• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Fluwoksamina

    Przeczytaj także...
    Zaburzenia depresyjne – zaburzenia psychiczne z grupy zaburzeń afektywnych, charakteryzujące się obniżeniem nastroju, obniżeniem napędu psychoruchowego, zaburzeniem rytmów okołodobowych i lękiem.Fobia społeczna (nerwica społeczna, zaburzenie lęku społecznego) — zaburzenie lękowe z grupy zaburzeń nerwicowych, często mylone z nadmierną nieśmiałością, w którym chory odczuwa lęk wobec wszystkich lub niektórych sytuacji społecznych. Lęk dotyczący kontaktów z innymi ludźmi powoduje znaczne ograniczenia życiowe u osób z tym zaburzeniem. Fobia społeczna jest jednym z najczęściej diagnozowanych zaburzeń psychicznych. Przez niektórych naukowców uznawana za chorobę cywilizacyjną.
    DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.

    Fluwoksamina (łac. fluvoxaminum) – organiczny związek chemiczny z grupy oksymów. Jest pierwszym na świecie lekiem przeciwdepresyjnym z grupy SSRI, silnym i wybiórczym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. W dawkach terapeutycznych nie wywiera istotnego wpływu na układ dopaminergiczny i noradrenergiczny, nie działa również cholinolitycznie. Jest silnym agonistą receptorów σ.

    Leki przeciwdepresyjne (tymoleptyki) (ATC N 06 A) − grupa leków psychoaktywnych, wywierająca terapeutyczny wpływ na podstawowe i wtórne cechy zespołu depresyjnego, w tym na chorobowe zaburzenia nastroju. Leki te znajdują również zastosowanie w leczeniu innych zaburzeń psychicznych: zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, fobii społecznej, w terapii wspomagającej bólu.Uniwersytet Alberty (ang. University of Alberta) to uniwersytet działający w kanadyjskim mieście Edmonton, w prowincji Alberta. Ma 3200 wykładowców i ponad 35 tys. studentów.

    Związek został zsyntetyzowany w 1971 roku przez laboratoria firmy Duphar, jednak do lecznictwa wprowadzony dopiero w 1983 roku przez koncern Solvay. Pierwszym krajem który zarejestrował preparat (maleinian fluwoksaminy) była Szwajcaria.

    Mechanizm działania[ | edytuj kod]

    Mechanizm działania farmakologicznego fluwoksaminy (i innych leków z grupy SSRI) polega na hamowaniu zwrotnego wychwytu serotoniny przez blokowanie transportera serotoniny (SERT).

    Kwas maleinowy (kwas cis-butenodiowy, HOOC-CH=CH-COOH) – organiczny związek chemiczny, nienasycony alifatyczny kwas dikarboksylowy.Dopamina (łac. Dopaminum) – organiczny związek chemiczny z grupy katecholamin. Ważny neuroprzekaźnik syntezowany i uwalniany przez dopaminergiczne neurony ośrodkowego układu nerwowego.

    Fluwoksamina jest także antagonistą receptorów 5-HT1A i 5-HT1C. Wykazuje również silny agonizm wobec receptorów sigma-1 (Ki = 36 nM).

    Metabolizm[ | edytuj kod]

    Fluwoksamina jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2D6, CYP1A2 i CYP2C19.

    Wskazania[ | edytuj kod]

  • depresja endogenna i psychogenna
  • zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
  • zaburzenia lękowe
  • fobia społeczna
  • Działania niepożądane[ | edytuj kod]

    Ze strony układu pokarmowego: zaburzenia łaknienia, mdłości, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Ze strony układu nerwowego: niepokój, rozdrażnienie, senność, ból głowy. Inne: nadmierne pocenie, wzrost lub ubytek masy ciała, zaburzenia seksualne.

    Noradrenalina, norepinefryna (łac. Norepinephrinum) – organiczny związek chemiczny z grupy katecholamin, hormon zwierzęcy, neuroprzekaźnik wydzielany w części rdzeniowej nadnerczy oraz w miejscu sinawym, zwykle razem z adrenaliną w sytuacjach powodujących stres.PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.

    Możliwe jest również wystąpienie PSSD, jednak ryzyko wystąpienia tego zespołu ocenia się jako najmniejsze dla fluwoksaminy w porównaniu z innymi preparatami tej grupy.

    Dawkowanie[ | edytuj kod]

    W leczeniu depresji dawka dobowa mieści się w przedziale 100–300 mg, leczenie rozpoczyna się od 100 mg.

    Dostępne preparaty – Polska[ | edytuj kod]

  • Fevarin tabl. powl. 0,05 g i 0,1 g (maleinianu fluwoksaminy)
  • Przypisy[ | edytuj kod]

    1. Fluvoxamine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00176 [dostęp 2020-06-07] (ang.).
    2. Kenji Hashimoto, Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship, „Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry”, 9 (3), 2009, s. 197–204, DOI10.2174/1871524910909030197, PMID20021354 (ang.).c?

