• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Kwas γ-aminomasłowy

    Przeczytaj także...
    Zopiklon (zopiclone, ATC N05 CF01) – organiczny związek chemiczny, pochodna cyklopirolonu, stosowany jako lek nasenny.Kwas 4-hydroksybutanowy (kwas γ-hydroksymasłowy, GHB (z ang. gamma-hydroxybutyric acid)) – organiczny związek chemiczny z grupy hydroksykwasów karboksylowych. Występuje naturalnie w ludzkim ośrodkowym układzie nerwowym, cytrusach, winie i w niewielkim stężeniu prawie we wszystkich żyjących istotach. Jest strukturalnie podobny do innej endogennej substancji, kwasu 3-hydroksybutanowego.
    Baklofen (łac. baclofenum) – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

    Kwas γ-aminomasłowy (GABA) – organiczny związek chemiczny z grupy aminokwasów, który pełni funkcję głównego neuroprzekaźnika o działaniu hamującym w całym układzie nerwowym. Odkryto trzy receptory GABA (podtypu A, B i C). Receptory GABA typu A, obecne niemal na każdej komórce nerwowej, są miejscem działania wielu związków (agonistów receptora GABA).

    Zolpidem (ATC: N05 CF02) – organiczny związek chemiczny, krótkodziałający lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Jest wykorzystywany w doraźnym leczeniu bezsenności. Działa szybko (zazwyczaj już w ciągu 15 – 30 minut od momentu podania) i posiada krótki czas połowicznego rozpadu (2 – 3 godziny). Jego właściwości i działanie nasenne podobne są do działania benzodiazepin, jednak działa dużo bardziej selektywnie.Układ nerwowy (łac. systema nervosum; ang. nervous system) – jest to zbiór wyspecjalizowanych komórek, pozostających ze sobą w złożonych relacjach funkcjonalnych i strukturalnych, odpowiadający za sterowanie aktywnością organizmu. Układ nerwowy jest w stanie wykryć określone zmiany zachodzące w otoczeniu i wywołać w związku z tym odpowiednią reakcję organizmu.

    Związek GABA z receptorami benzodiazepinowymi[]

    Benzodiazepiny, barbiturany i alkohol przez agonizm receptora benzodiazepinowego zwiększają powinowactwo GABA do jego receptora. GABA jest jednym z niewielu neuroprzekaźników mogącym wywoływać efekty właściwe sobie, będąc przyjmowana z zewnątrz organizmu przez spożywanie (typowe dawki 500–1500 mg). Innymi agonistami receptorów GABA są leki nasenne zolpidem (dawki terapeutyczne 5–20 mg), zopiklon, rozluźniający mięśnie baklofen, a także narkotyczny depresant GHB (dawki rekreacyjne 1–3 g). Jednoczesne przyjmowanie agonistów receptora GABA i zwiększanie ich powinowactwa agonistami receptora benzodiazepinowego, na przykład zolpidemu alkoholem, powoduje znaczne zwiększanie ich efektów.

    Fentanyl (łac. Fentanylum) – organiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny; syntetyczny środek przeciwbólowy i anestezjologiczny (anestetyk) . Jest agonistą receptorów opioidowych. Pobudza wytwarzanie serotoniny, zmniejsza stężenie endorfin w osoczu. Ma bezpośredni wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).Petydyna (syn. meperydyna) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny lek przeciwbólowy o działaniu narkotycznym, pochodna 4-fenylopiperydyny. Agonista głównie receptorów opioidowych μ , posiada właściwości odurzające i zaliczany jest do opioidów. W lecznictwie stosowany w postaci chlorowodorku.

    Mechanizm powstawania uzależnienia fizjologicznego spowodowanego przez depresanty[]

    GABA odpowiada za zmniejszanie pobudliwości i rozluźnienie mięśni, stąd zablokowanie jego działania powoduje zespół niespokojnych nóg, a w sytuacjach znacznego niedoboru konwulsje, a nawet śmierć. Z tej przyczyny podanie dużej dawki czystego tujonu może doprowadzić do zgonu. Ratunkiem jest zwiększenie powinowactwa GABA w receptorach niezajętych przez tujon za pomocą agonistów receptora benzodiazepinowego, na przykład alkoholu etylowego.

    Tolerancja farmakologiczna – zjawisko polegające na coraz słabszym działaniu leku w miarę jego przyjmowania, zmuszające do zwiększania dawki w celu uzyskania tego samego skutku (zwykle niekorzystne z punktu widzenia terapii).Agonista - czynnik współdziałający, o podobnym działaniu do czegoś. Rozumiany również jako substancja łącząca się z receptorem, wywołując reakcję w komórce. Jest przeciwieństwem antagonisty, który łącząc się z receptorem, blokuje go, nie wywołując reakcji. Antagonista blokuje także receptor przed aktywowaniem go przez agonistę.

