• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Beta2-mimetyki

    Przeczytaj także...
    Drogi oddechowe (łac. tractus respiratoriae) - elementy układu oddechowego, poprzez które powietrze dostaje się i wydostaje z płuc.Tkanka mięśniowa gładka (textus muscularis glaber) - rodzaj tkanki mięśniowej, która składa się z wrzecionowatych komórek, zawierających jedno centralnie położone jądro komórkowe. Filamenty w tej tkance są ułożone nieregularnie (brak prążkowania).
    Neuropeptydy – peptydy o funkcji mediatorów, syntetyzowane zarówno w neuronach (w obszarze perikarionu), jak i w innych komórkach organizmu. Związki o znacznie większej cząsteczce niż klasyczne neurotransmitery.

    Beta2-mimetyki, leki β-adrenergiczne – grupa leków działających agonistycznie w stosunku do receptorów β2 zlokalizowanych w ścianach dróg oddechowych. Są wykorzystywane w terapii astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc oraz innych chorób przebiegających z obturacją w drogach oddechowych.

    Odstęp QT - w terminologii medycznej określenie fragmentu zapisu elektrokardiograficznego od początku załamka Q do końca załamka T i obejmuje wspólny czas trwania zespołu QRS, odcinka ST i załamka T. Czas jego trwania i morfologia zapisu odpowiada depolaryzacji i repolaryzacji mięśniówki komór. Nieprawidłowy odstęp QT stwarza predyspozycję do występowania groźnych dla życia komorowych zaburzeń rytmu.Lizosom – organellum występujące licznie w komórkach eukariotycznych. Są to niewielkie pęcherzyki o średnicy ok. 0,5 μm (rzadko 0,1-1 μm), otoczone pojedynczą błoną lipidowo-białkową o grubości ok. 7 nm. Zawierają kwaśne hydrolazy rozkładające białka, kwasy nukleinowe, węglowodany i tłuszcze. pH wewnątrz lizosomu ma wartość optymalną dla występujących w nim enzymów, równą około 5. Dzięki przystosowaniu enzymów do kwaśnego środowiska, ich przypadkowe wydostanie się do cytoplazmy (pH≈7,2) nie stanowi większego zagrożenia dla komórki. Niskie pH zapewnia wbudowana w błonę lizosomu H-ATPaza, pompująca protony do wnętrza lizosomu. W lizosomach odbywa się rozkład pochłoniętych na drodze endocytozy substancji i usuwanie obumarłych części cytoplazmy (trawienie wewnątrzkomórkowe).

    Mechanizm działania[]

    Beta2-mimetyki wybiórczo pobudzają receptory β2 w oskrzelach, aczkolwiek wykazują także niewielkie działanie poza układem oddechowym.

    Lek wiąże się z receptorem, co powoduje odłączenie podjednostki a (Gs) i w efekcie aktywację cyklazy adenylowej. Prowadzi to do konwersji ATP i powstania cAMP. aAMP aktywuje kinazy PKA i PKG. Następstwem jest reakcja kaskadowa powodująca w zależności od umiejscowienia receptorów β2 różne skutki.

    Lipofilowość (lipofilność) – skłonność cząsteczek chemicznych do rozpuszczania się w tłuszczach, olejach oraz rozpuszczalnikach niepolarnych jak heksan czy toluen. Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek lipofilowych są najczęściej hydrofobowe i niepolarne, ale pojęcia te nie są tożsame. Pojęciem przeciwstawnym do lipofilowości jest lipofobowość. Nie należy mylić lipofilowości z liofilowością.Kwas mlekowy (kwas 2-hydroksypropanowy, E270), C2H4OHCOOH – organiczny związek chemiczny z grupy hydroksykwasów, obecny w skwaśniałym mleku (skąd pochodzi jego nazwa) oraz powstający w mięśniach w trakcie intensywnego wysiłku fizycznego, kiedy dochodzi do procesu beztlenowej glikolizy, zwanej fermentacją mlekową.

