• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Lek hipotensyjny



    Podstrony: [1] 2 [3] [4] [5]
    Przeczytaj także...
    Losartan potasu (Losartan, ATC: C 09 DA 09) – lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (typu AT1) (tak zwanych sartanów), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.Gallopamil (łac. gallopamillum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna fenyloetyloaminy, lek stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, o działaniu blokującym kanały wapniowe typu L.
    Dobór leczenia farmakologicznego[]

    Dobór leczenia farmakologicznego za pomocą leków hipotensyjnych powinien odbywać się w oparciu o następujące kryteria:

  • jak najmniej leków w zestawie
  • możliwie najmniejsze dawki leków
  • leki o możliwie najmniejszych skutkach ubocznych
  • leki niekolidujące z działaniem innych zażywanych leków.
  • Wartość progowa nadciśnienia tętniczego i decyzja o rozpoczęciu farmakoterapii jest rozpatrywana indywidualnie na podstawie poziomu i profilu całkowitego ryzyka sercowo-naczyniowego. Dobór optymalnego zestawu leków może trwać nawet do kilku miesięcy. W ciągu kolejnych wizyt lekarz na podstawie wywiadu lekarskiego, pomiarów ciśnienia krwi i wyników badań koryguje zestaw leków aż do osiągnięcia najlepszego efektu przy zastosowaniu minimalnych dawek leków.

    Leki beta-adrenolityczne (inaczej β-blokery, leki β-sympatykolityczne; ATC (medycyna): C07) – grupa leków działających antagonistycznie na receptory β1 i β2 adrenergiczne. Hamują aktywność układu współczulnego, wywierając działanie na niemal cały organizm. Jest to jedna z najważniejszych grup leków stosowanych w kardiologii, a zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca. Znajdują też zastosowanie w leczeniu innych schorzeń.Karwedilol, carvedilol – lek nieselektywny blokujący receptory β1 i β2-adenergiczne. Na skutek zablokowania receptorów β, zmniejsza pojemność wyrzutową i minutową serca, zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy, zmniejsza aktywność reninową osocza oraz hamuje uwalnianie noradrenaliny. Jego dodatkowe działanie polega na blokowaniu receptora α1.

    Terapia nadciśnienia tętniczego opiera się na stratyfikacji całkowitego (globalnego) ryzyka sercowo-naczyniowego. Podejście to uwzględnia fakt, że tylko u niewielkiej części osób z nadciśnieniem tętniczym podwyższone wartości ciśnienia są jedynym zaburzeniem, natomiast u większości z nich stwierdza się dodatkowe czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, a wartość ciśnienia tętniczego koreluje z zaburzeniami metabolizmu glukozy i lipidów. Ponadto skutki współistniejącego nadciśnienia tętniczego oraz innych metabolicznych czynników ryzyka wzajemnie się potencjalizują, co prowadzi do wyższego ryzyka sercowo-naczyniowego niż wskazywałaby na to suma poszczególnych czynników.

    Zawał mięśnia sercowego (łac. infarctus myocardii), nazywany też zawałem serca i atakiem serca – martwica mięśnia sercowego spowodowana jego niedokrwieniem na skutek zamknięcia tętnicy wieńcowej doprowadzającej krew do obszaru serca.Minoksydyl (Minoxidilum) – organiczny związek chemiczny, pochodna dihydralazyny będąca lekiem o działaniu hipotensyjnym oraz stymulującym mieszki włosowe.

    Pięć głównych klas leków hipotensyjnych służy do rozpoczynania i kontynuacji leczenia hipotensyjnego, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniach. Istnieje wiele wskazań przemawiających za wyborem określonego leku, albo jako elementu początkowego leczenia, albo leczenia skojarzonego. Dokonując wyboru określonego leku lub też unikania innych klas leków, bierze się pod uwagę:
    1. wcześniejsze korzystne lub niekorzystne doświadczenia pacjenta z określoną klasą leków
    2. wpływ leku na czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego w kontekście indywidualnego profilu ryzyka u danego pacjenta
    3. obecność subklinicznych powikłań narządowych, jawnych klinicznie chorób układu sercowo-naczyniowego, choroby nerek lub cukrzycy, na które pewne leki mogą wywierać bardziej korzystny wpływ niż inne
    4. występowanie innych chorób, które mogą ograniczać stosowanie określonych klas leków hipotensyjnych
    5. możliwość interakcji z lekami stosowanymi w leczeniu innych chorób
    6. koszt leków dla pacjenta lub świadczeniodawcy
    7. możliwe objawy uboczne leków, ponieważ są one najważniejszą przyczyną nieprzestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.

