• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Makrolidy

    Przeczytaj także...
    Shigella – rodzaj Gram-ujemnych, nieurzęsionych pałeczek powodujących zatrucia pokarmowe (czerwonka). Jedynymi rezerwuarami bakterii są człowiek oraz małpy.Warfaryna – organiczny związek chemiczny, pochodna kumaryny, będąca antagonistą witaminy K. Jest używana w medycynie jako doustny środek przeciwzakrzepowy. Z punktu widzenia biochemicznego warfaryna nie jest antagonistą a inhibitorem, gdyż nie posiada działania antagonistycznego wobec receptora dla witaminy K. Warfaryna hamuje proces tworzenia aktywnej formy witaminy K.
    tRNA, transportujący (transferowy) RNA (ang. transfer RNA) − najmniejsze (składające się z kilkudziesięciu nukleotydów) cząsteczki kwasu rybonukleinowego (RNA), których zadaniem jest przyłączanie wolnych aminokwasów w cytoplazmie i transportowanie ich do rybosomów, gdzie w trakcie procesu translacji zostają włączone do powstającego łańcucha polipeptydowego. tRNA cechuje wysoka specyficzność w stosunku do aminokwasów. Każdy z aminokwasów syntetyzowanego białka może być transportowany przez jeden, a niektóre przez kilka różnych tRNA. Cząsteczki tRNA występują w komór­kach w stanie wolnym bądź też związane ze specyficznym aminokwasem. Kompleks tRNA-aminokwas nosi nazwę aminoacylo-tRNA.
    Erytromycyna.
    Pierścieniem makrolidowym jest lakton (cykliczny ester) po lewej u góry.

    Makrolidy, antybiotyki makrolidowe – grupa antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym. Nazwa pochodzi od słow makro (duży) i oligo (lakton), ponieważ czasteczki tych antybiotyków mają rdzeń laktonowy liczący od 12 do 16 atomów. Najstarszym i wzorcowym makrolidem jest erytromycyna.

    Antybiotyk bakteriostatyczny to antybiotyk hamujący rozwój mikroorganizmów. Leki o działaniu bakteriostatycznym wstrzymują wzrost i namnażanie się drobnoustrojów, ale nie zabijają bezpośrednio już istniejących komórek. Większość antybiotyków i chemioterapeutyków wykazuje działanie bakteriostatyczne w mniejszych stężeniach, a bakteriobójcze w wyższych stężeniach.Erytromycyna (łac. Erythromycinum) – mieszanina organicznych związków chemicznych, antybiotyków z grupy makrolidów właściwych, wytwarzanych przez Streptomyces erythraeus, której głównym składnikiem jest erytromycyna A, oraz erytromycyny B i C (nie więcej niż 5% każdej). Hamują syntezę białka poprzez wiązanie tRNA.

    Mechanizm działania[]

    Działanie makrolidów związane jest z wiązaniem się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, unieczynnianiem tRNA powodującym przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha peptydowego (zahamowanie translokacji peptydylotransferazy). Mechanizm oporności bakterii polega na syntezie metylazy metylującej miejsce docelowego działania antybiotyku (oporność MLSB), zaburzeniu przechodzenia przez ścianę komórkową lub aktywnemu wypompowywaniu leku z komórki.

    Ergotamina (łac. Ergotaminum) – organiczny związek chemiczny, wielkocząsteczkowy alkaloid sporyszu o budowie strukturalnej zbliżonej do amin biogennych (noradrenaliny, serotoniny i dopaminy), posiadający zdolność do wiązania się z ich receptorami. Powoduje skurcz mięśni gładkich macicy i naczyń krwionośnych.Karbamazepina (ATC N03AF01) – lek psychotropowy, pochodna dibenzoazepiny (iminostilbenu) o strukturze zbliżonej do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, lek przeciwdrgawkowy i stabilizujący nastrój, używany głównie do leczenia padaczki i choroby afektywnej dwubiegunowej.