    Pobudzenie receptorów β powoduje:

  • rozkurcz oskrzeli
  • zahamowanie proliferacji mięśni gładkich
  • stymulację wydzielanie czynnika rozkurczowego w nabłonku dróg oddechowych oraz nasilenie transportu jonowego tamże
  • zwiększenie wydzielania śluzu oraz przyspieszenie ruchu rzęsek, co prowadzi do zwiększenia oczyszczania oskrzeli ze szkodliwych substancji
  • hamowanie uwalniania acetylocholiny
  • zmniejszenia uwalniania neuropeptydów
  • uszczelnienie śródbłonka
  • poszerzenie naczyń
  • zwiększenie resorpcji płynu przez pneumocyty typu I oraz wydzielania surfaktantu przez pneumocyty typu II
  • hamowanie uwalniania PAF, PGD2, LTC4, LTD4, ECP, enzymów lizosomalnych, reaktywnych form tlenu
  • Czas działania[]

    Salbutamol

    Beta2-mimetyki dzieli się na krótko- (4-6 h) (SABA) i długodziałające (> 12 h) (LABA). Za dłuższy czas działania odpowiada większa lipofilność, wysokie powinowactwo do receptora oraz duża siła pobudzania.

    Czynnik aktywujący płytki krwi (ang. platelet-activating factor, PAF) — pochodna fosfatydylocholiny błony komórkowej. PAF jest mediatorem wytwarzanym przez komórki tuczne, bazofile, makrofagi, monocyty, neutrofile, eozynofile, ale nie przez limfocyty. Powstaje na skutek bodźca drażniącego komórkę (mediator generowany). Nazwa tego czynnika, odkrytego w latach sześćdziesiątych XX w., została przypadkowo dobrana, gdyż wpływ na trombocyty to jedynie część jego możliwych oddziaływań.Reaktywne formy tlenu (RFT lub ROS, z ang. reactive oxygen species) – reaktywne indywidua chemiczne zawierające w swoim składzie atomy tlenu z niesparowanym elektronem (rodniki) lub wiązania O−O i zdolne do uczestniczenia w reakcjach chemicznych, które odgrywają znaczącą rolę w metabolizmie i starzeniu się organizmów żywych.

    Zastosowanie[]

    Beta2-mimetyków używa się w terapii chorób układu oddechowego przebiegających ze skurczem dróg oddechowych, głównie w astmie i POChP. Salbutamol znajduje także zastosowanie w szybkim obniżeniu zagrażającej życiu hiperpotasemii. Wśród wskazań niezarejestrowanych w Polsce wymienia się również zahamowanie czynności skurczowej macicy w przypadku zagrażającego porodu przedwczesnego.

    Ból głowy (łac. cephalgia, cephalea, cephalalgia, cephalodynia) – niespecyficzny, subiektywny objaw charakteryzujący się występowaniem bólu zlokalizowanego w obrębie głowy, odczuwanego zarówno na powierzchni skóry, na twarzy, w okolicy oczodołowo–skroniowej jak i głęboko we wnętrzu czaszki. Jest jednym z najczęstszych powodów konsultacji lekarskich. Może cechować się różną intensywnością oraz czasem trwania; sam rzadko bywa oznaką poważnej choroby.Adenozyno-5′-trifosforan (adenozynotrójfosforan, ATP) – organiczny związek chemiczny, nukleotyd adeninowy zbudowany z grupy trójfosforanowej przyłączonej w pozycji 5′ cząsteczki adenozyny, tworząc bezwodnik kwasu fosforowego. Odgrywa on ważną rolę w biologii komórki jako wielofunkcyjny koenzym i molekularna jednostka w wewnątrzkomórkowym transporcie energii. Stanowi nośnik energii chemicznej, używanej w metabolizmie komórki. Powstaje jako magazyn energii w procesach fotosyntezy i oddychania komórkowego. Zużywają go liczne enzymy, a zgromadzona w nim energia służy do przeprowadzania różnorodnych procesów, jak biosyntezy, ruchu i podziału komórki. Tworzy się z adenozyno-5′-difosforanu, a przekazując swą energię dalej, powraca do formy ADP lub adenozyno-5′-monofosforanu (AMP). Cykl ten zachodzi bezustannie w organizmach żywych. Człowiek każdego dnia przekształca ilość ATP porównywalną z masą swego ciała.

    Działania niepożądane[]

    Leki te są stosowane głównie drogą wziewną. Taka droga podania minimalizuje potencjalne efekty uboczne. Mimo tego, że obecnie stosuje się leki wybiórcze w stosunku do receptora β2, wykazują one także słaby efekt ogólnoustrojowy.

