• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Cholinolityki

    Przeczytaj także...
    Pridinol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny zawierający dwie aromatyczne grupy fenylowe, grupę cykloheksyloaminową oraz grupę hydroksylową. Wykazuje aktywność fizjologiczną, jest miorelaksantem. Stosowany m.in. w leczeniu choroby Parkinsona. Dostępny handlowo w postaci chlorowodorku (Pridinol) lub metanosulfonianu (Polmesilat).Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).
    Pirenzepina – organiczny związek chemiczny, lek stosowany w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz przy krwawieniach z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Zmniejsza częstotliwość nawrotów choroby. Antagonista receptorów muskarynowych typu M1.

    Cholinolityki, antycholinergiki, parasympatykolityki, leki cholinolityczne, leki antycholinergiczne, antagonisty muskarynowe, antagonisty receptorów muskarynowych – substancje wykazujące działanie przeciwne do acetylocholiny. Cholinolityki mają wielokierunkowe działanie na organizm, wiele z nich jest truciznami, środkami psychoaktywnymi (deliriantami) i/lub lekami. Wspólną cechą wszystkich cholinolityków jest blokowanie (działanie antagonistyczne) receptorów muskarynowych. Z uwagi na powodowanie zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego (szczególnie u osób starszych) ich stosowanie wymaga dużej rozwagi i w razie potrzeby zastosowania odtrutki. W przypadku majaczenia podaje się leki blokujące receptor D2 (np. haloperydol); przy zatruciu atropiną podaje się fizostygminę.

    Hioscyjamina, L-atropina – organiczny związek chemiczny, alkaloid tropanowy, optycznie czynny lewoskrętny izomer atropiny o dwa razy silniejszym działaniu. Stosowany w medycynie w postaci chlorowodorku lub siarczanu, jednak o wiele rzadziej od racemicznej atropiny.Bromek ipratropiowy – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny o strukturze bromku czwartorzędowej soli amoniowej, pochodna atropiny. Jest antagonistą receptorów muskarynowych. Stosowany jako lek o działaniu cholinolitycznym, (parasympatykolitycznym). Jego działanie na organizm zależy od miejsca podania. Najczęściej jest stosowany miejscowo do oskrzeli, zapobiegając skurczowi lub rozszerzając oskrzela. Nie hamuje aktywności nabłonka rzęskowego w drogach oddechowych.

    Niektóre efekty działania[]

  • rozszerzenie źrenic
  • rozszerzenie oskrzeli
  • spowolnienie perystaltyki jelit
  • wstrzymanie czynności gruczołów wydzielania zewnętrznego (czego efektem jest, między innymi, suchość w ustach)
  • pobudzenie OUN powodujące halucynacje, pobudzenie psychomotoryczne o typie majaczenia
  • podnoszenie temperatury ciała
  • rozkurcz mięśni gładkich
  • Zastosowanie[]

    Jako leki cholinolityki są stosowane między innymi:

    Insektycydy organofosforanowe (insektycydy fosforoorganiczne) - silnie trujące estry alkoholi i kwasu fosforowego (organofosforany) stosowane jako insektycydy (także jako herbicydy i fungicydy).Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (łac. Morbus ulcerosus ventriculi et duodeni) – obecność wrzodów trawiennych, czyli ubytków w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy. Występują one najczęściej w dwunastnicy i wtedy stwierdza się częstsze występowanie u mężczyzn. Najczęstszymi przyczynami są: zakażenie Helicobacter pylori i niesteroidowe leki przeciwzapalne. Często występującym i głównym objawem jest ból w nadbrzuszu, jednak czasem przebieg może być skąpo- lub bezobjawowy. Niekiedy objawy są niecharakterystyczne. Gastroskopia jest badaniem diagnostycznym, które ostatecznie rozstrzyga o rozpoznaniu wrzodów. W leczeniu główną rolę odgrywa leczenie zakażenia Helicobacter pylori, stosowanie leków: blokerów pompy protonowej i H2-blokerów oraz właściwa dieta, zaprzestanie palenia papierosów i unikanie leków wrzodotwórczych. W przypadku powikłań choroby (perforacja wrzodu, zwężenie odźwiernika, podejrzenie transformacji nowotworowej), a niekiedy w wypadku nieskuteczności leczenia zachowawczego stosowane jest leczenie operacyjne.
  • bromek ipratropiowy (dawniej skopolamina zawarta w liściach bielunia) – w terapii astmy oskrzelowej
  • skopolamina – jako lek przeciwwymiotny
  • pirenzepina – w leczeniu wrzodów żołądka i refluksu
  • atropina, oksyfenonium – w stanach skurczowych przewodu pokarmowego
  • atropina – do rozszerzania źrenic (w diagnostyce okulistycznej); jako odtrutka w zatruciach parasympatykomimetykami (np. pestycydami fosforoorganicznymi)
  • triheksyfenidyl, pridinol, biperyden – w objawowym zwalczaniu choroby Parkinsona.
  • Leków cholinolitycznych zasadniczo nie wolno stosować w jaskrze i przeroście prostaty. Obecnie dąży się do stosowania tych leków doraźnie (objawowo); jako leki „podstawowe” są stosowane jedynie w niektórych przypadkach, jak zespół pozapiramidowy (przy terapii neuroleptykami starszej generacji), i pomocniczo w chorobie Parkinsona.