    Zakres działania[]

    Spektrum przeciwbakteryjne jest bardzo szerokie i obejmuje wszystkie bakterie tlenowe i beztlenowe inne niż Enterobacteriaceae (wyjątkiem jest aktywność azytromycyny wobec Shigella) i Pseudomonas aeruginosa, a ponadto zachowuje aktywność wobec Chlamydia, Toxoplasma gondii, Campylobacter, Bordetella pertussis. Jako jedne z niewielu antybiotyków są skuteczne wobec bakterii atypowych, nieposiadających własnej ściany komórkowej lub żyjących wewnątrz komórek gospodarza.

    Pałeczka ropy błękitnej (Pseudomonas aeruginosa) – Gram-ujemna bakteria o wymiarach 0,5-0,8 µm na 1,5-3,0 µm, żyjąca głównie w glebie i wodzie oraz na powierzchni roślin i rzadko na skórze zwierząt. Niekiedy można ją również wyizolować ze skóry ludzi o prawidłowej czynności układu odpornościowego (patrz niżej). Jedną z jej cech charakterystycznych jest zdolność do wytwarzania barwników.Pałeczka krztuśca (Bordetella pertussis) – mała tlenowa pałeczka Gram ujemna, będąca czynnikiem etiologicznym krztuśca.

    Odsetki szczepów opornych są zróżnicowane i są ściśle związane z częstością stosowania makrolidów w terapii.

    Interakcje[]

    Makrolidy wpływają na aktywność cytochromu P450, przez co hamują metabolizm wielu leków, w tym przeciwhistaminowych (astemizol, terfenadyna). Nasilają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny): pochodnych ergotaminy, karbamazepiny.

    Zastosowanie[]

    Najwyższe stężenie tych antybiotyków jest w miąższu płuca, śluzówce i wydzielinie drzewa oskrzelowego, stąd znakomita skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych. Stosowane również skutecznie w leczeniu nietypowych zakażeń dróg moczowo-płciowych. Odznaczają się dobrą penetracją tkankową (nie dotyczy to jednak płynu mózgowo-rdzeniowego). Stosowane są również w leczeniu zakażeń pałeczką krztuśca, kiły, błonicy, trądziku oraz zakażeń przewodu pokarmowego. Jest to najszerzej, obok antybiotyków β-laktamowych, stosowana grupa antybiotyków.

    Rybosom – kompleks białek z kwasami nukleinowymi służący do produkcji białek w procesie translacji. Rybosomy zbudowane są z rRNA i białek. Katalityczna aktywność rybosomu związana jest właśnie z zawartym w nim rRNA, natomiast białka budują strukturę rybosomu i działają jako kofaktory zwiększające wydajność translacji.Spiramycyna, rowamycyna – antybiotyk z grupy makrolidów stosowany m.in. w leczeniu toksoplazmozy i listeriozy, działający bakteriostatycznie lub bakteriobójczo. Wszystkie antybiotyki należące do tej grupy blokują syntezę białka. Spiramycyna może wykazywać oporność krzyżową z erytromycyną. Spiramycyna powinna być stosowana tylko w zakażeniach bakteryjnych o przebiegu uzasadniającym podanie tego preparatu.

    Lek przechodzi przez błony komórkowe komórek gospodarza, wykazuje więc aktywność wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych.

    Makrolidy, według Klasyfikacji FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży, należą do kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na zwierzętach nie wykazano zagrożenia dla płodu, jednak wpływ tych leków na ciążę człowieka nie jest potwierdzony w badaniach klinicznych. Wyjątek stanowi klarytromycyna, która jest zaliczana do kategorii C, czyli jest bardziej niebezpieczna dla płodu niż inne makrolidy.

