• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Antybiotyki



    Podstrony: [1] 2 [3] [4] [5]
    Przeczytaj także...
    Promieniowce (typ Actinobacteria, według dawnej systematyki rząd Actinomycetales) - organizmy prokariotyczne, tworzące rząd Gram-dodatnich bakterii. Występują powszechnie w glebie, oborniku itp. Do grupy tej należą również patogeny, wywołujące choroby ludzi, zwierząt i roślin. Niektóre gatunki tworzą symbiozę z roślinami wyższymi (np. z olchami) i wiążą azot atmosferyczny.Kotrimoksazol (farm. Cotrimoxazolum ang. co-trimoxazole) – farmaceutyczna nazwa preparatu złożonego, zawierającego mieszaninę trimetoprimu z sulfametoksazolem w stosunku 1:5, o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Oznaczenie kodem ATC: J01EE01.
    XX wiek – wiek antybiotyków[]

    Odkrycie pierwszego antybiotyku (penicyliny) zostało dokonane w 1928 roku przez Alexandra Fleminga, który zauważył, że przypadkowe zanieczyszczenie podłoża pleśnią Penicillium notatum powstrzymuje wzrost kultur bakterii.

    Oprócz pleśni (grzyby niedoskonałe) zdolnością wytwarzania antybiotyków wyróżniają się promieniowce i niektóre bakterie.

    Wkrótce po odkryciu penicyliny pojawiły się następne antybiotyki: naturalne, półsyntetyczne i syntetyczne. Wprowadzenie antybiotyków do lecznictwa było przełomem dającym lekarzom oręż do walki z chorobami zakaźnymi, które do tej pory były przyczyną śmierci i chorób setek milionów osób.

    Tykarcylina (ticarcillin) – organiczny związek chemiczny, antybiotyk β-laktamowy z grupy karboksypenicylin o szerokim spektrum działania, o szczególnej aktywności wobec Proteus i Pseudomonas, wrażliwy na większość bakteryjnych β-laktamaz.Kwas p-aminosalicylowy (PAS) – organiczny związek chemiczny z grupy aromatycznych aminokwasów, lek przeciwgruźliczy wprowadzony do lecznictwa w 1946 roku, jako lek wspomagający przy terapii innymi lekami przeciwgruźliczymi np. streptomycyną. Miał za zadanie utrudnianie wytwarzania się szczepów opornych na leki. Obecnie jest to zastępczy lek przeciwgruźliczny; rzadko stosowany, ponieważ jest źle tolerowany przez chorych.

    Pod względem budowy chemicznej antybiotyki należą do różnych grup związków organicznych. Z tysięcy naturalnie występujących antybiotyków zaledwie kilkadziesiąt mogło być włączonych do leczenia ludzi i zwierząt. Pozostałe nie znajdują zastosowania w medycynie ze względu na toksyczność lub działania niepożądane.

    Cefotaksym, (łac. Cefotaximum) – półsyntetyczny antybiotyk będący cefalosporyną III generacji o działaniu bakteriobójczym do stosowania pozajelitowego. W przeciwieństwie do innych pozajelitowych cefalosporyn III generacji jest metabolizowany, w wyniku czego powstaje czynny metabolit – deacetylocefotaksym. Cefotaksym należy do najbardziej aktywnych cefalosporyn wobec bakterii Gram-dodatnich.Antybiotyki beta-laktamowe (ATC J 01 C) – szeroko stosowana grupa antybiotyków bakteriobójczych. Do tej grupy antybiotyków zaliczamy: penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Antybiotyki te mają wiązanie beta-laktamowe, które ulega rozerwaniu pod wpływem określonych enzymów, tzw. beta-laktamaz produkowanych przez niektóre bakterie – jednak spektrum substratowe poszczególnych enzymów jest różne.

    Mechanizm działania[]

    Staphylococcus aureus (hodowla na płytce Petriego; wokół płatków nasączonych testowanymi antybiotykami obszary bez wzrostu bakterii).

    Działanie antybiotyków polega na powodowaniu śmierci komórki bakteryjnej (działanie bakteriobójcze) lub wpływaniu w taki sposób na jej metabolizm, aby ograniczyć jej możliwości rozmnażania się (działanie bakteriostatyczne).

