• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Bupropion



    Podstrony: [1] [2] 3 [4] [5]
    Przeczytaj także...
    Lek generyczny, lek odtwórczy, generyk – określenie leku będącego zamiennikiem leku oryginalnego, zawierającym tę samą substancje czynną. Leki generyczne, aby mogły być wprowadzone do obrotu, muszą mieć udowodniony:Pokrzywka (łac. urticaria) – niejednolity zespół chorobowy, w którym wykwitem pierwotnym jest bąbel pokrzywkowy. Charakteryzuje się obrzękiem, zabarwieniem różowym lub porcelanowobiałym. Zmiana skórna powstaje szybko i ustępuje bez pozostawienia śladów po kilku do kilkunastu godzinach. Zwykle towarzyszy temu świąd lub nawet ból.
    Synteza[ | edytuj kod]

    Bupropion należy do pochodnych katynonu. Można go otrzymać w dwóch etapach z m-chloropropiofenonu. Proces rozpoczyna bromowanie substratu, zachodzące w pozycji α względem grupy karbonylowej. Reakcję prowadzi się w chlorku metylenu w temp. 0 °C. Powstały α-bromoketon bez oczyszczania poddaje się substytucji nukleofilowej tert-butyloaminą. Optymalnym rozpuszczalnikiem do tego etapu jest N-metylopirolidon, w którym reakcja kończy się w ciągu 10 min (w porównaniu z wieloma godzinami, gdy jako rozpuszczalnik używa się DMF). Dzięki temu unika się degradacji produktu, który jest nietrwały w postaci wolnej aminy. Po przerobie surowy związek uzyskuje się jako roztwór w eterze, który traktuje się stężonym kwasem solnym, w wyniku czego następuje wydzielenie się chlorowodorku bupropionu w postaci białych kryształów. Wydajność całej procedury wynosi ok. 80%, a czas jej trwania w skali laboratoryjnej to ok. 2 h:

    Agencja Żywności i Leków (ang. Food and Drug Administration, w skrócie FDA) – amerykańska agencja rządowa utworzona w 1906. Wchodzi w skład Departamentu Zdrowia i Usług Społecznych i jest odpowiedzialna za kontrolę żywności (dla ludzi i zwierząt), suplementów diety, leków (dla ludzi i zwierząt), kosmetyków, urządzeń medycznych i urządzeń emitujących promieniowanie (w tym także niemedycznych), materiałów biologicznych i preparatów krwiopochodnych w Stanach Zjednoczonych.Wysypka jest zmianą na skórze, która wpływa na jej wygląd i teksturę. Wysypka może być zlokalizowana w jednym miejscu ciała, lub dotknąć całą powierzchnię skóry. Wysypki mogą spowodować zmianę koloru skóry, swędzenie, ocieplenie, wywołać nierówności, suchość, spękanie, owrzodzenie, obrzęk i mogą być bolesne.
    Synteza bupropionu: w pierwszym etapie bromowanie ketonu (3'-chloropropiofenonu) w pozycji α, następnie substytucja nukleofilowa tert-butyloaminą (t-BuNH2) i przekształcenie produktu w chlorowodorek kwasem solnym

    W alternatywnej metodzie syntezy substratem jest związek typu acyloiny (α-hydroksyketonu), 1-(m-chlorofenylo)-1-hydroksypropan-2-on, który redukuje się do odpowiedniego diolu i utlenia regioselektywnie za pomocą kwasu jodoksybenzoesowego (IBX) do izomerycznej acyloiny, 1-(m-chlorofenylo)-2-hydroksypropan-1-onu. Następnie grupę hydroksylową aktywuje się za pomocą bezwodnika triflatowego, Tf2O, i wymienia na grupę tert-butyloaminową. Cały proces trwa ok. 45 h, a jego wydajność wynosi ok. 60%.

    Klotrimazol (łac. Clotrimazolum) – organiczny związek chemiczny, miejscowo działający środek przeciwgrzybiczy z grupy pochodnych imidazolu. Praktycznie nie wchłania się przez skórę. W niewielkim stopniu wchłania się przez błony śluzowe.Wymioty (łac. vomitus, emesis) – gwałtowny wyrzut treści pokarmowej na zewnątrz z żołądka (bądź z żołądka i jelit) poprzez przełyk i jamę ustną, w wyniku silnych skurczów mięśni brzucha, przepony oraz klatki piersiowej. Często nudności poprzedzają lub towarzyszą wymiotom.

