• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Erlotynib

    Przeczytaj także...
    Agencja Żywności i Leków (ang. Food and Drug Administration, w skrócie FDA) – amerykańska agencja rządowa utworzona w 1906. Wchodzi w skład Departamentu Zdrowia i Usług Społecznych i jest odpowiedzialna za kontrolę żywności (dla ludzi i zwierząt), suplementów diety, leków (dla ludzi i zwierząt), kosmetyków, urządzeń medycznych i urządzeń emitujących promieniowanie (w tym także niemedycznych), materiałów biologicznych i preparatów krwiopochodnych w Stanach Zjednoczonych.DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.
    Chlorowodorki - najczęściej chlorowodorki amin (chlorki amoniowe); sole zasady organicznej i kwasu solnego. Chlorowodorki amin są znacznie bardziej odporne na degradację (np. utlenianie) od neutralnych amin i często taka forma jest wykorzystywana do ich przechowywania i handlu. Ponadto chlorowodorki amin są znacznie lepiej rozpuszczalne w wodzie od wyjściowych amin, dzięki czemu leki zawierające ugrupowania aminowe w formie chlorowodorków są łatwo wchłaniane przez organizm pacjenta.

    Erlotyniborganiczny związek chemiczny, w postaci chlorowodorku stosowany w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca, raka trzustki i innych nowotworów.

    Erlotynib specyficznie hamuje jeden z enzymów kluczowych dla rozwoju guza. Erlotynib działa podobnie do wcześniej opracowanego gefinitibu: jest inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora czynnika wzrostu naskórka (EGFR) i silnie hamuje wewnątrzkomórkową fosforylację EGFR. Ten receptor jest wyrażany w dużej ilości, a czasem również ulega mutacjom, w komórkach rozmaitych nowotworów. W badaniach klinicznych III fazy stwierdzono, że erlotynib, w odróżnieniu od gefitinibu, przedłuża życie chorym na raka płuc. Dopuszczono go do leczenia miejscowo zaawansowanego lub rozsianego niedrobnokomórkowego raka płuc, w przypadkach gdy wcześniejsza (przynajmniej jedna) chemioterapia nie odniosła skutku.

    Rak płuca (inaczej rak oskrzela) – najczęstszy nowotwór złośliwy, na który umiera rocznie na całym świecie 1,3 mln osób. Jest jednym z najgorzej rokujących nowotworów. Stanowi najczęstszą przyczynę zgonów z powodu raka u mężczyzn i jest na 2. miejscu pod tym względem u kobiet. Obecny stan wiedzy wskazuje na to, że największy wpływ na ryzyko zachorowania na raka płuca ma długoterminowe narażenie na wdychane karcynogeny, a zwłaszcza dym tytoniowy. Wydaje się, że w rzadkich przypadkach zachorowań na raka płuca u osób, które nigdy nie paliły do zachorowania dochodzi najczęściej przez połączenie czynników genetycznych oraz ekspozycji na bierne palenie. Poza tym radon oraz zanieczyszczenie powietrza, także mają wpływ na powstawanie raka płuca.Gemcytabina (łac. gemcitabinum) – organiczny związek chemiczny, lek cytostatyczny z grupy antymetabolitów pirymidynowych. Jest, podobnie jak cytarabina analogiem 2′-deoksycytydyny. W gemcytabinie atomy wodoru przy węglu C2′ deoksycytydyny zostały zastąpione atomami fluoru. Ze względu na podobieństwo do 2′-deoksycytydyny jest wbudowywana zamiast niej do podwójnej helisy DNA, co skutkuje zaburzeniem jego syntezy i prowadzi do śmierci komórki. Jest lekiem fazowo-specyficznym działającym w fazie S podziału komórkowego.

    W listopadzie 2005 amerykańska Agencja Żywności i Leków zaaprobowała użycie erlotynibu w połączeniu z gemcytabiną w leczeniu miejscowo zaawansowanego, nieoperacyjnego lub rozsianego raka trzustki.

    Na erlotynib w badaniach klinicznych najlepiej odpowiadali chorzy na raka płuc, którzy nigdy wcześniej nie palili, kobiety, zwłaszcza kobiety pochodzenia azjatyckiego. Lek jest skuteczny tylko u chorych, którzy wyrażają EGFR. Firma Genzyme pracuje nad testem na mutacje EGFR, który pozwoli przewidzieć skuteczność leku przed jego podaniem. Erlotynib zwiększa przeżywalności chorych na raka płuc oraz poprawia jakość ich życia, natomiast nie leczy nowotworu. Erlotynib jest przykładem tzw. leku celowanego molekularnie, czyli skierowanego przeciwko ściśle określonym białkom budującym komórki nowotworowe, niezbędnym do ich wzrostu i podziałów.

    Rak trzustki (łac. carcinoma pancreatis, ang. pancreatic cancer) – złośliwy nowotwór części zewnątrzwydzielniczej trzustki.PubChem – baza danych związków chemicznych zarządzana przez National Center for Biotechnology Information (NCBI), który jest częścią National Library of Medicine, który z kolei jest instytucją podległą United States National Institutes of Health (NIH). Baza powstała w 2004 r., a jej głównym celem jest przyspieszenie badań nad lekami poprzez obniżenie kosztów dostępu do informacji.

    Działanie niepożądane[]

    Częstymi objawami ubocznymi są:

  • biegunka
  • wysypka na twarzy i szyi, podobna do trądziku (pojawia się u większości przyjmujących lek, po czasie zwykle zanika)
  • utrata apetytu
  • zmęczenie.
  • Rzadko: śródmiąższowa choroba płuc (objawiająca się nagłymi trudnościami w oddychaniu i gorączką) – grozi poważnymi powikłaniami i zwykle powoduje decyzję o zaprzestaniu leczenia preparatem.

    Chemioterapia nowotworów – metoda systemowego leczenia nowotworów złośliwych za pomocą leków cytostatycznych. W leczeniu nowotworów stosuje się także leki hormonalne, leki celowane molekularnie (np. erlotynib, imatinib) i przeciwciała monoklonalne.Związki organiczne – wszystkie związki chemiczne, w skład których wchodzi węgiel, prócz tlenków węgla, kwasu węglowego, węglanów, wodorowęglanów, węglików, cyjanowodoru, cyjanków, kwasu cyjanowego, piorunowego i izocyjanowego, a także ich soli.

    Przypisy




    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Eksperyment kliniczny (kliniczne badanie interwencyjne, właściwe określenie: kliniczne badanie eksperymentalne) – badanie naukowe, którego zasadniczym celem jest określenie skuteczności oraz bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego (leku), wyrobu medycznego lub innej technologii medycznej (zabiegu, testu diagnostycznego).
    Mutacja (łac. mutatio – zmiana) – nagłe, skokowe zmiany materiału genetycznego, możliwe jest ich dziedziczenie. Podczas poziomego transferu genów, zakażenia wirusem, crossing-over czy modyfikacji genomu inżynierią genetyczną również dochodzi do zmiany materiału genetycznego, jednak przeważnie nie uznaje się ich za mutacje.

    Reklama