    Kapreomycyna (łac. capreomycinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, bakteriostatyczny antybiotyk aminoglikozydowy, stosowany w leczeniu gruźlicy, izolowany ze Streptomyces capreolus.Kwas klawulanowy – organiczny związek chemiczny pochodzenia naturalnego o strukturze oksapenamowej, a więc zawierający pierścień β-laktamowy tak samo jak antybiotyki β-laktamowe (oparte na strukturze penamu). Należy do inhibitorów β-laktamaz, które mogą być podawane razem z antybiotykami β-laktamowymi, w celu uchronienia ich przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.

    Leczenie chorób zakaźnych polega na zabiciu mikroorganizmów wywołujących chorobę. Trudność terapii, z którą borykali się lekarze przed erą antybiotyków polegała na tym, żeby znaleźć środek jednocześnie zabójczy dla chorobotwórczych bakterii i bezpieczny dla gospodarza. Antybiotyki zazwyczaj zakłócają procesy metaboliczne mikroorganizmów. Podstawą terapii antybiotykami jest zasada selektywnej toksyczności Ehrliha, zgodnie z którą antybiotykiem jest substancja, która w organizmie, w stężeniu nie wykazującym większej toksyczności dla ludzi i zwierząt wyższych, powoduje uszkodzenie lub śmierć mikroorganizmów. Można to osiągnąć przez stosowanie substancji oddziałujących na takie struktury, które są obecne w komórkach mikroorganizmów, a których nie ma w organizmie człowieka lub występują w nim w innej formie.

    Benzylopenicylina (penicylina G) – organiczny związek chemiczny, antybiotyk β-laktamowy wytwarzany przez pędzlaki Penicillium chrysogenum (syn. Penicillium notatum) wrażliwy na β-laktamazy.Błona komórkowa, plazmolema, plazmolemma (cytolemma, plasmolemma) – półprzepuszczalna błona biologiczna oddzielająca wnętrze komórki od świata zewnętrznego. Jest ona złożona z dwóch warstw fosfolipidów oraz białek, z których niektóre są luźno związane z powierzchnią błony (białka peryferyjne), a inne przebijają błonę lub są w niej mocno osadzone białkowym lub niebiałkowym motywem (białka błonowe).

    Główne mechanizmy działania antybiotyków to:

  • Zakłócanie syntezy ściany komórkowej bakterii np. penicylina
  • Upośledzenie przepuszczalności błony komórkowej bakterii. np. Gramicydyna
  • Zakłócanie syntezy kwasów nukleinowych:
  • hamowanie biosyntezy folianów niezbędnych do syntezy DNA
  • hamowanie na różnych etapach np. Trimetoprym
  • hamowanie działania topoizomeraz np. Ciprofloksacyna
  • Zakłócanie syntezy białek np. Streptomycyna
  • Osobnym problemem jest szkodliwość dla naturalnej flory bakteryjnej człowieka.

    Talidomid – organiczny związek chemiczny zbudowany z reszty ftalimidowej i glutarimidowej. Stosowany jako lek o działaniu przeciwwymiotnym, przeciwbólowym, usypiającym i hipnotycznym. Talidomid został otrzymany przez chemików z Chemie Grünenthal z Republiki Federalnej Niemiec w 1953.Natamycyna (nazwa międzynarodowa: Natamycinum) – organiczny związek chemiczny należący do antybiotyków polienowych. Otrzymywany z hodowli bakterii z rodzaju Streptomyces, np. S. natalensis lub S. chattanoogensis.

    Podział[]

    (podział ze względu na budowę chemiczną)

