• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia

    • Emedastyna

    Przeczytaj także...
    DrugBank — ogólnodostępna i bezpłatna baza informacji o lekach, utworzona w 2006 roku przez zespół Craiga Knoxa i Davida Wisharta z Wydziału Informatyki i Nauk Biologicznych Uniwersytetu Alberty w Kanadzie. Łączy dane z dziedziny chemii, biochemii, genetyki, farmakologii i farmakokinetyki.Uniwersytet Alberty (ang. University of Alberta) to uniwersytet działający w kanadyjskim mieście Edmonton, w prowincji Alberta. Ma 3200 wykładowców i ponad 35 tys. studentów.
    Zapalenie spojówek (łac. conjunctivitis) – choroba okulistyczna. Naczynia krwionośne podczas stanów zapalnych silnie wypełniają się krwią, powodując zaczerwienie i obrzęk oka. Ujścia gruczołów łzowych, łojowych i potowych znajdujące się w spojówce odpowiadają za produkcję wydzieliny, która towarzyszy schorzeniu.

    Emedastyna (łac. emedastinum) – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora H1 II generacji, stosowany w sezonowym alergicznym zapaleniu spojówek.

    Mechanizm działania[ | edytuj kod]

    Emedastyna jest bardzo silnym, wybiórczym blokerem receptora histaminowego H1, przeznaczonym wyłącznie do podawania miejscowego. Badania wykazały, że lek ten charakteryzuje się ponad 10 000 razy większym powinowactwem do receptorów H1 niż w stosunku do pozostałych dwóch: H2 i H3.

    Receptory serotoninowe (określane często jako receptory 5-HT) – są to receptory umieszczone na błonie komórkowej neuronów i niektórych innych komórek m.in. mięśni gładkich. Receptory 5-HT pośredniczą w działaniu serotoniny, ich endogennego ligandu. Do tej pory wyróżniono 7 rodzin tych receptorów, a w ich obrębie po kilka podtypów. Wszystkie z nich związane są z białkiem G, z wyjątkiem receptorów 5-HT3, należących do receptorów jonotropowych. Mechanizm działania wielu psychodelików (LSD, DMT, meskalina) opiera się na działaniu agonistycznym na receptory serotoninowe, niektóre leki przeciwpsychotyczne są zaś ich antagonistami.Soczewka kontaktowa (niewłaściwie nazywana też szkłem kontaktowym) – soczewka umieszczana bezpośrednio na rogówce oka. Służy do korygowania wad wzroku, pełni funkcje opatrunkowe lub kosmetyczne (np. zmiana koloru oczu).

    Emedastyna, podana do oka, hamuje przepuszczalność naczyń spojówki zależną od histaminy, eliminując lub zmniejszając w ten sposób objawy alergiczne. Lek nie wykazuje żadnego działania wobec receptorów adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninowych.

    Wskazania[ | edytuj kod]

    Leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówki.

    Antagonisty receptora H1, leki przeciwhistaminowe H1, antyhistaminiki H1 – substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. W rzeczywistości nie są one antagonistami, lecz odwrotnymi agonistami receptora H1.Histamina – organiczny związek chemiczny, heterocykliczna amina będąca pochodną imidazolu. Histamina występuje naturalnie w organizmie ludzkim, pełni funkcję mediatora procesów zapalnych, neuroprzekaźnika oraz pobudza wydzielanie kwasu żołądkowego.

    Farmakokinetyka[ | edytuj kod]

    Emedastyna wchłania się z oka w niewielkich ilościach, osiągając stężenie we krwi przeważnie poniżej wartości wykrywalnych. Okres półtrwania wynosi około 10 h. Lek metabolizowany jest w wątrobie do 5 metabolitów: 5- i 6-hydroksyemedastyny, ich 5′-oksopochodnych oraz do N-tlenku emedastyny. 44% dawki jest wydalane w ciągu doby z moczem, tylko w 3,6% w formie niezmienionej.

