Leki przeciwpadaczkowe

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Leki przeciwpadaczkowe to leki stosowane w leczeniu padaczki (epilepsji). Ponieważ padaczka polega na samorzutnym wyładowywaniu się neuronów w pewnych rejonach ośrodkowego układu nerwowego, leki przeciwpadaczkowe, w ogólnym ujęciu, mogą działać na dwa sposoby:

Okskarbazepina (oxcarbazepine) – (ATC N03AF02) Lek przeciwdrgawkowy i normotymiczny, pochodna karboksamidu, zaliczany do grupy substancji zwanych Prodrugs, ang. Pierwszy raz otrzymany podobno w 1965, od 1969 opatentowany przez J. R. Geigy Ltd. W 1999 roku dopuszczony do sprzedaży na terenie całej Unii Europejskiej,w USA od 2000.Etosuksymid (łac. Ethosuximidum) – lek działający przeciwdrgawkowo. Hamuje impulsy elektryczne w mózgu, będące przyczyną napadów padaczki. Zmniejsza i łagodzi napady padaczkowe, zapobiega ich powstawaniu.
  • mogą stabilizować błony komórkowe neuronów przeciwdziałając rozprzestrzenianiu się impulsów albo
  • przywracać równowagę pomiędzy ilością neuroprzekaźników pobudzających i hamujących.
  • Stabilizowanie błony komórkowej może się odbywać poprzez wpływanie na czynność pompy sodowo-potasowej zlokalizowanej w błonie komórkowej, lub blokowanie kanałów jonowych, najczęściej sodowych. Powoduje to niezdolność neuronów do depolaryzacji i wywoływania potencjału czynnościowego. Działanie leków przywracających równowagę neuroprzekaźników polega z reguły na zwiększaniu ilości GABA - naturalnej substancji zatrzymującej przewodzenie impulsu, lub na wpływaniu na powinowactwo GABA do receptorów GABA-ergicznych, co zwiększa efektywność jego działania.

    Jon wodorowy – kation (jon dodatni) utworzony z atomu wodoru, poprzez oderwanie jego jednego elektronu. Praktycznie biorąc jon wodorowy jest po prostu wolnym protonem. W zapisach przebiegu reakcji chemicznych zapisuje się go jako: H.Klobazam (ATC: N05 BA09) – lek psychotropowy z grupy benzodiazepin (pochodna 1H-benzo[b][1,4]diazepiny), zaliczany do substancji psychotropowych grupy IV-P. Charakteryzuje się bardzo długim czasem działania. Po podaniu doustnym metabolizowana prawie całkowicie w wątrobie do czynnych farmakologicznie metabolitów: N-demetyloklobazamu oraz 4-hydroksyklobazamu i w niewielkich ilościach do 4-hydroksy-N-demetyloklobazamu. Okres półtrwania klobazamu wynosi 18-20 godzin, natomiast N-demetyloklobazamu około 50 godzin (może ulec wydłużeniu nawet do 80 godzin). Maksymalna dawka doustna jednorazowa: 30 mg, dobowa: 80 mg.

    Podział ze względu na budowę chemiczną[ | edytuj kod]

    Pochodne | edytuj kod]

    Blokują kanały sodowe zmniejszając przepuszczalność błony neuronu dla sodu.

    Karbamazepina (ATC N03AF01) – lek psychotropowy, pochodna dibenzoazepiny (iminostilbenu) o strukturze zbliżonej do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, lek przeciwdrgawkowy i stabilizujący nastrój, używany głównie do leczenia padaczki i choroby afektywnej dwubiegunowej.Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, ATC – system porządkujący leki oraz inne środki i produkty wykorzystywane w medycynie. Klasyfikację kontroluje Centrum Współpracy nad Metodologią Statystyczną Leków (Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology) w Norwegii podlegający pod Światową Organizację Zdrowia (WHO). Pierwszy spis został opublikowany w 1976 roku.
  • przykłady:
  • fenytoina
  • mefenytoina
  • Pochodne dibenzoazepiny[ | edytuj kod]

    Blokują kanały sodowe (stabilizują błony neuronów) oraz wpływają na uwalnianie neuroprzekaźników hamujących rozprzestrzenianie się impulsów.