    Antybiotyki

  • β-laktamy:
  • penicyliny:
  • penicyliny naturalne — penicylina benzylowa
  • penicyliny „przeciwgronkowcowe” — oksacylina, nafcylina, metycylina
  • aminopenicyliny — ampicylina, amoksycylina
  • karboksypenicyliny — tykarcylina
  • ureidopenicyliny — azlocylina
  • piperazylopenicyliny — piperacylina
  • amidynopenicyliny — mecylinam
  • temocylina
  • cefalosporyny (podział stanowiący połączenie tradycyjnych podziałów na 4–5 generacji lub 4 grupy):
  • cefalosporyny grupy 0 — cefradyna, cefprozyl
  • cefalosporyny grupy 1 — cefazolina
  • cefalosporyny II generacji — cefuroksym, cefamandol, cefaklor
  • cefalosporyny III generacji nieaktywne wobec Pseudomonas aeruginosacefotaksym, ceftriakson
  • cefalosporyny III generacji aktywne wobec Pseudomonas aeruginosa — ceftazydym, cefoperazon
  • cefalosporyny IV generacji — cefepim, ceftan
  • cefalosporyny V generacji aktywne wobec Pseudomonas aeruginosa – ceftobiprol
  • cefalosporyny V generacji nieaktywne wobec Pseudomonas aeruginosa – ceftarolina
  • cefamycyny — cefoksytyna
  • monobaktamyaztreonam
  • karbapenemy:
  • karbapenemy grupy I — ertapenem
  • karbapenemy grupy II — imipenem, meropenem, doripenem
  • karbapenemy grupy III — tomopenem
  • trinemy — sanfetrinem
  • penemy — faropenem
  • inhibitory β-laktamaz — same w sobie przeważnie nie mają aktywności bakteriobójczej, stosuje się je w połączeniu z innymi antybiotykami np. cefoperazon z sulbaktamem, amoksycylina z kwasem klawulanowym, piperacylina z tazobaktamem
  • antybiotyki peptydowe
  • polipeptydy:
  • polimyksynykolistyna
  • gramicydyny
  • bacytracyna
  • fusafungina
  • streptograminychinuprystyna-dalfoprystyna
  • glikopeptydy:
  • I generacji — wankomycyna, teikoplanina
  • II generacji — orytawancyna
  • lipopeptydy — daptomycyna
  • glikolipopeptydy — dalbawancyna, telawancyna
  • glikolipodepsypeptydy — ramoplanina
  • aminoglikozydy:
  • aminoglikozydy streptydynowe — streptomycyna
  • aminoglikozydy deoksystreptaminowe — gentamycyna, amikacyna, tobramycyna, netylmycyna
  • aminocyklitole — spektynomycyna
  • tetracykliny:
  • tetracykliny właściwe — doksycyklina
  • glicylocykliny — tygecyklina
  • makrolidy:
  • 14-węglowe — erytromycyna, klarytromycyna
  • 15-węglowe — azytromycyna
  • 16-węglowe — spiramycyna
  • ketolidytelitromycyna
  • 18-węglowe (tiakumycyny) — difimycyna
  • linkozamidyklindamycyna, linkomycyna
  • amfenikole — chloramfenikol
  • rifamycynyryfampicyna, ryfaksymina
  • pleuromutyliny — retapamulina
  • mupirocyna
  • kwas fusydowy
  • Leki przeciwprątkowe (leczenie zakażeń wywołanych przez prątki — np. gruźlicy):

    Neutropenia – stan hematologiczny polegający na obniżeniu liczby granulocytów obojętnochłonnych poniżej 1500/μl (poniżej 500/μl – agranulocytoza). Przyczynami neutropenii może być zwiększone niszczenie neutrofili lub ich zmniejszone wytwarzanie oraz zła dystrybucja. Istnieją także wrodzone neutropenie, takie jak: zespół Kostmanna lub zespół Schwachmana-Diamonda. Ciężka neutropenia oraz agranulocytoza stanowią poważne zagrożenie życia z powodu szybko postępujących zakażeń bakteryjnych, wirusowych lub grzybiczych, które są najczęstszą przyczyną śmierci chorych na białaczki lub inne nowotwory w okresie chemioterapii.Język grecki, greka (starogr. dialekt attycki Ἑλληνικὴ γλῶττα, Hellenikè glõtta; nowogr. Ελληνική γλώσσα, Ellinikí glóssa lub Ελληνικά, Elliniká) – język indoeuropejski z grupy helleńskiej, w starożytności ważny język basenu Morza Śródziemnego. W cywilizacji Zachodu zaadaptowany obok łaciny jako język terminologii naukowej, wywarł wpływ na wszystkie współczesne języki europejskie, a także część pozaeuropejskich i starożytnych. Od X wieku p.n.e. zapisywany jest alfabetem greckim. Obecnie, jako język nowogrecki, pełni funkcję języka urzędowego w Grecji i Cyprze. Jest też jednym z języków oficjalnych Unii Europejskiej. Po grecku mówi współcześnie około 15 milionów ludzi. Język grecki jest jedynym językiem z helleńskich naturalnych, który nie wymarł.
  • leki 1. rzutu — izoniazyd, ryfampicyna, pirazynamid, etambutol, streptomycyna
  • leki 2. rzutu — etionamid, klofazymina, kanamycyna, kapreomycyna, amikacyna, tobramycyna, wiomycyna, kwas p-aminosalicylowy, cykloseryna, ofloksacyna, cyprofloksacyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna, klarytromycyna, azytromycyna, imipenem, cefoksytyna, doksycyklina, minocyklina, kotrimoksazol, tioacetazon, linezolid, ryfabutyna, ryfapentyna
  • leki do leczenia trądudapson, acedapson, talidomid (tylko mężczyźni); w leczeniu trądu stosuje się także ryfampicynę i klofazyminę

