• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Benzodiazepiny - leki



    Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5]
    Przeczytaj także...
    Pochodna (inaczej derywat) – związek chemiczny powstały przez zastąpienie jednego lub kilku atomów cząsteczki (najczęściej wodoru) grupą funkcyjną lub grupą innych atomów. Np. krezol (C6H4(CH3)OH) jest pochodną fenolu (C6H5OH), który z kolei jest pochodną benzenu (C6H6). Jednocześnie krezol jest pochodną toluenu (C6H5CH3), który także jest pochodną benzenu.Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana w ściśle określonej dawce. Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi. Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).

    Benzodiazepiny, leki benzodiazepinowe – grupa leków o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym, miorelaksacyjnym i amnestycznym. Naśladując prawdopodobnie działanie naturalnie występujących związków w ośrodkowym układzie nerwowym, tak zwanych endozepin, ułatwiają one przekaźnictwo GABA-ergiczne. Pierwszą benzodiazepiną wprowadzoną do lecznictwa w 1960 roku był chlorodiazepoksyd.

    Klorazepan (syn. Klorazepat, łac. Clorazepatum) – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, pochodnych 1,4-benzodiazepiny. W formie soli dwupotasowej stosowany jako psychotropowy lek benzodiazepinowy.Grupa alkilowa (alkil) – fragment organicznego związku chemicznego, jednowartościowa grupa utworzona formalnie przez oderwanie jednego atomu wodoru od cząsteczki alkanu. Oznacza się ją literą R (symbol "R" nie jest jednak jednoznaczny i może też oznaczać dowolną resztę chemiczną), a wzór ogólny to: CnH2n+1. Najprostszą z nich jest grupa metylowa (-CH3):

    Budowa[ | edytuj kod]

    1H-1,4-benzodiazepina
    1H-1,5-benzodiazepina
    5H-2,3-benzodiazepina

    Pod względem chemicznym są one pochodnymi (alkilowymi, triazolowymi, halogenowymi, fenylowymi, nitrowymi itp.) benzodiazepin, najczęściej 1H-1,4-benzodiazepiny, rzadziej 1H-1,5-benzodiazepiny (np. klobazam, arfendazam, lofendazam) lub 5H-2,3-benzodiazepiny (np. tofisopam, girizopam, nerisopam). W niektórych przypadkach (np. brotizolam) pierścień benzenowy zastąpiony jest aromatycznym pierścieniem heterocyklicznym.

    Tofisopam – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin. Farmakologicznie odznacza się działaniem przeciwlękowym. Nie wykazuje innych właściwości charakterystycznych dla leków benzodiazepinowych (m.in. brak działania przeciwdrgawkowego). Oryginalny, węgierski lek anksjolityczny. W odróżnieniu od najczęściej spotykanych leków benzodiazepinowych opartych o szkielet benzo[1,4]diazepiny, jest pochodną benzo[d][1,2]diazepiny (z układem atomów azotu w sąsiednich pozycjach pierścienia diazepinowego). Wprowadzony do lecznictwa pod nazwą handlową Grandaxin w 1970 roku przez firmę Egis Pharmaceuticals. Preparat stosowany na Węgrzech, Tajlandii, Rosji, Japonii i Czechach. W pozostałych krajach praktycznie nieznany. Innymi pochodnymi tofisopamu są lewotofisopam, dekstofisopam, girisopam oraz nerisopam.Nerisopam (farm. Nerisopamum) – organiczny związek chemiczny, pochodna 2,3-benzodiazepiny. Spośród wielu innych benzodiazepin związek wyróżnia się silnym działaniem przeciwlękowym oraz słabym działaniem neuroleptycznym. W zasadzie pozbawiony innych właściwości typowych dla większości benzodiazepin, m.in. brak działania uspokajającego, nasennego, miorelakacyjnego i przeciwdrgawkowego. Badania kliniczne zostały porzucone. Nerisopam nie został wprowadzony do lecznictwa.