    Isradypina (łac. isradipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, o działaniu blokującym wolne kanały wapniowe.Urapidyl (Urapidil, nazwa handlowa Ebrantil) – lek blokujący obwodowe receptory α1-adrenergiczne i w ten sposób obniżający ciśnienie krwi działając naczyniorozszerzająco. Dodatkowo lek obniża ciśnienie tętnicze poprzez ośrodkową stymulację receptorów α2-adrenergicznych oraz receptorów 5-hydroksytryptaminowych 1A (5-HT1A). Urapidil silniej rozszerza tętniczki niż żyły. W odróżnieniu od nitroprusydku sodu i nitrogliceryny, po podaniu tego leku nie dochodzi do aktywacji części współczulnej układu nerwowego, oraz nie występuje tachykardia i nadciśnienie w wyniku reakcji odbicia po zaprzestaniu podawania.

    Klasy leków, a także poszczególne leki w obrębie danej klasy, różnią się typami i częstością działań niepożądanych, które mogą wywoływać, a poszczególne osoby mogą się różnić podatnością na określone działanie niepożądane. Co więcej, leki mogą wywierać różny wpływ na czynniki ryzyka, uszkodzenia narządowe oraz poszczególne incydenty, a także wywierać swoiste działania ochronne w szczególnych grupach schorzeń. Powoduje to, że w pewnych okolicznościach wybór danego leku — samego lub w połączeniu z innymi lekami — staje się obowiązkowy lub zalecany. Rozwój najnowszych leków, między innymi z klasy antagonistów wapnia (np. lerkanidypina) i inhibitorów ACE (np. zofenopryl), szedł w kierunku eliminacji działań niepożądanych, a przez to zwiększenie wytrwałości pacjentów w kontynuacji terapii leczniczej, a także rozszerzenia działania na wybrane obszary terapeutyczne powiązane z nadciśnieniem tętniczym. W przypadku lerkanidypiny zredukowano niektóre objawy niepożądane (bóle głowy, obrzęki kostek). Z tego względu antagonisty wapnia wraz z diuretykami tiazydowymi stanowią leki pierwszego rzutu – zwłaszcza w przypadku starszych pacjentów 60+. Z kolei w przypadku zofenoprylu badania wykazały rzadsze zaburzenia snu, bóle głowy czy nagłe uderzenia gorąca, a lek wykazuje dodatkowo m.in. działanie kardioprotekcyjne przeciwmiażdżycowe, zapobiega powiększaniu się lewej komory serca i ochronne dla nerek (zmniejsza białkomocz i postęp niewydolności tego narządu). Stąd posiada on wysoki stopień rekomendacji Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego (ESC) – zwłaszcza u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz wczesną fazą ostrego zawału serca z objawami niewydolności serca lub bez nich. Stany chorobowe współwystępujące z nadciśnieniem tętniczym szczególnie przemawiające za stosowaniem inhibitorów ACE (zalecenia ESH/ESC z 2007 roku) to między innymi niewydolność serca, dysfunkcja lewej komory, zawał serca, migotanie przedsionków, nefropatia, białkomocz lub mikroalbuminuria.

    Nitraty (azotany) − grupa leków nasercowych, stosowanych głównie w przerywaniu oraz zapobieganiu napadom choroby wieńcowej.Eprosartan (łac. eprosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu benzoesowego, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).

    Istotne znaczenie w przypadku doboru leków ma też to, aby efekt hipotensyjny utrzymywał się przez całą dobę. Można to sprawdzić za pomocą pomiarów ciśnienia w warunkach klinicznych lub pomiarów domowych tuż przed przyjęciem następnej dawki leków, a także za pomocą ambulatoryjnego monitorowania ciśnienia (ABPM). Preferowane powinny być leki, które wywierają całodobowe działanie hipotensyjne (np. lerkanidypina, zofenopryl), ponieważ prosty schemat leczenia sprzyja przestrzeganiu zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.