    Na zmniejszenie pobudliwości i relaksację mięśni wpływ mają również endorfiny i egzogenne agonisty receptorów opioidowych, między innymi morfina, fentanyl i petydyna. W przypadku długotrwałego przyjmowania agonistów receptorów GABA, benzodiazepinowych lub opioidowych dochodzi do tolerancji fizjologicznej, która po odstawieniu powyższych sprawia, że efekt pozostałych endogennych agonistów tych receptorów jest niewystarczający – substancje egzogenne uodporniły organizm na swoje endogenne odpowiedniki. W tej sytuacji powstaje nadprzewodnictwo powodujące znane objawy odstawienia, co jest nazywane uzależnieniem fizycznym lub fizjologicznym.

    Tujon – organiczny związek chemiczny, związek terpenowy, występujący w olejku eterycznym m.in. piołunu (Artemisia absinthium), bylicy pospolitej (Artemisia vulgaris), wrotyczu pospolitego (Tanacetum vulgare), szałwii lekarskiej (Salvia officinalis), żywotnika zachodniego (Thuja occidentalis), a także w napoju alkoholowym z domieszką wyciągu z piołunu – absyncie i gorzkiej ziołowej wódce zwanej piołunówką.PubChem – baza danych związków chemicznych zarządzana przez National Center for Biotechnology Information (NCBI), który jest częścią National Library of Medicine, który z kolei jest instytucją podległą United States National Institutes of Health (NIH). Baza powstała w 2004 r., a jej głównym celem jest przyspieszenie badań nad lekami poprzez obniżenie kosztów dostępu do informacji.

    Lekami podnoszącymi poziom GABA są progabid, gabapentyna, wigabatryna.

    Przypisy

    1. Kwas γ-aminomasłowy – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
    2. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska X. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2014, s. 4276. ISBN 978-83-63724-47-7.

    Zobacz też[]

  • kwas ε-aminokapronowy
  • kwas 4-hydroksybutanowy
  • neurosteroidy

  • Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy, pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne, wywierając efekt za jego pośrednictwem.Receptory GABA − rodzaje receptorów błonowych wiążących kwas γ-aminomasłowy (GABA), pełniących ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Receptory te dzielą się na dwie klasy − jonotropowy receptor GABAA, oraz GABAB, powiązany z białkiem G receptor metabotropowy.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Neuroprzekaźnik, neurotransmiter, neuromediator – związek chemiczny, którego cząsteczki przenoszą sygnały pomiędzy neuronami (komórkami nerwowymi) poprzez synapsy, a także z komórek nerwowych do mięśniowych lub gruczołowych. Najbardziej rozpowszechnionymi neuroprzekaźnikami są: glutaminian, GABA, acetylocholina, noradrenalina, dopamina i serotonina.
    Neurosteroidy, neuroaktywne steroidy – związki o budowie steroidowej pozbawione aktywności hormonalnej, mające jednak zdolność wpływania na pobudliwość neuronów poprzez interakcje z kanałami jonowymi aktywowanymi ligandem. Związki te są prawdopodobnie produktami metabolizmu hormonów nadnerczowych. Najlepiej poznanymi neurosteroidami są pregnenolon i allopregnenolon, które nasilają działanie receptora GABA. Pochodne siarczanowe tych związków mają działanie antagonistyczne do receptora GABA.
    Wigabatryna (kwas γ-winyloaminomasłowy, vigabatrin, ATC N03AG) – organiczny związek chemiczny, lek przeciwpadaczkowy, analog kwasu γ-aminomasłowego, wybiórczo i nieodwracalnie hamujący aminotransferazę kwasu γ-aminomasłowego (GABA-T).
    Endorfiny – grupa hormonów peptydowych, wywołują doskonałe samopoczucie i zadowolenie z siebie oraz generalnie wywołują wszelkie inne stany euforyczne (tzw. hormony szczęścia). Tłumią odczuwanie drętwienia i bólu. Są endogennymi opioidami.
    Związki organiczne – wszystkie związki chemiczne, w skład których wchodzi węgiel, prócz tlenków węgla, kwasu węglowego, węglanów, wodorowęglanów, węglików, cyjanowodoru, cyjanków, kwasu cyjanowego, piorunowego i izocyjanowego, a także ich soli.
    Kwas ε-aminokapronowy (Kwas 6-aminoheksanowy, Acidum ε-aminocapronicum, Aminocaproic acid, EACA) – aminokwas stosowany jako środek przeciwkrwotoczny.
    Aminokwasy – organiczne związki chemiczne zawierające zasadową grupę aminową -NH2 oraz kwasową grupę karboksylową -COOH lub – w ujęciu ogólniejszym – dowolną grupę kwasową, np. sulfonową -SO3H. Aminokwasy są tzw. solami wewnętrznymi (amfolitami).

    Reklama