    Mechanizm działania[ | edytuj kod]

    Działanie benzodiazepin polega na łączeniu się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest częścią większego kompleksu receptorowego, zwanego receptorem GABA-ergicznym. Stymulacja receptorów BDZ powoduje zwiększenie powinowactwa GABA do receptora GABA-ergicznego i zwiększenie stymulacji tego receptora. Receptory GABA-ergiczne są związane z kanałem chlorkowym i ich pobudzenie powoduje napływ jonów Cl do komórki i jej hiperpolaryzację. Procesy te prowadzą do zmniejszenia pobudliwości neuronów i zahamowania przewodzenia impulsów, co objawia się działaniem uspokajającym i nasennym.

    Neuron, komórka nerwowa – rodzaj elektrycznie pobudliwej komórki zdolnej do przetwarzania i przewodzenia informacji w postaci sygnału elektrycznego. Neurony są podstawowym elementem układu nerwowego zwierząt. Najwięcej neuronów znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym w skład którego wchodzi mózgowie oraz rdzeń kręgowy.Napad padaczkowy – skutek gwałtownych wyładowań bioelektrycznych grupy komórek nerwowych, które aktywują określone układy strukturalno-czynnościowe mózgu, czego objawem jest zaburzenie ich czynności.

    Poszczególne leki z tej grupy różnią się powinowactwem do receptora BDZ, czasem i siłą oraz profilem. Wśród benzodiazepin można wyróżnić leki o bardziej zaznaczonym charakterze nasennym i/lub uspokajającym (flunitrazepam, nitrazepam, estazolam), o silniejszym działaniu przeciwlękowym (medazepam, prazepam, alprazolam) oraz o silniejszym działaniu przeciwdrgawkowym (diazepam, klonazepam).

    Libido, popęd (pociąg) seksualny (płciowy) (z łac. żądza) – psychiczna reprezentacja pobudzenia pochodzącego z wnętrza organizmu, mająca na celu zaspokojenie potrzeb seksualnych. Stanowi ona czynniki motywacyjne, uwarunkowane biologiczną strukturą organizmu, powodujące formy zachowania, których celem jest zaspokojenie potrzeb. Według Hansa Giesego popęd seksualny to wybiórczy stan gotowości na przyjęcie partnera w zakresie jego płciowości.Brotizolam – organiczny związek chemiczny, lek z grupy benzodiazepin. Jest objęty Konwencją o substancjach psychotropowych z 1971 roku (wykaz IV). W Polsce jest w grupie IV-P Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii.

    Benzodiazepiny są pozbawione wielu wad leków uspokajająco-nasennych poprzedniej generacji (np. barbituranów, obecnie w Polsce rzadziej stosowanych) – są przede wszystkim o wiele mniej toksyczne, a także dużo bezpieczniejsze, między innymi dzięki specyficznej odtrutce, jaką jest flumazenil, będący kompetycyjnym antagonistą receptora benzodiazepinowego. Odwraca szybko (w ciągu 30–60 s) działanie pochodnych benzodiazepiny, co ułatwia zdiagnozowanie i w konsekwencji leczenie w przypadku przedawkowania. W dużym uproszczeniu, procedura ratowania polega na podaniu flumazenilu – jeżeli nastąpi pełny powrót świadomości, lekarz ma pewność, że zatrucie zostało spowodowane benzodiazepinami, a nie innymi środkami. Należy jednak zauważyć, że odtruwanie polega na klasycznych metodach, czyli na przykład forsownej diurezie, a flumazenil stosowany jest raczej jako wskaźnik, który ułatwia zdiagnozowanie zatrucia benzodiazepinami a nie innymi środkami (przy ostrym przedawkowaniu podanie flumazenilu powoduje odzyskanie przytomności tylko na bardzo krótki czas).