    Podczas stosowania β2-mimetyków mogą wystąpić: tachykardia, drżenie mięśni szkieletowych, hipokaliemia, wzrost stężenia kwasu mlekowego w osoczu, bóle głowy, hiperglikemia, wydłużenie skorygowanego odstępu QT.

    Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe, katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji.Cyklaza adenylowa, cyklaza adenylanowa, adenylocyklaza (EC 4.6.1.1) – enzym syntezujący cykliczny AMP (cAMP) z adenozyno-5`-trifosforanu (ATP). Niektóre hormony zwiększają aktywność cyklazy adenylowej, prowadząc do wzrostu cAMP.

    Dawkowanie[]

    Formy krótkodziałające stosuje się głównie doraźnie w celu opanowania napadu duszności. Formy o przedłużonym czasie działania podaje się 2 razy dziennie w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami.

    Bibliografia[]

  • Ryszarda Chazan: Beta2-mimetyki. Medycyna Praktyczna, 2001-11-21. [dostęp 2016-02-02].
  • Obturacja - termin medyczny określający zwężenie struktury anatomicznej posiadającej światło (na przykład oskrzele, naczynia krwionośne).Acetylocholina (ACh) – organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny. W organizmach żywych związek ten jest neuromediatorem syntetyzowanym w neuronach cholinergicznych. Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Tachykardia inaczej częstoskurcz (łac. tachycardia) – przyspieszenie akcji serca powyżej 100 uderzeń na minutę. Tachykardia nie zawsze jest objawem choroby. Najczęściej akcja serca przyspiesza wskutek zdenerwowania lub wysiłku fizycznego (tachykardia zatokowa).
    Astma oskrzelowa, dychawica oskrzelowa (łac. asthma bronchiale) – przewlekła, zapalna choroba dróg oddechowych, u podłoża której leży nadreaktywność oskrzeli, która prowadzi do nawracających napadów duszności i kaszlu, występujących szczególnie w nocy i nad ranem. U podłoża tych napadów leży wydzielanie przez komórki układu oddechowego licznych mediatorów doprowadzających do rozlanego, zmiennego ograniczenia przepływu powietrza w drogach oddechowych, które często ustępuje samoistnie lub pod wpływem leczenia. Astma oskrzelowa zaliczana jest do chorób psychosomatycznych. Może być spowodowana przez przewlekły alergiczny nieżyt nosa (katar sienny), który wymaga leczenia.
    Salbutamol – organiczny związek chemiczny, wybiórczy agonista receptorów β2 w mięśniach gładkich oskrzeli. Powoduje rozkurcz oskrzeli w przypadku odwracalnego ich zwężenia i poprawę wentylacji płuc. Wpływ salbutamolu na receptory β1 w sercu jest niewielki.
    Proliferacja – zdolność namnażania komórek przez organizmy; jedna z cech organizmów żywych. Namnażanie się komórek jak również ich przeżywanie i śmierć regulowane są przez złożone mechanizmy kontroli cyklu komórkowego.
    Hiperkaliemia, hiperpotasemia – u człowieka stan, w którym stężenie jonów potasowych K w surowicy krwi przekracza przyjętą wartość 5,5 mmol/l, chociaż granica jest płynna.
    Interfejs IEEE 1284 – nazwa 25-pinowego złącza w komputerach osobistych. IEEE 1284 jest portem równoległym wykorzystywanym w głównej mierze do podłączenia urządzeń peryferyjnych: drukarki, skanery, plotery. Został opracowany w 1994 r. przez konsorcjum Network Printing Alliance jako standard zapewniający wsteczną kompatybilność z używanym od lat 70. jednokierunkowym portem Centronics. Zwany jest też portem LPT lub portem równoległym (błędne uproszczenie wynikające z faktu, iż zwykle jest jedynym portem równoległym wyprowadzonym na zewnątrz komputera PC).
    Cykliczny adenozyno-3′,5′-monofosforan (cAMP) – organiczny związek chemiczny z grupy nukleotydów, cykliczna pochodna adenozyno-5′-monofosforanu (cykliczny diester kwasu fosforowego). Bierze udział w wielu reakcjach biochemicznych jako element transdukcji sygnału.

    Reklama