    Niewydolność wątroby – niezdolność wątroby do spełniania prawidłowych funkcji metabolicznych oraz syntezy białek. Wyróżnia się dwie główne postacie niewydolności wątroby:Związki organiczne – wszystkie związki chemiczne, w skład których wchodzi węgiel, prócz tlenków węgla, kwasu węglowego, węglanów, wodorowęglanów, węglików, cyjanowodoru, cyjanków, kwasu cyjanowego, piorunowego i izocyjanowego, a także ich soli.

    Przeciwwskazania[ | edytuj kod]

  • nadwrażliwość na emedastynę
  • wiek powyżej 65 roku życia (ze względu na brak badań klinicznych w tej grupie)
  • osoby z niewydolność wątroby lub nerek (jw.)

    • Ostrzeżenia specjalne[ | edytuj kod]

    Zawarty w preparacie chlorek benzalkoniowy może wywołać keratopatię punktowatą i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponadto wspomniana substancja może przebarwiać miękkie soczewki kontaktowe.

    Rogówka (łac. cornea) – wypukła zewnętrzna warstwa gałki ocznej w jej przedniej części. Ludzka rogówka ma ok. 11,5 mm średnicy i grubość 0,5-0,6 mm w środkowej części oraz 0,6-0,8 mm w części obwodowej. Za rogówką znajduje się ciecz wodnista a za nią soczewka. Rogówka nie jest unaczyniona, naczynia upośledzałyby jej przezierność. Odżywia się dzięki dyfuzji – przez łzy i ciecz wodnistą gałki ocznej, a także dzięki neurotrofinom dostarczanym przez unerwienie rogówki. Posiada dużo zakończeń bólowych, włókien bezrdzennych.Niewydolność nerek – stan upośledzenia nerek ponad możliwości fizjologiczne ich kompensacji. Wyróżnia się stan przewlekły i ostry.

    Interakcje[ | edytuj kod]

    Wydaje się, że emedastyna nie wchodzi w interakcje z innymi lekami, zarówno tymi podawanymi ogólnie, jak i dospojówkowo. Brak jednak badań dotyczących tego zagadnienia.

    Działania uboczne[ | edytuj kod]

    Emedastyna może powodować powstawanie nacieków na rogówce. Należy w takim wypadku natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie.
    Emedastyna wywołuje niewiele objawów niepożądanych, które związane są głównie z miejscem podawania. Może wystąpić:

    Receptory adrenergiczne − grupa receptorów metabotropowych zlokalizowanych na błonach komórkowych, których pobudzenie w organizmie przez adrenalinę lub inną aminę katecholową wiąże się z aktywacją odpowiedniego białka G i fosforylacją GDP do GTP, a w dalszej kolejności z regulacją aktywności istotnych dla funkcjonowania komórki układów enzymatycznych. Receptory te związane są z częścią współczulną autonomicznego układu nerwowego.Łacina, język łaciński (łac. lingua Latina, Latinus sermo) – język indoeuropejski z podgrupy latynofaliskiej języków italskich, wywodzący się z Lacjum (łac. Latium), krainy w starożytnej Italii, na północnym skraju której znajduje się Rzym.
  • ból i podrażnienie oka
  • zaburzenia widzenia
  • suchość i świąd oka
  • nadmierne łzawienie
  • przekrwienie spojówki i przebarwienia rogówki.

    • Pojawić się również mogą bóle głowy oraz reakcje uczuleniowe.

    Preparaty[ | edytuj kod]

  • Emadine (Alcon Laboratories) – wkraplacz o pojemności 5 ml zawierający emedastynę w postaci difumaranu, w ilości 0,5 mg/ml

    • Przypisy[ | edytuj kod]

    1. ↑ Charakterystyka produktu leczniczego [zarchiwizowane z adresu 2007-07-30].
    2. Emedastine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01084 (ang.).

    Bibliografia[ | edytuj kod]

  • J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, wyd. 17, Warszawa: Split Trading, 2005, ISBN 83-85632-82-4.



    • w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.765 sek.