    Klobazam (ATC: N05 BA09) – lek psychotropowy z grupy benzodiazepin (pochodna 1H-benzo[b][1,4]diazepiny), zaliczany do substancji psychotropowych grupy IV-P. Charakteryzuje się bardzo długim czasem działania. Po podaniu doustnym metabolizowana prawie całkowicie w wątrobie do czynnych farmakologicznie metabolitów: N-demetyloklobazamu oraz 4-hydroksyklobazamu i w niewielkich ilościach do 4-hydroksy-N-demetyloklobazamu. Okres półtrwania klobazamu wynosi 18-20 godzin, natomiast N-demetyloklobazamu około 50 godzin (może ulec wydłużeniu nawet do 80 godzin). Maksymalna dawka doustna jednorazowa: 30 mg, dobowa: 80 mg.Kwas glukuronowy (z gr. γλυκερός – słodki) – organiczny związek chemiczny z grupy kwasów uronowych, pochodna glukozy zawierająca grupę karboksylową (-COOH) przy atomie węgla C6 glukozy (powstaje w reakcji utleniania węgla C6 glukozy). Naturalnie występuje w konfiguracji D.


    Podstrony: 1 [2] [3] [4] [5]




    Warto wiedzieć że... beta

    Stres oksydacyjny – stan braku równowagi pomiędzy działaniem reaktywnych form tlenu a biologiczną zdolnością do szybkiej detoksykacji reaktywnych produktów pośrednich lub naprawy wyrządzonych szkód. Wszystkie formy życia utrzymują w komórkach środowisko redukujące, które jest zachowywane przez aktywność enzymów podtrzymujących stan redukcji poprzez ciągły dopływ energii metabolicznej. Zaburzenia w prawidłowym stanie redukcji mogą wywołać toksyczne działanie poprzez produkcję nadtlenków i wolnych rodników, powodujących oksydacyjne uszkodzenia wszystkich składników komórki, a szczególnie dotkliwe dla komórki są uszkodzenia białek, lipidów i DNA.
    Flumazenil, imidazobenzodiazepina (łac. Flumazenilum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy 1,4-benzodiazepin będący antagonistą receptorów benzodiazepinowych. Stosowany jako antidotum w przypadku przedawkowania benzodiazepin. Imidazobenzodiazepina, konkurencyjny antagonista receptora benzodiazepinowego odwraca szybko (w ciągu 30-60 s przy podaniu dożylnym) działanie pochodnych benzodiazepiny, przede wszystkim sedację oraz upośledzenie sprawności psychomotorycznej, w mniejszym stopniu wpływa na depresję oddechową i zaburzenia pamięci. Znajduje również zastosowanie w terapii śpiączki wątrobowej w celu zmniejszenia objawów encefalopatii. Nie odwraca dzałania barbituranów, środków znieczulenia ogólnego, opioidów i etanolu.
    REM lub sen paradoksalny – faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych (ang. Rapid Eye Movement). Na tym etapie snu występuje wysoka aktywność mózgu, oddech jest nieregularny, wzrasta częstość skurczów serca, pojawiają się marzenia senne.
    PMID (ang. PubMed Identifier, PubMed Unique Identifier) – unikatowy identyfikator przypisany do każdego artykułu naukowego bazy PubMed.
    Girizopam (łac. Girisopamum) – pochodna 2,3-beznodiazepiny. Budową chemiczną i profilem działania farmakologicznego zbliżony do tofisopamu. Związek wywiera wyraźne działanie przeciwlękowe. W przeciwieństwie do większości benzodiazepin nie wywiera działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego, uspokajającego ani nasennego. Zsyntetyzowany (oznaczany jako GYKI 51189 EGIS 5810), podobnie jak tofisopam w laboratoriach firmy Egis Pharmaceuticals. Nie został jednak wprowadzony do lecznictwa.
    Library of Congress Control Number (LCCN) – numer nadawany elementom skatalogowanym przez Bibliotekę Kongresu wykorzystywany przez amerykańskie biblioteki do wyszukiwania rekordów bibliograficznych w bazach danych i zamawiania kart katalogowych w Bibliotece Kongresu lub u innych komercyjnych dostawców.
    Lorazepam – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy benzodiazepin o silnym działaniu przeciwlękowym i uspokajającym. Działa też przeciwdrgawkowo i nasennie. Podany domięśniowo wykazuje skuteczność w leczeniu aktywnego stanu padaczkowego. Czas działania 1 mg lorazepamu wynosi około 12 godzin. Ma też właściwości amnestyczne, proporcjonalne do dawki.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.054 sek.