  • przykłady:
  • karbamazepina
  • oksykarbazepina
  • Pochodne | edytuj kod]

    Pochodne benzodiazepiny są agonistami receptorów benzodiazepinowych. Łączą się z receptorami benzodiazepinowymi, które stanowią odpowiednią część receptora GABA-ergicznego. Połączenie to powoduje zwiększenie powinowactwa tych receptorów do swojego agonisty, czyli GABA. Pobudzenie receptorów GABA, z kolei, powoduje zwiększony napływ jonów chlorkowych (Cl) do komórki i jej hiperpolaryzację. Wszystkie te procesy prowadzą ostatecznie do zahamowania przewodzenia impulsu.

    Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe, katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji.Fenobarbital, luminal (łac. Phenobarbitalum) – organiczny związek chemiczny, fenylowo–etylowa pochodna kwasu barbiturowego. Stosowany jako środek o działaniu nasennym i uspokajającym, należy do grupy barbituranów. Wprowadzony do lecznictwa w 1912 roku przez firmę farmaceutyczną Bayer pod nazwą handlową Luminal. Działanie opiera się na interakcji z kompleksem receptora GABA. Fenobarbital, jak i inne barbiturany, powoduje zwiększenie powinowactwa receptora do endogennych ligandów. Wpływa także bezpośrednio na kanał chlorkowy. W ten sposób prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej neuronu i tłumi jego aktywność.
  • przykłady:
  • klonazepam
  • diazepam
  • klobazam
  • nitrazepam
  • | edytuj kod]

    Blokują kanały wapniowe w neuronach, nie dopuszczając do wydzielana neuroprzekaźników (katecholamin) i rozprzestrzeniania się impulsów.

  • przykłady:
  • etosuksymid
  • etylofenacemid
  • | edytuj kod]

    Sulfonamidy to leki moczopędne, których mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności enzymu: anhydrazy węglanowej. Ich działanie powoduje zahamowanie wytwarzania jonów H, co prowadzi do hamowania resorpcji jonów sodu w kanalikach nerkowych. Utrata jonów Na objawia się zwiększaniem wydalania moczu, powoduje również stabilizację błon komórkowych przez usunięcie nadmiaru jonów z organizmu.

    Library of Congress Control Number (LCCN) – numer nadawany elementom skatalogowanym przez Bibliotekę Kongresu wykorzystywany przez amerykańskie biblioteki do wyszukiwania rekordów bibliograficznych w bazach danych i zamawiania kart katalogowych w Bibliotece Kongresu lub u innych komercyjnych dostawców. Kanał jonowy – rodzaj cylindrycznego białka błonowego, posiadającego zdolność do kontrolowanego przepuszczania jonów zgodnie z ich gradientem stężeń, przez błony biologiczne wszystkich żywych komórek. Są one obecne we wszystkich błonach każdej żywej komórki.
  • przykłady:
  • sultiam
  • zonisamid
  • Leki o budowie analogicznej do | edytuj kod]

  • wigabatryna - jest inhibitorem GABA-aminotransferazy - enzymu metabolizującego GABA. Jej działanie powoduje zwiększenie stężenia GABA przez zablokowanie jego rozkładu.
  • progabid - jest agonistą receptorów GABA-ergicznych. Stymuluje te receptory powodując zwiększony napływ jonów chlorkowych (Cl) do komórki i jej hiperpolaryzację. Prowadzi to do zahamowania przewodzenia impulsu.
  • gabapentyna - Uważana jest za ośrodkowo działający analog GABA, w ośrodkowym układzie nerwowym gabapentyna wiąże się z białkowym receptorem, (białkiem wiążącym gabapentynę), przez złożony i nie do końca wyjaśniony mechanizm zwiększa produkcję i uwalnianie GABA. Skutkuje to nasileniem przewodnictwa GABA-ergicznego, co z kolei powoduje zahamowanie aktywności bioelektrycznej neuronów.
  • Inne[ | edytuj kod]