    Propranolol (Propranololi hydrochloricum, Nazwa systematyczna: 1-(izopropyloamino)-3-(naftalen-1-yloksy)propan-2-ol, ATC: C 07 AA 05) – organiczny związek chemiczny, wielofunkcyjna pochodna naftalenu. Nieselektywny lek β-adrenolityczny (β-bloker), bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, mający działanie stabilizujące błonę komórkową. Blokuje działanie amin katecholowych (a konkretnie adrenaliny i noradrenaliny) na serce, powodując spadek zapotrzebowania serca na tlen oraz zwolnienie częstości jego pracy i w konsekwencji spadek ciśnienia krwi (zwłaszcza skurczowego).Spironolakton (Spironolactonum, C03DA01) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny steroid, konkurencyjny antagonista aldosteronu w kanaliku dalszym nefronu. Należy do diuretyków oszczędzających potas. Blokery receptora aldosteronowego, takie jak spironolakton i eplerenon, pozwalają zmniejszyć stężenie aldosteronu we krwi i ograniczyć niekorzystne działania aldosteronu u chorych z nadciśnieniem i nadmiernie aktywowanym układem RAA.

    Leki rozkurczające mięśnie naczyń krwionośnych[]

    Ich działanie prowadzi do zwiększenia się światła naczyń tętniczych, co przy zachowaniu tej samej objętości płynów, powoduje obniżenie ciśnienia.

    Selektywne α1-adrenolityki[]

    Blokują receptory adrenergiczne w mięśniach naczyń krwionośnych hamując ich skurcz. Niwelują wpływ amin katecholowych (adrenaliny, noradrenaliny) na mięśniówkę naczyń. Do grupy tej należą:

  • pochodne chinazoliny: najstarsza prazosyna (praktycznie niestosowana), doksazosyna, terazosyna
  • pochodne indolu: indoramin
  • pochodne uracylu: urapidyl.
  • Nieselektywne α1- i α2-adrenolityki[]

    Mechanizm działania jest taki sam jak α1-adrenolityków, z tym, że leki tej grupy blokują również drugi rodzaj receptorów α-adrenergicznych (receptory α2-adrenergiczne). Zaliczane są do nich:

    Lizynopryl – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACEI), stosowany przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.Guanetydyna (FP VIII: Guanethidini monosulfas) – organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych guanidyny o działaniu hipotensyjnym. Stosowany jako lek z grupy sympatolityków. Hamuje pozazwojowe neurony adrenergiczne układu współczulnego wpływając na zahamowanie uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej oraz hamuje jej magazynowanie w pęcherzykach synaptycznych, zachowując się jak fałszywy przekaźnik. Maleje aktywność reninowa osocza, wskutek zwiększenia objętości płynów krążących (co jest wynikiem zmniejszenia przesączania kłębuszkowego i rozszerzenia naczyń). Może to osłabić hipotensyjne działanie leku i być przyczyną obrzęków.
  • pochodne 2-chloroetyloaminy: dibentylina. Lek ten jest zbliżony budową do alkilujących cytostatyków. Jego działanie polega na chemicznym alkilowaniu centrum aktywnego receptora i uniemożliwianie mu w ten sposób interakcji ze swoim agonistami, czyli noradrenaliną i adrenaliną.
  • pochodne imidazoliny: fentolamina.
  • Sympatolityki[]

    Najważniejszymi sympatykolitykami są:

    Nifedypina (INN: nifedipine) – organiczny związek chemiczny, lek blokujący kanały wapniowe I generacji, pochodna 1,4-dihydropirydyny.Chlorotalidon, chlortalidon (łac. Chlortalidonum) – lek moczopędny o działaniu podobnym do tiazydów. Jest pochodną sulfonamidową.
  • rezerpina – utrudniając magazynowanie noradrenaliny, zmniejsza w ten sposób jej uwalnianie i wpływ na mięśnie naczyń krwionośnych
  • metyldopa – działa jako fałszywy neuroprzekaźnik
  • guanetydyna
  • klonidyna.
  • Poza metylodopą (zalecaną w leczeniu nadciśnienia podczas ciąży) i klonidyną inne leki z tej grupy mają niewielkie znaczenie.

    Ramipryl – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, jego aktywną formą jest ramiprylat (posiada 6-krotnie silniejsze działanie).Nebiwolol (ATC C07AB12) - lek należący do grupy leków beta-adrenolitycznych III generacji o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, charakteryzujący się wysoką kardioselektywnością (powinowactwo do receptora β-2 jest 50-krotnie mniejsze niż do receptora β-1). Nebiwolol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów - d-nebiwololu i l-nebiwololu, z których d-nebiwolol jest formą aktywną (stukrotnie większe powinowactwo do receptora β-1 , niż l-nebiwolol). Cechą odróżniającą nebiwolol od pozostałych leków beta-adrenolitycznych jest jego zdolność do rozkurczu naczyń krwionośnych, zarówno tętnic jak i żył, co uzależnione jest od wpływu na syntezę tlenku azotu.