    Antagonisty receptora H1, leki przeciwhistaminowe H1, antyhistaminiki H1 – substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. W rzeczywistości nie są one antagonistami, lecz odwrotnymi agonistami receptora H1.Cytochrom P450 – cytochrom z grupy enzymów wykazujących aktywność monooksygenazy. Występują powszechnie w niemal wszystkich tkankach, największą aktywność wykazując jednak w wątrobie i rdzeniu nadnerczy. Nie stwierdzono ich obecności w dojrzałych erytrocytach i mięśniach szkieletowych. W genomie człowieka znane jest około 150 różnych genów (ich nazwy zaczynają się od CYP) kodujących różne cytochromy P450. Spotykane w różnych taksonach, także w obrębie królestwa Procaryota.

    Przedstawiciele[]

  • makrolidy starszej generacji, często zwane makrolidami I generacji:
  • erytromycyna
  • makrolidy nowszej generacji, często zwane makrolidami II generacji:
  • azytromycyna
  • roksytromycyna
  • klarytromycyna
  • josamycyna
  • spiramycyna
  • Bibliografia[]

  • Danuta Dzierżanowska: Antybiotykoterapia praktyczna. Bielsko-Biała: α-medica press, 2008, s. 140. ISBN 978-83-7522-013-1..
  • Linki zewnętrzne[]

  • Makrolidy: erytromycyna, klarytromycyna i azytromycyna
  • Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

    Toxoplasma gondii – gatunek chorobotwórczego pierwotniaka z rodzaju Toxoplasma wywołującego u zwierząt toksoplazmozę, która u człowieka wywołuje chorobę odzwierzęcą (zoonozę).Klarytromycyna – antybiotyk z grupy antybiotyków makrolidowych, którego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka w komórce bakterii.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Astemizol jest antagonistą receptora H1 II generacji, ma działanie wybiórcze, działa silnie i długotrwale. Nie przenika przez barierę krew-mózg, więc nie działa nasennie. Jego niektóre metabolity (np. norastemizol, będący w trakcie badań klinicznych) mają 10 razy silniejsze i dłuższe działanie niż sam astemizol.
    Josamycyna – antybiotyk z grupy makrolidów. Zsyntetyzowany ze szczepów Streptomyces narbonensis var. josamyceticus var. nova.
    Chlamydie (łac. Chlamydiae) – rodzaj bakterii bezwzględnie wewnątrzkomórkowych. Bakterie te nie wytwarzają własnego ATP, lecz wymieniają swoje ADP na ATP gospodarza. Bakterie pokrewne riketsjom. Posiadają lipopolisacharyd (LPS) w swojej ścianie komórkowej, podobnie jak większość bakterii Gram-ujemnych, jednak w przeciwieństwie do nich nie posiadają w ścianie peptydoglikanu. Są zdolne do syntezy własnych białek, dzięki posiadaniu rybosomów.
    Laktony – organiczne związki chemiczne, wewnątrzcząsteczkowe estry hydroksykwasów, w których grupa estrowa występuje w ugrupowaniu cyklicznym.
    Estry (od niem. Essigäther - octan etylu; Essig - ocet i Äther - eter) – grupa organicznych związków chemicznych będących produktami kondensacji kwasów i alkoholi lub fenoli. Komponentami kwasowymi mogą być zarówno kwasy karboksylowe, jak i kwasy nieorganiczne.
    Enterobakterie – monotypowy rząd (Enterobacteriales) i rodzina (Enterobacteriaceae) Gram-ujemnych bakterii jelitowych o kształcie pałeczek, niesporulujące, fermentujące glukozę i tworzące kwas.
    Oporność na antybiotyki – cecha części szczepów bakteryjnych, która umożliwia im przeciwstawianie się wpływowi antybiotyku. W zależności od pochodzenia, dzieli się ją na pierwotną (naturalna struktura bakterii uniemożliwiająca działanie leku) lub nabytą – na skutek nabycia genów oporności od innych bakterii lub spontanicznych mutacji. Częsta oporność wśród bakterii wiąże się z nieracjonalną antybiotykoterapią oraz zbyt dużym zużyciem tych leków w przemyśle spożywczym.

    Reklama