  • Leki przeciwgrzybicze:

    Makrolidy, antybiotyki makrolidowe – grupa antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym. Nazwa pochodzi od słow makro (duży) i oligo (lakton), ponieważ czasteczki tych antybiotyków mają 12-16 atomowy rdzeń laktonowy. Najstarszym i wzorcowym makrolidem jest erytromycyna.Lipofilowość (lipofilność) – skłonność cząsteczek chemicznych do rozpuszczania się w tłuszczach, olejach oraz rozpuszczalnikach niepolarnych jak heksan czy toluen. Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek lipofilowych są najczęściej hydrofobowe i niepolarne, ale pojęcia te nie są tożsame. Pojęciem przeciwstawnym do lipofilowości jest lipofobowość. Nie należy mylić lipofilowości z liofilowością.
  • antybiotyki polienowe — amfoterycyna B, nystatyna, natamycyna
  • antybiotyki niepolienowe — gryzeofulwina
  • leki azolowe:
  • leki imidazolowe — ketokonazol
  • leki triazolowe:
  • I generacji — flukonazol, itrakonazol
  • II generacji — worykonazol, rawukonazol, posakonazol (lek o najszerszym spektrum działania)
  • echinokandyny — kaspofungina, anidulafungina, mikafungina
  • allyloaminy — terbinafina
  • 5-fluorocytozyna
  • amorolfina
  • cyklopiroks
  • tolnaftat
  • jodek potasu
  • Antybiotyki można podzielić również według innych kryteriów, mających większe znaczenie ze względu na zastosowanie antybiotyków w terapii. Leki te różnią się między innymi:

    Cefalosporyny – grupa półsyntetycznych antybiotyków β-laktamowych o szerokim spektrum działania bakteriobójczego. Są to pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego (7-ACA) i zawierają w swojej cząsteczce dwupierścieniową strukturę cefemu, który wykazuje większą odporność na działanie β-laktamaz niż penam.Amikacyna (łac. Amikacinum) – organiczny związek chemiczny z grupy antybiotyków aminoglikozydowych; półsyntetyczna pochodna kanamycyny. Otrzymana po raz pierwszy w 1972 w Bristol-Banyu Research Institute przez zespół japońskich badaczy pod kierownictwem Hirochi Kawaguchi. Charakteryzuje się dość szerokim spektrum bakteriobójczym wobec bakterii Gram-ujemnych, nieaktywna wobec beztlenowców, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Flavobacterium.
  • Wchłanianiem po podaniu doustnym. Antybiotyki wchłaniają się z jelit w różnym stopniu. Powoduje to konieczność podawania niektórych antybiotyków dożylnie lub domięśniowo.
  • Antybiotyki dobrze wchłaniające się z przewodu pokarmowego: makrolidy, chloramfenikol, tetracykliny
  • Antybiotyki słabo wchłaniające się z przewodu pokarmowego: ampicylina, gryzeofulwina, linkomycyna
  • Antybiotyki nie wchłaniające się z przewodu pokarmowego (konieczne jest podawanie pozajelitowe): cefalosporyny IV generacji, większość aminoglikozydów, polimyksyny, monobaktamy, karbapenemy
  • Łatwością przenikania do tkanek. Niektóre antybiotyki po wchłonięciu do układu krążenia pozostają w łożysku naczyniowym i słabo przenikają do tkanek organizmu. Ogranicza to możliwość ich stosowania w niektórych zakażeniach – np. jeśli zakażeniu ulegną płuca, antybiotyk o niskiej zdolności penetrowania tkanek nie będzie skutecznie niszczył mikroorganizmy, gdyż jego stężenie w miejscu działania będzie zbyt małe. Czynnikami decydującymi o zdolności przenikania do tkanek jest: lipofilność cząsteczki antybiotyku, stopień wiązania z białkami krwi, pH w miejscu docelowym i wiele innych. Ze względu na łatwość przenikania do tkanek antybiotyki można podzielić na:
  • dobrze przenikające: tetracykliny, chloramfenikol, makrolidy
  • słabo lub średnio przenikające: polimyksyny, gentamycyna, streptomycyna
  • Drogą wydalania. Większość antybiotyków jest wydalana przez nerki z moczem. Tylko niektóre są wydalane z żółcią. Ma to znaczenie terapeutyczne, gdyż dobierając antybiotyk trzeba uwzględnić współistniejące choroby pacjenta, takie jak niewydolność nerek – w takim przypadku antybiotyki eliminowane droga nerkową mogą się kumulować w organizmie i powodować dodatkowe działania niepożądane.
  • Antybiotyki wydalane z moczem: gentamycyna, wankomycyna, wiomycyna, chloramfenikol
  • Antybiotyki wydalane z żółcią: ryfampicyna, makrolidy
  • Ceftazydym, (łac. Ceftazidimum) – organiczny związek chemiczny, antybiotyk będący cefalosporyną III generacji o działaniu bakteriobójczym, szczególnie aktywną wobec pałeczek Pseudomonas aeruginosa. W przeciwieństwie do innych cefalosporyn wykazuje mniejszą aktywność wobec gronkowców i paciorkowców.Cefazolina, (łac. Cefazolinum) – antybiotyk beta-laktamowy z grupy cefalosporyn I generacji, wykazuje działanie bakteriobójcze. Ma zastosowanie w większości zakażeń bakteryjnych, dzięki oporności na działanie enzymów bakteryjnych skierowanych przeciwko niektórym antybiotykom.


