• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Leki przeciwzakrzepowe

    Przeczytaj także...
    Acenokumarol – organiczny związek chemiczny, lek przeciwzakrzepowy będący pochodną kumaryny, antagonista witaminy K. Poprzez zahamowanie syntezy aktywnych czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K ( II, VII, IX, X ) powoduje wydłużenie czasu krzepnięcia krwi.Cykl witaminy K - cykl reakcji zachodzących w wątrobie, który prowadzi do regeneracji zredukowanej witaminy K w organizmie.
    Warfaryna – organiczny związek chemiczny, pochodna kumaryny, będąca antagonistą witaminy K. Jest używana w medycynie jako doustny środek przeciwzakrzepowy. Z punktu widzenia biochemicznego warfaryna nie jest antagonistą a inhibitorem, gdyż nie posiada działania antagonistycznego wobec receptora dla witaminy K. Warfaryna hamuje proces tworzenia aktywnej formy witaminy K.

    Leki przeciwzakrzepowe, antykoagulanty – grupa leków spowalniających, utrudniających lub uniemożliwiających krzepnięcie krwi. Stosuje się je w profilaktyce zakrzepic różnego pochodzenia oraz w leczeniu istniejących zakrzepów w żyłach o powolnym przepływie krwi. Leki te są mało skuteczne w leczeniu i profilaktyce zakrzepów w tętnicach, które zwykle składają się głównie z czopów płytek krwi z niewielką zawartością fibryny.

    Kumaryna (C9H6O2, benzopiron, lakton kwasu o-hydroksycynamonowego) – organiczny związek chemiczny z grupy laktonów o przyjemnym zapachu świeżego siana. Wykryta w roślinach ponad 80 gatunków z rodzin: traw, storczykowatych, motylkowatych, jasnotowatych. Naturalny inhibitor kiełkowania nasion.Trombina (II czynnik krzepnięcia) - enzym osocza. Jest to białko o właściwościach enzymatycznych. Produkowane jest z protrombiny osocza pod wpływem tromboplastyny i aktywatorów. Trombina umożliwia powstanie nierozpuszczalnej fibryny z rozpuszczalnego fibrynogenu umożliwiając krzepnięcie krwi. Jest jednym ze składników przychłonki.

    Podział[]

    Antagonisty witaminy K[]

    Struktura i przykłady[]

    Pod względem budowy chemicznej antagonisty witaminy K można podzielić na:

  • pochodne 4-hydroksykumaryny
  • acenokumarol
  • warfaryna
  • pochodne indan-1,3-dionu
  • fenindion.
  • Mechanizm działania[]

    Ich działanie polega na blokowaniu enzymu odpowiedzialnego za regenerację (a tym samym działanie) witaminy K.

    Zatorowość płucna (łac. embolia arteriae pulmonalis, ang. pulmonary embolism) – choroba wywołana przez zator lub zatory zamykające światła naczyń w krążeniu mniejszym.Leki trombolityczne – leki stosowane w celu rozpuszczania skrzepów wewnątrznaczyniowych, aby udrożnić naczynia krwionośne.
    Rola witaminy K w procesie krzepnięcia polega na przekształcaniu czynników krzepnięcia w ich aktywne formy. Proces ten jest reakcją biochemiczną, w trakcie której witamina K jest utleniana do epoksydu i staje się nieaktywna. Aby mogła dalej działać musi być zredukowana do swojej pierwotnej formy. Za tę regenerującą redukcję odpowiada enzym – reduktaza epoksydu witaminy K – który jest blokowany przez antagonisty witaminy K.
     Osobny artykuł: Cykl witaminy K.

    Rezultatem działania leków z grupy antagonistów witaminy K jest dezaktywacja witaminy K.

    Witaminy K - grupa związków chemicznych, będących pochodnymi 2-metylo-1,4-naftochinonu. Organizm człowieka potrzebuje około 2 mg witaminy K na dobę. W organizmie podlega ona procesowi regeneracji w wątrobie w cyklu witaminy K. Może być również produkowana przez bakterie znajdujące się w jelicie grubym.Tętnica, naczynie tętnicze (łac. arteria) - makroskopowo widoczne naczynie krwionośne o nieprzepuszczalnej ścianie, które bez względu na fizjologiczny skład krwi, prowadzi krew z serca do narządów ciała. Układ naczyń tętniczych jest połączony z układem naczyń żylnych poprzez sieć naczyń włosowatych.

    Stosowanie[]

    Wskazania do stosowania antagonistów witaminy K:

  • zakrzepica żył głębokich
  • zatorowość płucna i ryzyko innych zatorów
  • migotanie przedsionków
  • zapobieganie zatorom po wstawieniu sztucznej zastawki serca
  • Antagonisty witaminy K nie są lekami z wyboru w zakrzepicy tętnic mózgowych ani niedrożności tętnic - w tych schorzeniach skuteczniejsze są leki przeciwpłytkowe, na przykład kwas acetylosalicylowy.

    Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe, katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji.Związki kompleksowe (kompleksy, związki koordynacyjne) – związki chemiczne, które w swoim składzie chemicznym zawierają jeden lub więcej atomów centralnych, otoczonych przez inne atomy lub grupy atomów zwane ligandami, przy czym przynajmniej jedno wiązanie atomu centralnego z ligandem ma charakter wiązania koordynacyjnego.

    Pełna skuteczność leku obserwowana jest z reguły po 2–3 dniach. Jeśli pacjent wymaga natychmiastowego działania przeciwzakrzepowego powinno się zastosować drobnocząsteczkowe heparyny, a nie leki doustne. U pacjentów nie wymagających natychmiastowego działania można stopniowo zwiększać dawkę leków doustnych.

