radiologicznie można stwierdzić całą gamę objawów.
    Cyklooksygenaza (ang. cyclooxygenase, COX, EC 1.14.99.1) – enzym odpowiedzialny za powstawanie związków chemicznych będących miejscowymi informatorami komórkowymi. Jako substratu używa on kwasu arachidonowego. Kwas arachidonowy uzyskuje dzięki enzymowi fosfolipazie A2, która odłącza arachidonian (sól kwasu arachidonowego) wbudowany w błonę komórkową, zwykle w pozycji 2 fosfolipidu błonowego.
    Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (łac. Morbus ulcerosus ventriculi et duodeni) – obecność wrzodów trawiennych, czyli ubytków w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy. Występują one najczęściej w dwunastnicy i wtedy stwierdza się częstsze występowanie u mężczyzn. Najczęstszymi przyczynami są: zakażenie Helicobacter pylori i niesteroidowe leki przeciwzapalne. Często występującym i głównym objawem jest ból w nadbrzuszu, jednak czasem przebieg może być skąpo- lub bezobjawowy. Niekiedy objawy są niecharakterystyczne. Gastroskopia jest badaniem diagnostycznym, które ostatecznie rozstrzyga o rozpoznaniu wrzodów. W leczeniu główną rolę odgrywa leczenie zakażenia Helicobacter pylori, stosowanie leków: blokerów pompy protonowej i H2-blokerów oraz właściwa dieta, zaprzestanie palenia papierosów i unikanie leków wrzodotwórczych. W przypadku powikłań choroby (perforacja wrzodu, zwężenie odźwiernika, podejrzenie transformacji nowotworowej), a niekiedy w wypadku nieskuteczności leczenia zachowawczego stosowane jest leczenie operacyjne.
    Sir John Robert Vane (ur. 29 marca 1927, zm. 19 listopada 2004) – farmakolog brytyjski, laureat Nagrody Nobla z medycyny w 1982 roku.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.055 sek.