    Łagodny rozrost gruczołu krokowego (łac. hyperplasia prostatae, ang. BPH - Benign prostatic hyperplasia) – choroba występująca u mężczyzn i związana głównie z rozrostem (rozplemem) komórek gruczołowych i komórek podścieliska gruczołu krokowego, a w mniejszym stopniu przerostem komórek (stąd niejednoznaczna nomenklatura), powodująca zwężenie drogi odpływu moczu. Uważa się, że występuje u ponad 50% mężczyzn w wieku powyżej 60 roku życia i z wiekiem częstość jej występowania wzrasta. Pojęcie przerost prostaty jest z patomorfologicznego punktu widzenia pojęciem błędnym, ponieważ przerost (łac. hypertrophia) oznacza powiększenie tkanki lub narządu na skutek powiększenia poszczególnych komórek, bez zwiększenia ich liczby, natomiast rozrost (łac. hyperplasia) zupełnie odwrotnie - powiększenie tkanki lub narządu na skutek zwiększenia liczby komórek, czego przykładem jest właśnie rozrost gruczołu krokowego.Acetylocholina (ACh) – organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny. W organizmach żywych związek ten jest neuromediatorem syntetyzowanym w neuronach cholinergicznych. Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów.

    Substancje zaliczane do cholinolityków[]

  • atropina
  • hioscyjamina
  • skopolamina
  • bromek ipratropiowy
  • oksyfenonium
  • pirenzepina
  • triheksyfenidyl
  • pridinol
  • biperyden
  • Bibliografia[]

  • Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Chemia leków : dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Wydawnictwo Naukowe Akademii Medycznej im. Karola Marcinkowskiego, 2006. ISBN 83-60187-39-8.
  • Ryszard Brus, red. Andrzej Danysz, Zdzisław Kleinrok: Podstawy farmakologii dla lekarzy, farmaceutów i studentów medycyny. Wrocław: Wydaw. Volumed, 1996. ISBN 83-85564-26-8.
  • Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

