• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Naltrekson

    Przeczytaj także...
    Implant, wszczep – to ciało obce wszczepiane do organizmu w celu odtworzenia naturalnej funkcji lub estetyki uszkodzonego organu. Najczęściej stosowane są implanty zastępujące tkanki twarde.Chlorowodorki - najczęściej chlorowodorki amin (chlorki amoniowe); sole zasady organicznej i kwasu solnego. Chlorowodorki amin są znacznie bardziej odporne na degradację (np. utlenianie) od neutralnych amin i często taka forma jest wykorzystywana do ich przechowywania i handlu. Ponadto chlorowodorki amin są znacznie lepiej rozpuszczalne w wodzie od wyjściowych amin, dzięki czemu leki zawierające ugrupowania aminowe w formie chlorowodorków są łatwo wchłaniane przez organizm pacjenta.
    Terapia naltreksonem w niskiej dawce (ang. Low Dose Naltrexone, LDN) – rodzaj eksperymentalnej terapii, gdzie naltrekson (silny odwrotny agonista receptorów opioidowych) jest używany w niewielkich dawkach, około 10–krotnie niższych od zalecanych w terapii odwykowej.

    Naltreksonorganiczny związek chemiczny, analog kodeiny, odwrotny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnienia od opioidów i od alkoholu.

    Mechanizm działania[ | edytuj kod]

    Naltrekson jest odwrotnym agonistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.

    Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii określa się tak czynnik, który przyczepia się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.Nalokson – organiczny związek chemiczny, lek opioidowy używany wyłącznie w lecznictwie zamkniętym. Jest silnym antagonistą receptorów opioidowych. Nie działa przeciwbólowo, nie powoduje depresji ośrodka oddechowego. Znosi ośrodkowe i obwodowe działanie opioidów. Nawet długie, regularne podawanie naloksonu nie prowadzi do uzależnienia. Czas półtrwania: 1-1,5 godziny.

    Metabolizm[ | edytuj kod]

    Naltrekson jest metabolizowany w wątrobie przy udziale dehydrogenazy dihydrodiolowej, bez udziału izoenzymów cytochromu P450.

    Wskazania[ | edytuj kod]

    Używany w terapii odwykowej u pacjentów uzależnionych od opioidów (dawki przekraczające 50 mg). W uzależnieniu od alkoholu stosuje się dawkę 50 mg, 100 mg w dni większego ryzyka picia alkoholu. Standardowo leczenie uzależnienia od alkoholu trwa 3 miesiące.

    PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.Uzależnienie – nabyta silna potrzeba wykonywania jakiejś czynności lub zażywania jakiejś substancji. W praktyce określenie to ma kilka znaczeń.

    W przypadku tzw. terapii naltreksonem w niskiej dawce (ang. low dose naltrexone) stosuje się ok. 3–5 mg substancji na dobę, jednakże skuteczność takich działań nie jest potwierdzona naukowo. Sam wpływ naltreksonu na skuteczność terapii uzależnień bywa kwestionowany.

    Chlorowodorek naltreksonu pod postacią leku Naltima-50 indyjskiej firmy Intas Pharmaceuticals

    Naltrekson został zsyntetyzowany w 1965 w przez koncern DuPont. W sprzedaży jest dostępny w postaci tabletek, implantów podskórnych oraz zastrzyków domięśniowych.

    Merck KGaA (Niemiecki Merck, Merck Darmstadt) założona w Niemczech firma farmaceutyczna i chemiczna z główną siedzibą zlokalizowaną w Darmstadt, uważana za najstarszą działającą firmę z tej branży.Kodeina (metylomorfina), C18H21NO3 – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów fenantrenowych, wchodzący w skład opium (0,7-2,5%). Jest zaliczana do grupy substancji opioidowych i ma silny wpływ na OUN (ośrodkowy układ nerwowy) drugi pod względem morfiny. Jest metylową pochodną morfiny, jest z niej chemicznie otrzymywana i wykazuje podobne do niej działanie. Podobnie jak morfina działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Znosi odczuwanie bólu (w większych dawkach całkowicie), wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w stan niewrażliwości na przykre doznania, spowalnia perystaltykę żołądka i jelit, powoduje zanik odczuwania głodu.