    Bibliografia[ | edytuj kod]

  • Jan Jaracz, Janusz Rybakowski, Fluwoksamina – najdłużej stosowany lek z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny, „Farmakoterapia w Psychiatrii i Neurologii”, XXII (3–4), 2006, s. 167–175 [zarchiwizowane z adresu 2019-08-04].
  • Małgorzata Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3.
  • Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

    Receptor 5-HT1A, receptor serotoninowy 1A – białko transbłonowe kodowane u człowieka genem HTR1A w locus 5q12.3, należące do rodziny receptorów serotoninowych. Aktywacja receptora 5-HT1A jest mechanizmem działania leków przeciwdepresyjnych, przeciwlękowych i przeciwpsychotycznych.Receptory sigma – klasa receptorów o nieznanej funkcji, opisanych jako podklasa receptorów opioidowych. Badane są m.in. ze względu na ich domniemany udział w patogenezie różnych chorób neuropsychiatrycznych. Opisano dwa rodzaje tych receptorów, sigma-1 (σ1R) i sigma-2 (σ2R). Receptor sigma-1 jest przezbłonowym białkiem chaperonowym siateczki śródplazmatycznej, kodowanym u człowieka przez gen SIGMAR1. Podlega ekspresji w różnych tkankach, szczególnie w tkance nerwowej. Sigma-2 jest białkiem związanym z cytochromami; gen tego receptora nie został dotąd sklonowany. Szereg leków psychotropowych ma powinowactwo do receptorów sigma, ale nie opracowano jak dotąd leku który działałby przede wszystkim na te receptory.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Receptor sigma-1, σ1R – jeden z dwóch znanych podtypów receptorów sigma. Początkowo traktowany razem z receptorem sigma-2 jako receptor opioidowy, po sklonowaniu genu okazało się, że nie ma podobnej budowy do innych receptorów opioidowych. U człowieka kodowany jest przez gen SIGMAR1. Przestrzenna budowa białka receptora sigma-1 nie jest znana. Zbudowane jest z 223 aminokwasów i dwukrotnie przechodzi przez błonę komórki. Receptor podlega ekspresji w różnych tkankach, szczególnie w układzie nerwowym. Największą gęstość tych receptorów stwierdzono w móżdżku, jądrze półleżącym i korze. Receptor sigma-1 jest przezbłonowym białkiem opiekuńczym siateczki śródplazmatycznej, zwłaszcza jej części przylegającej do mitochondriów, tzw. MAM (ang. mitochondria-associated ER-membrane). Rola receptora sigma-1 miałaby polegać na wewnątrzkomórkowej modulacji sygnału (pomiędzy organellami). Nie zidentyfikowano dotąd endogennego ligandu receptora sigma-1, powinowactwo do receptorów wykazują pochodne tryptaminy i niektóre neurosteroidy.
    Cytochrom P450 – cytochrom z grupy enzymów wykazujących aktywność monooksygenazy. Występują powszechnie w niemal wszystkich tkankach, największą aktywność wykazując jednak w wątrobie i rdzeniu nadnerczy. Nie stwierdzono ich obecności w dojrzałych erytrocytach i mięśniach szkieletowych. W genomie człowieka znane jest około 150 różnych genów (ich nazwy zaczynają się od CYP) kodujących różne cytochromy P450. Spotykane w różnych taksonach, także w obrębie królestwa Procaryota.
    Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, ZOK (błędnie zaburzenie obsesyjno-kompulsywne), inaczej nerwica natręctw, zespół anankastyczny; ang. obsessive-compulsive disorder, OCD) – zaburzenie psychiczne z grupy zaburzeń lękowych charakteryzujące się występowaniem u chorego natrętnych (obsesyjnych) myśli oraz/lub zachowań przymusowych (kompulsyjnych). W ICD-10 zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne klasyfikuje się jako F42; oznaczenie jako F42.0 oznacza ZOK z przewagą myśli obsesyjnych, a F42.1 z przewagą czynności natrętnych (rytuałów).
    PSSD (Post SSRI sexual dysfunction) – zbiór jatrogennych dysfunkcji seksualnych spowodowanych bezpośrednio uprzednim przyjmowaniem selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Uchodzą za dość rzadkie, jednak mogą trwać przez miesiące lub lata po zakończeniu przyjmowania SSRI.
    Solvay Group – międzynarodowy koncern przemysłu chemicznego z ponad stuletnią historią, z główną siedzibą w Brukseli. Początkowo w zakładach Solvaya produkowano węglan sodu. Współcześnie asortyment produktów jest bardzo bogaty
    Zaburzenia lękowe należą do grupy zaburzeń nerwicowych mających wpływ na zachowanie, myślenie, emocje i zdrowie fizyczne. Są spowodowane zarówno czynnikami biologicznymi jak i indywidualnymi warunkami osobowymi. Ludzie dotknięci tymi zaburzeniami często cierpią na więcej niż jeden rodzaj zaburzeń lękowych, którym bardzo często może towarzyszyċ depresja, zaburzenia apetytu lub uzależnienie.
    Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, SSRI (ang. SSRIs, w l. poj. Selective Serotonin Reuptake Inhibitor, ATC: N 06 AB) – niejednorodna pod względem chemicznym grupa psychoanaleptycznych leków antydepresyjnych. Powodują zwiększenie stężenia neuroprzekaźnika serotoniny (5-hydroksytryptaminy) w przestrzeni międzysynaptycznej poprzez hamowanie jego wychwytu zwrotnego.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.994 sek.