• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Antagonisty receptora H1



    Podstrony: 1 [2] [3] [4]
    Przeczytaj także...
    Loratadyna (loratadine) – wielopierścieniowy, heterocykliczny związek chemiczny; długo działający niesedatywny, lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H1.Błona śluzowa, śluzówka (gr. mucosa) – wyściółka przewodów i jamistych narządów wewnętrznych mających kontakt ze środowiskiem zewnętrznym organizmu kręgowca. Składa się z dwóch zasadniczych warstw: nabłonka i pokrytej przezeń tkanki łącznej zwanej blaszką właściwą zawierającej naczynia krwionośne i limfatyczne, nerwy, często różne receptory, gruczoły czy mięśnie gładkie.

    Antagonisty receptora H1, leki przeciwhistaminowe H1, antyhistaminiki H1 – substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. W rzeczywistości nie są one antagonistami, lecz odwrotnymi agonistami receptora H1.

    Leki przeciwhistaminowe (I generacja) wprowadzono w 1937 roku, ale liczne działania niepożądane preparatów stanowiły poważne ograniczenia w ich stosowaniu. Wraz z postępem badań dotyczących patomechanizmów chorób alergicznych, w latach 80. wprowadzoną nową generację leków przeciwhistaminowych – bardziej skuteczną i mniej szkodliwą dla organizmu. Obecnie na rynku farmaceutycznym dostępne są preparaty o zróżnicowanych możliwościach stosowania – do użytku ogólnego (preparaty doustne oraz roztwory do iniekcji), miejscowego (krople do oczu, krople do nosa, żele lub maści), a także preparaty złożone, w skład których często wchodzi dodatkowo pseudoefedryna.

    Pokrzywka (łac. urticaria) – niejednolity zespół chorobowy, w którym wykwitem pierwotnym jest bąbel pokrzywkowy. Charakteryzuje się obrzękiem, zabarwieniem różowym lub porcelanowobiałym. Zmiana skórna powstaje szybko i ustępuje bez pozostawienia śladów po kilku do kilkunastu godzinach. Zwykle towarzyszy temu świąd lub nawet ból.Ebastyna (łac. Ebastinum) – antagonista receptora H1, lek przeciwhistaminowy II generacji. Działa poprzez swój czynny metabolit – cerebastynę.

    Mechanizm działania[ | edytuj kod]

    Działanie histaminy powstaje na skutek pobudzenia 4 receptorów histaminowych (H1, H2, H3, i H4). Są one ulokowane na różnych tkankach odpowiadających za efekt histaminowy. Pobudzenie receptora H1 prowadzi do skurczu mięśni gładkich, rozszerzenia naczyń krwionośnych i następowego spadku ciśnienia, zwiększenie wydzielanie śluzu na błonach śluzowych oraz zwiększenie napięcia układu przywspółczulnego. Histamina jest mediatorem reakcji zapalenia alergicznego, odpowiada za powstanie kataru siennego alergicznego zapalenie spojówek oraz pokrzywki, zarówno o podłożu alergicznym, jak i niealergicznym, gdy czynnikiem sprawczym wystąpienia objawów skórnych są produkty posiadające histaminę lub mające zdolność uwalniania jej. Działanie antagonistów receptora H1 polega więc na odwracalnym i konkurencyjnym wiązaniu z receptorem H1, przez co znoszone i wręcz odwracane jest działanie histaminy. Leki te nie hamują jednak objawów reakcji alergicznej wywołanych przez inne mediatory.