    Historia[ | edytuj kod]

    Profil biorównoważności bupropionu o przedłużonym uwalnianiu w dawce 150 mg produkcji dwóch różnych firm

    Bupropion wynaleziony został przez Narimana Mehtę z Burroughs Wellcome (obecnie GlaxoSmithKline) w 1969, w Stanach Zjednoczonych opatentowano go w 1974. Został zaakceptowany przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) jako lek przeciwdepresyjny 30 grudnia 1985. Wprowadzono go na rynek pod nazwą Wellbutrin. Jednak znaczna częstość występowania napadów drgawkowych po pierwotnie rekomendowanej dawce spowodowała wycofanie leku w 1986. Następnie odkryto, że ryzyko drgawek wykazuje wysoką zależność od dawki i bupropion wrócił na rynek w 1989 z mniejszą maksymalną dawką dzienną.

    Rumień wielopostaciowy (erythema multiforme, EM) - zespół nadwrażliwości na różnorodne czynniki (infekcyjne, chemiczne, leki) o różnym nasileniu. W zależności od przebiegu rozróżnia się trzy formy:Drgawki (konwulsje) – mimowolne skurcze mięśni, które występują w niektórych chorobach takich jak: padaczka, tężec czy też cukrzyca. Występują także przy wysokiej gorączce powyżej 40 °C.

    w 1996 FDA zaakceptowała formę o opóźnionym uwalnianiu, o nazwie Wellbutrin SR, przyjmowaną dwukrotnie w ciągu dnia (w porównaniu z dawkowanym trzykrotnie z dzień wcześniejszym preparatem Wellbutrin). W 2003 FDA zaaprobowała inną postać o opóźnionym uwalnianiu, zwaną Wellbutrin XL, którą wystarczyło przyjmować raz dziennie. Formy SR i XL dostępne są też w postaci generyków w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie. W tej ostatniej generyk XR bupropion rozpowszechnia firma Mylan. W 1997 bupropion uzyskał akceptację FDA dla stosowania w rzucaniu palenia pod nazwą Zyban. W 2006 Wellbutrin XL dostał zgodę na stosowanie w depresji sezonowej.

    Mania – zaburzenie psychiczne (nie choroba sensu stricto) z grupy zaburzeń afektywnych charakteryzujące się występowaniem podwyższonego bądź drażliwego nastroju. Stany maniakalne zazwyczaj opisywane są przez pacjentów jako doświadczenia przyjemne; sprawiające, że czują się szczęśliwi. Pacjenci, których nastrój podczas manii jest drażliwy, nie opisują tego doświadczenia jako przyjemne, szybko się frustrują, a próba wpływu na ich zamiary powoduje u nich nasilenie gniewu bądź występowanie urojeń prześladowczych.Fluoksetyna – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek tymoleptyczny, głównie w leczeniu zaburzeń depresyjnych oraz obsesyjno-kompulsyjnych. Ponadto znalazła zastosowanie pomocnicze w leczeniu żarłoczności psychicznej (Bulimia nervosa). Należy do grupy SSRI – Selective Serotonin Reuptake Inhibitor – selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.

    W kwietniu 2008 FDA zaakceptowała bromowodorek bupropionu zamiast chlorowodorku, sprzedawany pod nazwą Aplenzin przez Sanofi-Aventis.