    Parasympatykomimetyki, substancje o działaniu cholinergicznym, agoniści receptorów muskarynowych – acetylocholina i inne substancje wykazujące działanie analogiczne do niej. Substancje należące do tej grupy można podzielić na działające bezpośrednio (bezpośrednio łączące się z receptorami) oraz działające pośrednio – przez zwiększanie ilości ACh. Parasympatykomimetyki mają wielokierunkowe działanie na organizm, wiele z nich jest truciznami, środkami psychoaktywnymi i lekami. Wspólną cechą wszystkich parasympatykomimetyków jest pobudzanie (działanie agonistyczne) receptorów muskarynowych.Gruczoł – struktura występująca u zwierząt wyspecjalizowana w wydzielaniu. Mogą być to pojedyncze komórki gruczołowe i wyodrębniony narząd.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Majaczenie (zespół majaczeniowy, delirium, ostry zespół mózgowy) – zespół zaburzeń świadomości, któremu towarzyszą iluzje, omamy wzrokowe, słuchowe, dotykowe i inne oraz lęk i pobudzenie psychomotoryczne, zaburzenia snu, przy czym objawy te nasilają się często wieczorem i nocą. Omamy układać się mogą w niezwykle żywe wizje przypominające film, którym towarzyszą urojenia "dziania się" (tzn. chory ma poczucie uczestnictwa w rozgrywających się przed jego oczami wydarzeniach). Orientacja autopsychiczna jest zazwyczaj zachowana, allopsychiczna zaś bywa zazwyczaj zaburzona. Po przeminięciu stanu majaczeniowego stwierdza się zwykle częściową lub całkowitą niepamięć okresu chorobowego. Stany majaczeniowe spotyka się w wielu chorobach somatycznych: np. ciężkich infekcjach przebiegających z wysoką gorączką, zatruciach, mocznicy, niewydolności wątroby, urazach, odwodnieniu (zwłaszcza u osób w wieku podeszłym). Zespoły majaczeniowe mogą również wikłać zespoły abstynencyjne alkoholowe (delirium tremens - majaczenie drżenne) i po odstawieniu benzodiazepin.
    Biperyden (łac. Biperidenum) – lek cholinolityczny, blokujący receptory muskarynowe. Zwiększa ilość dopaminy w układzie nerwowym i tym samym zmniejsza objawy choroby Parkinsona: hamuje sztywność mięśni, pocenie się, nadmierne wydzielanie śliny i łojotok. Biologiczny okres półtrwania wynosi 23-36 godzin.
    Leki przeciwwymiotne – leki skuteczne przeciw wymiotom i nudnościom. Leki przeciwwymiotne stosuje się najczęściej w leczeniu choroby lokomocyjnej oraz działania niepożądanego opioidowych środków znieczulających, znieczulenia ogólnego oraz chemioterapii w chorobach nowotworowych.
    Trucizna – substancja organiczna lub nieorganiczna, która po dostaniu się do organizmu, w stosunkowo niewielkiej dawce, powoduje niekorzystne zaburzenia w jego funkcjonowaniu, inne niekorzystne zmiany w organizmie lub śmierć. Może to być ciało stałe, ciecz lub gaz. Trucizny mogą działać gwałtownie lub gromadzić się w organizmie, powodując zatrucia przewlekłe.
    Astma oskrzelowa, dychawica oskrzelowa (łac. asthma bronchiale) – przewlekła, zapalna choroba dróg oddechowych, u podłoża której leży nadreaktywność oskrzeli, która prowadzi do nawracających napadów duszności i kaszlu, występujących szczególnie w nocy i nad ranem. U podłoża tych napadów leży wydzielanie przez komórki układu oddechowego licznych mediatorów doprowadzających do rozlanego, zmiennego ograniczenia przepływu powietrza w drogach oddechowych, które często ustępuje samoistnie lub pod wpływem leczenia. Astma oskrzelowa zaliczana jest do chorób psychosomatycznych. Może być spowodowana przez przewlekły alergiczny nieżyt nosa (katar sienny), który wymaga leczenia.
    Jaskra (łac. glaucoma) – choroba oczu prowadząca do postępującego i nieodwracalnego uszkodzenia nerwu wzrokowego i komórek zwojowych siatkówki i co za tym idzie pogorszenia lub utraty wzroku. Głównym czynnikiem powodującym uszkodzenie nerwu wzrokowego w jaskrze jest nadmierny wzrost ciśnienia wewnątrz gałki ocznej. Leczenie jaskry polega na zmniejszaniu ciśnienia śródgałkowego poprzez stosowanie leków ułatwiających odpływ cieczy wodnistej z gałki ocznej i/lub zmniejszenie jej produkcji. Stosuje się głównie leki w postaci kropli do oczu, czasem podaje się leki doustne. Jaskrę można leczyć także operacyjnie.
    Haloperydol, haloperidol (łac. Haloperidolum) – organiczny związek chemiczny zawierający w swej cząsteczce reszty p-fluoro- i p-chlorofenylowe oraz szkielet piperydyny. Jest to pierwsza użyta klinicznie pochodna butyrofenonu. Stosowany jako lek neuroleptyczny. Został otrzymany w 1958 roku przez Paula Janssena z belgijskiej firmy Janssen Pharmaceutica i wkrótce, po badaniach na zwierzętach, wprowadzony do badań klinicznych.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.051 sek.