    Czas protrombinowy (PT) służy do oceniania zewnątrzpochodnego układu krzepnięcia. Jego wartość jest zależna od stężenia w osoczu krwi takich czynników krzepnięcia jak: czynnik II, czynnik V, czynnik VII, czynnik X i fibrynogenu.Migotanie przedsionków (łac. fibrillatio atriorum, ang. atrial fibrillation, AF) – najczęstsze zaburzenie rytmu serca, polegające na nieskoordynowanym pobudzeniu przedsionków serca, któremu może towarzyszyć szybka akcja komór.

    Dawkę leku dobiera się na podstawie szybkości krzepnięcia krwi danego pacjenta, który ocenia się przez pomiar czasu protrombinowego

    Dzięki działaniu przeciwzakrzepowemu krew do badań pobiera się konserwując wybranymi antykoagulantami, co umożliwia w odpowiednich warunkach przetrzymywanie próbki badanej przez długi czas.

    Heparyna i leki heparynopodobne[]

     Osobny artykuł: heparyna.

    Inhibitory trombiny[]

    Leki blokujące bezpośrednio działanie jednego z czynników krzepnięcia krwi: trombiny. Ich efektywność nie jest uzależniona od obecności w osoczu innych czynników, na przykład antytrombiny. Działanie polega na tworzeniu z trombiną trwałych kompleksów.

    Fibryna (włóknik) – białko proste, białko fibrylarne (o długich, nitkowatych cząsteczkach tworzących włókna), wytrącające się z osocza krwi podczas procesu krzepnięcia krwi. Tworzy rusztowanie skrzepu krwi. Powstaje z fibrynogenu w wyniku działania trombiny.Epitlenki, epoksydy – organiczne związki chemiczne zawierające trójczłonowe ugrupowanie cykliczne złożone z atomu tlenu i dwóch atomów węgla:

    W lecznictwie stosuje się syntetyczne pochodne hirudyny, która jest naturalnym, nieodwracalnym inhibitorem trombiny.

    Przykładowym lekiem z tej grupy jest dezyrudyna.

    Zobacz też[]

  • leki trombolityczne
  • leki przeciwzakrzepowe w klasyfikacji ATC
  • Przypisy

    1. British National Formulary Nr 61. John Martin (red.). Londyn: BJM Group/Pharmaceutical Press, 2011. ISBN 9780853699620.

    Bibliografia[]

  • British National Formulary Nr 61. John Martin (red.). Londyn: BJM Group/Pharmaceutical Press, 2011. ISBN 9780853699620.
  • Marianna Zając: Chemia leków : dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Wydawnictwo Naukowe Akademii Medycznej im. Karola Marcinkowskiego, 2006. ISBN 83-60187-39-8.
  • Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

    Leki przeciwpłytkowe - grupa leków zmniejszających agregację płytek krwi i w ten sposób przeciwdziałających powstawaniu zakrzepów. Używane w zapobieganiu i leczeniu zakrzepów, przede wszystkim tętniczych, w których skrzeplina składa się głównie z płytek krwi zaczopowanych na niewielkiej ilości fibryny.Zakrzep, inaczej skrzeplina (łac. thrombus od greckiego θρόμβος - skrzep jako grudka skrzepniętej krwi lub grudka ściętego mleka) – tworzący się za życia organizmu, w świetle naczynia, czop, powstały na skutek wykrzepiania krwi lub zlepiania się i osadzania płytek krwi.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Zakrzepica żył głębokich (łac. Thrombophlebitis profunda, ang. Deep Vein Thrombosis, DVT), potocznie tromboza – stan chorobowy polegający na powstaniu zakrzepu w układzie żył głębokich (najczęściej kończyn dolnych) pod powięzią głęboką.
    Trombocyt, płytka krwi (dawn. płytka Bizzozera) – morfotyczny składnik krwi, podłużny strzępek komórki pozbawiony jądra komórkowego, niezdolny do poruszania się, niewykazujący oznak życia, odgrywający u większości kręgowców istotną rolę w procesach krzepnięcia krwi.
    Kwas acetylosalicylowy (łac. Acidum acetylsalicylicum; aspiryna, polopiryna) – organiczny związek chemiczny, acetylowa pochodna kwasu salicylowego. Popularny środek o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Przy stosowaniu długotrwałym wykazuje działanie przeciwzakrzepowe. Składnik wielu leków złożonych.
    Krzepnięcie krwi – naturalny, fizjologiczny proces zapobiegający utracie krwi w wyniku uszkodzeń naczyń krwionośnych. Istotą krzepnięcia krwi jest przejście rozpuszczonego w osoczu fibrynogenu w sieć przestrzenną skrzepu (fibryny) pod wpływem trombiny. Krzepnięcie krwi jest jednym z mechanizmów obronnych organizmu w wypadku przerwania ciągłości tkanek.
    Heparyna (łac. Heparinum) – organiczny związek chemiczny, polisacharyd zbudowany z około 80 reszt monosacharydów, pochodnych glukozy i kwasu iduronowego, połączonych w nierozgałęziony łańcuch. Cząsteczka ma ładunek ujemny.
    Hirudyna (hirudynina) – białko o działaniu przeciwkrzepliwym, należące do bezpośrednich inhibitorów trombiny. Wytwarzana jest przez gruczoły gardzieli pijawek żywiących się krwią. Rekombinowana hirudyna (lepirudyna, r-hirudyna) jest stosowana jako lek w prewencji żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.011 sek.