    11 października 2007 dwóch dostawców informacji konsumenckiej dotyczącej produktów odżywczych i suplementów, ConsumerLab.com i The People's Pharmacy, ujawniło wyniki badań porównawczych różnych preparatów bupropionu. The People's Pharmacy otrzymała liczne doniesienia o zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych i zmniejszonej skuteczności generyku, w związku z czym poprosiła ConsumerLab.com o przetestowanie rzeczonego produktu. Badanie wykazało, że jedna z postaci generycznych leku Wellbutrin XL w dawce 300 mg, sprzedawana pod nazwą Budeprion XL 300 mg, nie działa identycznie, jak markowa tabletka w laboratorium. FDA zainteresowała się ty zgłoszeniem i doszła do wniosku, że Budeprion XL jest równoważny Wellbutrinowi XL w zakresie biodostępności bupropionu oraz jej głównego metabolitu hydroksybupropionu. Stwierdziła też, że najprawdopodobniejszym wyjaśnieniem zauważalnego pogorszenia się depresji po przejściu z Wellbutrinu XL na Budeprion XL są współwystępujące naturalne zmiany nastroju. 3 października 2012 FDA zmieniła zdanie, ogłaszając, że Budeprion XL w dawce 300 mg nie wykazuje równoważności terapeutycznej z preparatem Wellbutrin XL w dawce 300 mg. FDA nie zbadała biorównoważności żadnego innego generyku Wellbutrinu XL w dawce 300 mg, zażądała jednak od czterech wytwórców przesłania danych na ten temat do marca 2013. W październiku 2013 FDA upewniła się, że wyroby pewnych wytwórców nie spełniają wymogu biorównoważności.

    Paroksetyna łac. Paroxetinum) – lek przeciwdepresyjny (tymoleptyk) z grupy SSRI, silny wybiórczy inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny.Psychoza (gr. psyche – dusza i osis – szaleństwo) – zaburzenie psychiczne definiowane w psychiatrii jako stan umysłu, w którym doznaje się silnych zakłóceń w percepcji (postrzeganiu) rzeczywistości. Osoby, które doznają stanu psychozy, doświadczają zaburzeń świadomości, spostrzegania, a ich sposób myślenia ulega zwykle całkowitej dezorganizacji. Osoba znajdująca się w stanie psychozy ma przekonanie o realności swoich przeżyć i wydaje się jej, że funkcjonuje normalnie. Istotą psychozy jest brak krytycyzmu wobec własnych, nieprawidłowych spostrzeżeń i osądów, przy czym należy tu rozróżnić psychozy z prawidłowo zachowaną świadomością, od psychoz z towarzyszącymi zaburzeniami świadomości.

    W 2012 GlaxoSmithKline przyznało się do winy i zgodziło się zapłacić 3 miliardy dolarów kary, po części za promowanie niezaaprobowanego użycia Wellbutrinu w celu redukcji masy ciała oraz na dysfunkcje seksualne.

    We Francji Zyban wpuszczono na rynek 3 sierpnia 2001 z maksymalną dawką dzienną 300 mg. Dostępny jest tam tylko bupropion SR, i to tylko w przypadku rzucania palenia. Bupropion uzyskał pozwolenie na użycie u dorosłych z dużą depresją w Holandii na początku 2007. GlaxoSmithKline spodziewa się kolejnych pozwoleń w innych europejskich krajach.

    Myśli samobójcze, inaczej myśli suicydalne (łac. suicidium – samobójstwo) – zróżnicowane w natężeniu (od przelotnych do obsesyjnych) fantazje na temat samobójstwa towarzyszące czasem traumatycznym wydarzeniom lub zaburzeniom afektywnym (np. zaburzeniom depresyjnym). Zakres fantazji jest bardzo różnorodny, od rozważań, mniej lub bardziej szczegółowych planów poprzez odgrywanie samobójstwa, próby nieudane celowo i przypadkowo do udanego samobójstwa. Większość osób fantazjujących nigdy nie posuwa się do ich realizacji. W badaniach przeprowadzonych w Finlandii stwierdzono, że w 22% zbadanych przypadków samobójstw osoba mówiła o nim podczas swojej ostatniej wizyty u lekarza lub psychologa.Nieswoiste zapalenia jelit (ang. Inflammatory Bowel Diseases, IBD) – grupa przewlekłych chorób zapalnych przewodu pokarmowego, głównie jelita grubego lub cienkiego.