    Komórki tuczne (mastocyty) – komórki tkanki łącznej oraz błon śluzowych, mające okrągły lub owalny kształt, powstające z prekursorów szpikowych (prawdopodobnie tych samych, co bazofile), do miejsca ostatecznego osiedlenia docierają wraz z krwią. Najczęściej można spotkać je w okolicy niewielkich naczyń krwionośnych w narządach stykających się ze środowiskiem zewnętrznym. Jądro komórkowe jest niewielkie, chromatyna skondensowana, aparat Golgiego jest dobrze rozbudowany, pozostałe organella są słabo rozwinięte. W cytoplazmie znajdują się liczne, ciemne, zasadochłonne ziarna, mające właściwość metachromazji. Błona komórkowa tworzy liczne mikrokosmki. Ziarnistości mastocytów są bogate w histaminę i heparynę. Ponadto pobudzone wydzielają prostaglandyny i cytokiny (np. interleukinę 4 i TNF-α). Zawierają również proteazy (np. tryptazę lub chymazę). Na ich powierzchni znajduje się receptor FcεRI wiążący przeciwciała IgE. Mastocyty zostały odkryte i opisane po raz pierwszy przez Paula Ehrlicha w 1876 roku.Feksofenadyna – wybiórczy antagonista receptorów histaminowych H1, należy do III generacji tych leków. Aktywny metabolit terfenadyny, pozbawiony działania kardiotoksycznego (podobnie jak leki przeciwhistaminowe II generacji, a w przeciwieństwie do antagonistów receptorów histaminowych I generacji). Używany jako lek przeciwalergiczny osiąga maksymalne stężenie w osoczu już w czasie 2,6 godziny. Feksofenadyna nie przekracza bariery krew-mózg, wiąże się tylko z białkami krwi i w niezmienionej postaci wydala z kałem (80%) i z moczem (12%). Tylko 5% leku ulega metabolizmowi, przy czym metabolizm wątrobowy jest minimalny (poniżej 1,5%) a jego wynikiem jest nieaktywny metabolit. Czas półtrwania leku wynosi – 11–15 godzin, co zbliża czas jego działania do wzorca idealnego, gdyż działanie blokujące receptory histaminowe utrzymuje się nawet wówczas, gdy stężenie leku w osoczu jest minimalne.


    Podstrony: 1 [2] [3] [4]




    Warto wiedzieć że... beta

    Bilastyna – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwhistaminowy II generacji, antagonista receptora histaminowego H1.
    Fenotiazyna (agrazyna) – organiczny związek chemiczny o potrójnym pierścieniu węglowym będący trójpierścieniowym heterocyklicznym związkiem zawierającym heteroatomy azotu i siarki w pierścieniu środkowym.
    Klemastyna (Clemastinum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwhistaminowy I generacji (antagonista receptora H1). Ma dłuższy od pozostałych z tej grupy leków biologiczny okres półtrwania. Można ją stosować co 12 godzin. Zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych.
    Naczynia krwionośne – część układu krążenia. Służą one do transportowania krwi przez organizm. Są trzy główne rodzaje naczyń krwionośnych: tętnice, które odtransportowują krew z serca, naczynia włosowate, za pośrednictwem których następuje wymiana substancji między krwią a tkankami i żyły, które transportuję krew z powrotem do serca.
    Katar sienny – alergiczny nieżyt nosa lub alergiczne sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa (ang. Seasonal Allergic Rhinitis – SAR). Wskutek reakcji organizmu na alergen (głównie pyłki roślin) immunoglobuliny dróg oddechowych powodują uwalnianie przez mastocyty i bazofile histaminy drażniącej błonę śluzową nosa. Odnośnie do kataru siennego używa się też pojęcia pyłkowica (pollinosis), które obejmuje sezonowe, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek wraz z dolegliwościami towarzyszącymi, jak napady astmy oskrzelowej, alergiczne reakcje skóry lub przewodu pokarmowego.
    Lipofilowość (lipofilność) – skłonność cząsteczek chemicznych do rozpuszczania się w tłuszczach, olejach oraz rozpuszczalnikach niepolarnych jak heksan czy toluen. Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek lipofilowych są najczęściej hydrofobowe i niepolarne, ale pojęcia te nie są tożsame. Pojęciem przeciwstawnym do lipofilowości jest lipofobowość. Nie należy mylić lipofilowości z liofilowością.
    Proteazy serynowe – podpodklasa enzymów, należąca do klasy hydrolaz i podklasy proteaz. Katalizują selektywnie hydrolizę wiązania peptydowego. Grupą reaktywną jest grupa hydroksylowa (-OH).

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.884 sek.