    Leki beta-adrenolityczne[]

    Propranolol, pierwszy skutecznie opracowany beta-bloker
  • Beta-blokery:
  • atenolol
  • metoprolol
  • nadolol
  • oksprenolol
  • pindolol
  • propranolol
  • tymolol
  • Leki wazodylatacyjne – grupa leków beta-adrenolitycznych III generacji
  • nebiwolol – lek rekomendowany w nadciśnieniu niepowikłanym, w nadciśnieniu po zawale i z chorobą wieńcową, a także gdy przy konieczności stosowania beta-blokerów występują zaburzenia potencji
  • Leki o właściwościach alfa- i beta-blokerów:
  • bucindolol
  • karwedilol
  • labetalol
  • ]

    Hamują napływ jonów wapnia do komórek mięśni, co utrudnia im kurczenie się. Są to:

    Ciśnienie tętnicze (ang. blood pressure – BP) – ciśnienie wywierane przez krew na ścianki tętnic, przy czym rozumie się pod tą nazwą ciśnienie w największych tętnicach, np. w tętnicy w ramieniu. Jest ono wyższe niż ciśnienie krwi wywierane na ścianki żył.Irbesartan – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora angiotensyny II stosowanym głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
  • pochodne 1,4-dihydropirydyny:
  • lerkanidypina
  • amlodypina
  • felodypina
  • isradypina
  • nifedypina
  • nimodypina
  • nitrendypina
  • niedihydropirydyny:
  • pochodne benzotiazepiny
  • diltiazem
  • klentiazem
  • bezpośrednio działające na mięsień sercowy – pochodne papaweryny
  • werapamil
  • gallopamil
  • emopamil
  • Nitraty i inne donory NO[]

    Nitraty są źródłem tlenku azotu wykazującego działanie wazodylatacyjne (rozkurczające na naczynia krwionośne). Podobne, ale dużo silniejsze, działanie ma nitroprusydek sodu.

    Indol (2,3-benzopirol) – heterocykliczny związek chemiczny, zbudowany ze sprzężonych pierścieni benzenowego i pirolowego. Zarówno wyjściowy indol, jak i bardziej złożone związki zawierające grupę indolową są powszechnie spotykane w tkankach żywych organizmów, zarówno zwierząt, jak i roślin. Grupa indolowa występuje też jako szkielet wielu substancji znajdujących się w ludzkim ciele, jak np. aminokwas tryptofan lub serotonina. Nazwa "indol" pochodzi od nazwy barwnika indygo, zawierającego dwie grupy indolowe. Jest to związek o bardzo nieprzyjemnym zapachu. Występuje w kale oraz w małych stężeniach w perfumach. Wytwarzany jest przez różne drobnoustroje np. z rodziny Enterobacteriaceae. Zdolność wytwarzania indolu jest jedną z metod identyfikacji drobnoustrojów z tej rodziny.Diltiazem (łac. Diltiazemum) – lek z grupy antagonistów wapnia, pochodna benzotiazepiny, blokujący kanał wapniowy typu L a przez to zmniejszający niezbędną do skurczu ilość wapnia w komórkach. Jego działanie obejmuje naczynia tętnicze, w najwyższym stopniu wieńcowe, słabiej obwodowe, bardzo słabo żylne. Działanie to zwiększa przepływ wieńcowy i obniża ciśnienie tętnicze, w konsekwencji zmniejszając obciążenie następcze lewej komory, a zatem i zapotrzebowanie serca na tlen. Lek także, działając bezpośrednio na węzeł zatokowy zwalnia czynność serca. Nie ma negatywnego wpływu na metabolizm lipidów i cukrów (w czym wykazuje podobieństwo do innych antagonistów wapnia). Dostępność biologiczna diltiazemu wynosi przy systematycznym podawaniu ok. 90%.

    Hydrazynoftalazyny[]

  • hydralazyna
  • Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II (]

    Kaptopryl, prototypowy inhibitor ACE

    Hamują konwertazę, przez co zmniejszają stężenie angiotensyny II, który to peptyd posiada właściwości kurczące naczynia krwionośne. Jak wykazały badania inhibitory ACE lepiej zapobiegały niewydolności serca niż leki referencyjne.