    Użycie niemedyczne[ | edytuj kod]

    Zgodnie z klasyfikacją leków psychiatrycznych amerykańskiego rządu bupropion nie uzależnia. W badaniach na zwierzętach sajmiri i szczury dały się nakłonić do samodzielnego podawania sobie bupropionu, co często uznaje się za objaw potencjału uzależniającego. Istnieją jednak znaczne różnice międzygatunkowe w metabolizmie bupropionu. Istnieje wiele doniesień anegdotycznych oraz opisów przypadków uzależnienia od bupropionu, jednak ogrom dowodów pokazuje, że efekty subiektywne przyjmowania bupropionu znacznie się różnią od efektów przyjmowania uzależniających stymulantów kokainy lub amfetaminy.

    Wareniklina – organiczny związek chemiczny, wielopierścieniowy związek heterocykliczny. Stosowany do leczenia uzależnienia od nikotyny, zarejestrowany przez Komisję Europejską we wrześniu 2006 roku.Kawia domowa, świnka morska (Cavia porcellus) – gatunek udomowionego gryzonia z rodziny kawiowatych (Caviidae). Sprowadzona do Europy, została udomowiona i szybko się rozpowszechniła w hodowlach jako zwierzę domowe, a także laboratoryjne.


    Podstrony: [1] [2] 3 [4] [5]



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Nowotwory ośrodkowego układu nerwowego są grupą nowotworów rozwijających się w tkankach mózgowia i rdzenia kręgowego. Mogą to być nowotwory pierwotne i przerzutowe, nowotwory pierwotne dzielą się na łagodne i złośliwe. Inaczej niż w innych lokalizacjach, nowotwory łagodne ośrodkowego układu nerwowego również nierzadko wiążą się z poważnym rokowaniem, ponieważ mogą wywierać objawy uciskowe.
    Azot (N, łac. nitrogenium) – pierwiastek chemiczny o liczbie atomowej 7, niemetal z grupy 15 (azotowców) układu okresowego. Stabilnymi izotopami azotu są N i N. Azot w stanie wolnym występuje w postaci dwuatomowej cząsteczki N2. W cząsteczce tej dwa atomy tego pierwiastka są połączone ze sobą wiązaniem potrójnym. Azot jest podstawowym składnikiem powietrza (78,09% objętości), a jego zawartość w litosferze Ziemi wynosi 50 ppm. Wchodzi w skład wielu związków, takich jak: amoniak, kwas azotowy, azotyny oraz wielu ważnych związków organicznych (kwasy nukleinowe, białka, alkaloidy i wiele innych). Azot w fazie stałej występuje w sześciu odmianach alotropowych nazwanych od kolejnych liter greckich (α, β, γ, δ, ε, ζ). Najnowsze badania wykazują prawdopodobne istnienie kolejnych dwóch odmian (η, θ).
    Mocz (łac. urina) - uryna, płyn wytwarzany w nerkach i wydalany z organizmu, zawierający produkty przemiany materii bezużyteczne lub szkodliwe dla ustroju.
    Grupa Sanofi - jedna z największych firm farmaceutycznych na świecie, zajmująca się badaniami, rozwojem, produkcją i sprzedażą innowacyjnych rozwiązań terapeutycznych, skoncentrowana na potrzebach pacjentów. Główne działania Grupy Sanofi koncentrują się na dostarczaniu leków innowacyjnych oraz generycznych, szczepionek, leków bez recepty (OTC), konsumenckich produktów ochrony zdrowia (Consumer Healthcare) oraz preparatów weterynaryjnych.
    Kokaina (metylobenzoiloekgonina) – substancja pobudzająca pochodzenia roślinnego. Odznacza się dużym potencjałem uzależniającym psychicznie. Jest to alkaloid tropanowy, otrzymywany z liści krasnodrzewu pospolitego (koki) (Erythroxylon coca), który pierwotnie porastał tereny Andów w Ameryce Południowej.
    Ból neuropatyczny – ból spowodowany pierwotnym uszkodzeniem lub dysfunkcją układu nerwowego. Występuje wśród 7–8% populacji.
    Glukoza (dokładniej: D-glukoza) – organiczny związek chemiczny, monosacharyd (cukier prosty) z grupy aldoheksoz. Jest białym, drobnokrystalicznym ciałem stałym, z roztworów wodnych łatwo krystalizuje jako monohydrat. Jest bardzo dobrze rozpuszczalna w wodzie (nie zmienia pH roztworu). Ma słodki smak, nieco mniej intensywny od sacharozy.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.183 sek.