  • walproiniany, w tym m.in. kwas walproinowy, walpromid, walproinian magnezu - stymulują enzymy niezbędne do biosyntezy GABA i w ten sposób zwiększają jego stężenie. Jednocześnie powodują inhibację GABA-aminotransferazy podobnie jak wigabatryna.
  • lamotrygina - blokuje kanał sodowy w błonie presynaptycznej co powoduje spadek stężenia glutaminianu, pełniącego funkcje neuroprzekaźnika pobudzającego.
  • topiramat - blokuje kanały sodowe zależne od napięcia błonowego, zwiększa aktywność GABA (działa poprzez allosteryczne miejsca wiązania do receptora GABA-A), wykazuje antagonizm wobec receptora dla kwasu glutaminowego (receptory AMPA/kainowe), wpływa na równowagę kwasowo-zasadową
  • lewetyracetam
  • niektóre barbiturany, m.in. fenobarbital, metylofenobarbital, benzobarbital
  • połączenia barbituranów z innymi związkami, np. barbeksaklon
  • Zobacz też[ | edytuj kod]

  • ATC
  • ATC (N03)
  • Bibliografia[ | edytuj kod]

  • Zając Marianna, Pawełczyk Ewaryst, Jelińska Anna Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Wydawnictwo Naukowe AM w Poznaniu, Poznań 2006, ​ISBN 83-60187-39-8
  • Tadeusz Lesław Chruściel, Kornel Gibiński, Leksykon Leków, PZWL 1991 r.
  • Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

    Metylofenobarbital (farm. Methylphenobarbitalum, syn. Prominalum, Mephobarbitalum) organiczny związek chemiczny, klasyfikowany do grupy barbituranów, wprowadzony do lecznictwa w 1932 r.Marianna Zając (ur. 6 września 1937 w Małoszynie) - polski chemik i farmaceuta, kierownik Katedry Chemii Farmaceutycznej Uniwersytetu Medycznego w Poznaniu.




    Warto wiedzieć że... beta

    Leki moczopędne, inaczej diuretyki lub też natriuretyki – grupa leków, których działanie polega na zwiększaniu objętości wydalanego moczu, czyli zwiększaniu diurezy. W zdecydowanej większości ich działanie opiera się na powodowaniu wzrostu wydalania jonów sodowych (Na) co powoduje zwiększanie wydalania wody.
    Mocznik (karbamid, E927b), CO(NH2)2 – organiczny związek chemiczny, diamid kwasu węglowego. W wyniku kondensacji podczas ogrzewania tworzy biuret.
    Padaczka (inaczej epilepsja, historycznie kaduk), w klasycznym języku greckim: ἐπιληψία (epilēpsía) – choroba o złożonej, różnej etiologii, cechująca się pojawianiem napadów padaczkowych. Napad padaczkowy zaś jest wyrazem przejściowych zaburzeń czynności mózgu, polegających na nadmiernych i gwałtownych, samorzutnych wyładowaniach bioelektrycznych w komórkach nerwowych. Biochemicznymi przyczynami pojawiania się tych wyładowań mogą być:
    Chlor, Cl (łac. chlorum, od stgr. χλωρός „chloros” - „zielonożółty”) − pierwiastek chemiczny z grupy fluorowców, niemetal o liczbie atomowej 17.
    Topiramat – lek przeciwdrgawkowy (przeciwpadaczkowy), w roku 2012 zatwierdzony przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) do leczenia (w skojarzeniu z fenterminą) otyłości. Wcześniej lek był stosowany w tym celu poza wskazaniami rejestracyjnymi.
    Kwas walproinowy (kwas 2-propylowalerianowy, ATC N 03 AG 01) – organiczny związek chemiczny z grupy kwasów karboksylowych, lek o właściwościach przeciwdrgawkowych. Jest związkiem, z którego wywodzi się szereg leków zwanych walproinianami, stosowanych w leczeniu padaczki i choroby afektywnej dwubiegunowej:
    Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę.

    Reklama