    Telmisartan – organiczny związek chemiczny, którego szkielet składa się z dwóch reszt benzimidazolowych i jednej bifenylowej. Jest swoistym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II.Pindolol (ATC C07AA03) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy leków β-adrenolitycznych (betablokerów). Należy do nieselektywnych blokerów receptorów beta-adrenergicznych, charakteryzuje się częściową wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (najsilniejszą wśród β-adrenolitycznych) i nie wykazuje działania błonowego.

    Przykłady leków:

  • zofenopryl
  • kaptopryl
  • enalapryl
  • fozynopryl
  • lizynopryl
  • peryndopryl
  • ramipryl
  • trandopryl
  • benzapryl
  • ]

    Walsartan, inhibitor receptora angiotensyny II

    Blokują wiązanie się angiotensyny z receptorami uniemożliwiając jej działanie. Skutkiem działania tych leków jest, podobnie jak inhibitorów ACE, zablokowanie aktywności angiotensyny prowadzące do działania i rozkurczającego.

    Nitroprusydek sodu – nieorganiczna sól o wzorze: Na2[Fe(CN)5NO]. Występuje w postaci dwuhydratu: Na2[Fe(CN)5NO]·2H2O. Stosowany w analizach chemicznych oraz jako lek hipotensyjny w stanach nagłych. Przy przedłużonym podawaniu pojawiają się działania niepożądane, związane z toksycznymi metabolitami, cyjankami i tiocyjankami.Noradrenalina, norepinefryna (łac. Norepinephrinum) – organiczny związek chemiczny z grupy katecholamin, hormon zwierzęcy, neuroprzekaźnik wydzielany w części rdzeniowej nadnerczy oraz w miejscu sinawym, zwykle razem z adrenaliną w sytuacjach powodujących stres.
  • kandesartan
  • eprosartan
  • irbesartan
  • losartan
  • olmesartan
  • telmisartan
  • walsartan


  • Podstrony: [1] 2 [3] [4] [5]



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Tymolol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako nieselektywny lek blokujący receptory β1- i β2-adrenergiczne. Wykorzystywany w leczeniu jaskry, ponieważ obniża ciśnienie śródgałkowe oka. Zmniejsza pojemność minutową serca, zmniejsza aktywność reninową osocza oraz hamuje uwalnianie noradrenaliny.
    Doksazosyna (łac. Doxazosinum) – lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi. Wybiórczy antagonista receptorów α1-adrenergicznych. Rozszerza naczynia, zmniejsza opór przepływu krwi w obwodowych naczyniach krwionośnych.
    Adrenalina (epinefryna) – hormon zwierzęcy i neuroprzekaźnik katecholaminowy wytwarzany przez gruczoły dokrewne pochodzące z grzebienia nerwowego (rdzeń nadnerczy, ciałka przyzwojowe, komórki C tarczycy) i wydzielany na zakończeniach włókien współczulnego układu nerwowego.
    Papaweryna (od łac. Papaver – mak, ATC: A 03 AD 01) – alkaloid izochinolinowy występujący w opium. Jest trzecim alkaloidem opium pod względem działania i klasyfikuje się za kodeiną i morfiną.
    Metolazon – lek hipotensyjny z grupy diuretyków tiazydowych stosowany w terapii zastoinowej niewydolności serca i nadciśnienia tętniczego. Nazwy handlowe leku to Zaroxolyn i Mykrox; preparat nie jest zarejestrowany w Polsce. Metolazon uważany jest za diuretyk ostatniej szansy w opornej na leczenie diuretykami niewydolności serca.
    Lerkanidypina (C 08 CA) – antagonista wapnia z grupy dihydropirydyny, stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. W badaniach lerkanidypina wykazała wysoką skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego i neutralność metaboliczną, dzięki czemu charakteryzuje się ona mniejszą ilością działań ubocznych (obrzęki kończyn dolnych, bóle głowy, uderzenia gorąca) w porównaniu do innych leków z tej grupy terapeutycznej (amlodypina, lacydypina).
    Leki moczopędne, inaczej diuretyki lub też natriuretyki – grupa leków, których działanie polega na zwiększaniu objętości wydalanego moczu, czyli zwiększaniu diurezy. W zdecydowanej większości ich działanie opiera się na powodowaniu wzrostu wydalania jonów sodowych (Na) co powoduje zwiększanie wydalania wody.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.034 sek.