    Przypisy[ | edytuj kod]

    1. Naltrekson (nr N3136) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck KGaA). [dostęp 2011-02-12].
    2. Marcin Ziółkowski, Janusz Rybakowski. Naltrekson w leczeniu uzależnienia alkoholowego. „Alkoholizm i Narkomania”. 1 (22), s. 105, 1996. 
    3. Bogusław Habrat: Leki stosowane w leczeniu uzależnień. W: Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski: Psychiatria. T. 3. Wrocław: Urban & Parner, 2011, s. 169. ISBN 978-83-7609-110-5.
    4. lek. med. Teresa Wereżyńska-Bolińska: Program leczenia blokerem receptorów opioidowych. narkomania.org.pl. [dostęp 2013-09-28].
    5. M. Gironi, F. Martinelli-Boneschi, P. Sacerdote, C. Solaro i inni. A pilot trial of low-dose naltrexone in primary progressive multiple sclerosis. „Mult Scler”. 14 (8), s. 1076-1083, 2008. DOI: 10.1177/1352458508095828. PMID: 18728058. 
    6. Karina Steinbarth-Chmielewska, Helena Baran-Furga. Klinika i farmakoterapia uzależnień od opiatów i środków psychostymulujących. „Farmakologia w psychiatrii i neurologii”. 1 (2008), s. 33-42, 2008. 

    Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

    Cytochrom P450 – cytochrom z grupy enzymów wykazujących aktywność monooksygenazy. Występują powszechnie w niemal wszystkich tkankach, największą aktywność wykazując jednak w wątrobie i rdzeniu nadnerczy. Nie stwierdzono ich obecności w dojrzałych erytrocytach i mięśniach szkieletowych. W genomie człowieka znane jest około 150 różnych genów (ich nazwy zaczynają się od CYP) kodujących różne cytochromy P450. Spotykane w różnych taksonach, także w obrębie królestwa Procaryota.Opioidy – grupa substancji działających na receptory opioidowe, wliczając naturalnie występujące w ludzkim organizmie peptydy, (endorfiny, dynorfiny, enkefaliny) oraz leki opioidowe. Najważniejsze substancje opioidowe to: kodeina, morfina, heroina. Są one zaliczane także do opiatów ze względu na ich naturalne pochodzenie roślinne. Kodeina i morfina są szeroko stosowane w medycynie jako narkotyczne środki w zwalczaniu silnego bólu. Najczęściej są one stosowane gdy inne leki opioidowe (słabsze) nie dają efektu. Morfina najczęściej stosowana jest przy i po zabiegach operacyjnych oraz w bólach nowotworowych u pacjentów w stanie agonii, kodeina natomiast jest stosowana jako substytut morfiny (środek zastępczy) o podobnym do niej działaniu, lecz około dwukrotnie słabszym. Heroina ze względu na silne właściwości uzależniające jest substancją nielegalną z wyjątkiem stosowania w Anglii w przypadkach nieskuteczności morfiny.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    E. I. du Pont de Nemours and Company (NYSE: DDPRA, NYSE: DDPRB, NYSE: DD), szerzej znany jako DuPont – jeden z największych koncernów chemicznych na świecie. Spółka publiczna notowana na New York Stock Exchange. Firma została założona w czerwcu 1802 roku i zajmowała się prowadzeniem młyna produkującego proch czarny.
    Związki organiczne – wszystkie związki chemiczne, w skład których wchodzi węgiel, prócz tlenków węgla, kwasu węglowego, węglanów, wodorowęglanów, węglików, cyjanowodoru, cyjanków, kwasu cyjanowego, piorunowego i izocyjanowego, a także ich soli.
    Zastrzyk, in. iniekcja (łac. iniectio) – wprowadzenie roztworu (najczęściej leku) do tkanki za pomocą strzykawki z igłą.
    DOI (ang. digital object identifier – cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego) – identyfikator dokumentu elektronicznego, który w odróżnieniu od identyfikatorów URL nie zależy od fizycznej lokalizacji dokumentu, lecz jest do niego na stałe przypisany.
    Biologiczny okres półtrwania (HLT, t1/2, t0,5, t50% – biological half life time) – czas, w którym stężenie leku we krwi, surowicy lub osoczu zmniejszy się do połowy wartości początkowej, po zakończeniu fazy wchłaniania i dystrybucji. Wyrażony jest w godzinach. Im wyższa wartość t0,5, tym lek jest wolniej usuwany z organizmu.
    Receptory opioidowe to receptory należące do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G, są więc receptorami metabotropowymi.
    Alkoholizm i Narkomania - kwartalnik naukowy. Publikuje artykuły naukowe poświęcone problemom alkoholizmu i narkomanii oraz uzależnieniom od innych substancji psychoaktywnych a także profilaktyce tychże uzależnień.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.018 sek.