    Podstrony: [1] 2 [3] [4] [5]



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Mikroorganizm (gr. μικρός, mikrós – mały, ὀργανισμός, organismós – organizm), drobnoustrój, mikrob – organizm obserwowany dopiero pod mikroskopem. Pojęcie to nie jest zbyt precyzyjne, lecz z pewnością mikroorganizmami są bakterie, archeony, pierwotniaki i niektóre grzyby. Najprecyzyjniej grupa ta definiowana jest jako ogół organizmów jednokomórkowych, dlatego nie można terminu tego stosować do bardzo małych przedstawicieli różnych grup zwierząt, takich jak np. nicienie, wrotki, roztocza, niesporczaki, owady itd.
    Alexander Fleming (ur. 6 sierpnia 1881 w Lochfield koło Darvel w East Ayrshire, zm. 11 marca 1955 w Londynie) – szkocki bakteriolog i lekarz. Laureat Nagrody Nobla w dziedzinie medycyny.
    Inhibitory β-laktamaz – naturalne lub syntetyczne związki chemiczne, stosowane w celu zapobiegania oporności na antybiotyki wynikającej z obecności w komórce bakteryjnej β-laktamaz. Związki te są zbliżone budową chemiczną do antybiotyków β-laktamowych, mogą zatem łączyć sie z β-laktamazami i dezaktywować je.
    Erytromycyna (łac. Erythromycinum) – mieszanina organicznych związków chemicznych, antybiotyków z grupy makrolidów właściwych, wytwarzanych przez Streptomyces erythraeus, której głównym składnikiem jest erytromycyna A, oraz erytromycyny B i C (nie więcej niż 5% każdej). Hamują syntezę białka poprzez wiązanie tRNA.
    Amorolfina (łac. amorolfinum) – organiczny związek chemiczny, lek przeciwgrzybiczy, oddziałuje hamująco na syntezę składników błony komórkowej grzybów pasożytniczych. Wykazuje wysoki zakres działania wobec pleśni, drożdżaków oraz dermatofitów. Amorolfina stosowana miejscowo na płytkę paznokcia przenika do jej łożyska, jednak nawet długotrwałe jej stosowanie nie powoduje kumulowania się leku w organizmie.
    Amfoterycyna B – organiczny związek chemiczny pochodzenia naturalnego, antybiotyk przeciwgrzybiczy wytwarzany przez bakterie z rodzaju Streptomyces. Zawiera pierścień makrocykliczny zbudowany z fragmentu polienowego oraz polihydroksylowego. Skuteczny lek w walce z zakażeniami, pochodzącymi od Candida albicans (np. drożdżyca amerykańska), a także w niektórych grzybicach (np. histoplazmoza, kryptokokoza czy grzybica układu pokarmowego).
    Cefamandol, (łac. Cefamandolum) – antybiotyk beta-laktamowy z grupy cefalosporyn II generacji, wykazuje działanie bakteriobójcze. Ma zastosowanie w większości zakażeń bakteryjnych, dzięki oporności na działanie enzymów bakteryjnych skierowanych przeciwko niektórym antybiotykom.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.066 sek.