• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Antagoniści receptora angiotensyny II

    Przeczytaj także...
    Losartan potasu (Losartan, ATC: C 09 DA 09) – lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (typu AT1) (tak zwanych sartanów), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.Fibrynoliza – fizjologiczny proces rozkładu zakrzepu, będący częścią hemostazy. Podobnie, jak proces krzepnięcia krwi, zachodzi w sposób kaskadowy. Kluczowym dla fibrynolizy enzymem jest plazmina powstająca z plazminogenu.
    Eprosartan (łac. eprosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu benzoesowego, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).
    Losartan, pierwszy antagonista receptora angiotensyny II

    Antagonisty receptora angiotensyny II, sartany, ARBs (z ang. angiotensin receptor blockers) – grupa leków o wspólnym mechanizmie działania polegającym na blokowaniu receptora angiotensynowego typu 1 (AT1), co uniemożliwia działanie angiotensyny II uwalnianej przez układ renina–angiotensyna–aldosteron i doprowadza do zablokowania rozwoju objawów uzależnionych od biologicznego działania angiotensyny, polegających na skurczu naczyń krwionośnych, retencji sodu i płynów w organizmie (zależnego od aldosteronu), co z kolei powoduje wzrost oporu następczego i przerost lewej komory serca. Angiotensyna II zwiększa też ekspresję inhibitora aktywatora plazminogenu, co zmniejsza potencjał fibrynolityczny osocza i prowadzi do progresji zmian miażdżycowych.

    Eikozanoidy (gr. εἴκοσι, eikosi = dwadzieścia, czyli zawierające 20 atomów węgla) – grupa organicznych związków chemicznych będących produktami przemian niezbędnych nienasyconych kwasów tłuszczowych (NNKT):Irbesartan – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora angiotensyny II stosowanym głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

    W odróżnieniu od inhibitorów enzymu konwertującego, leki te nie wykazują wpływu na stężenia bradykininy (co przejawia się chociażby brakiem kaszlu po stosowaniu leków tej grupy u niektórych osób), powodują także zwiększenie poziomu angiotensyny II w surowicy krwi. W początkowym okresie, gdy pojawiły się na rynku, właśnie te dwa fakty były źródłem obaw, czy nie będą one wręcz szkodliwe dla organizmu wskutek zwiększenia oddziaływania zwiększonego stężenia angiotensyny II.

    Cukrzycowa choroba nerek (zespół Kimmelstiela-Wilsona, dawniej nazywana nefropatią cukrzycową, ang. diabetic kidney disease, Kimmelstiel-Wilson syndrome) – glomerulopatia wtórna niezapalna, będąca czynnościowym i strukturalnym uszkodzeniem miąższu nerek spowodowanym przewlekłą hiperglikemią w przebiegu cukrzycy. W krajach rozwiniętych cukrzycowa choroba nerek jest najczęstszą przyczyną przewlekłej schyłkowej choroby nerek (ESRD).Telmisartan – organiczny związek chemiczny, którego szkielet składa się z dwóch reszt benzimidazolowych i jednej bifenylowej. Jest swoistym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II.

    W badaniach na zwierzętach wykazano jednak, że szkodliwe działanie angiotensyny II na organizm nie zależy bezpośrednio od jej stężenia, lecz od pobudzenia receptora AT1 (a sartany właśnie ten receptor blokują).

    Zablokowanie receptora AT1 hamuje biologiczne działanie angiotensyny na narządy, co przejawia się:

  • zmniejszeniem procesów włóknienia mięśnia sercowego po epizodach niedokrwienia (co powoduje mniejszy przerost serca)
  • hamowaniem uwalniania przez fibroblasty czynnika wzrostu transformującego typu β (TGF-β)
  • zmniejszeniem wazokonstrykcji.
  • Zwiększony poziom angiotensyny powoduje natomiast pobudzenie receptora angiotensyny typu 2 (AT2), co prowadzi do:

    Antagonista – oponent, przeciwnik, adwersarz. W sztukach teatralnych, filmach, komiksach, grach jest to zwykle postać negatywna, często będąca czarnym charakterem.Apoptoza (z gr. w tłumaczeniu dosłownym opadanie liści) – naturalny proces zaprogramowanej śmierci komórki w organizmie wielokomórkowym. Dzięki temu mechanizmowi z organizmu usuwane są zużyte lub uszkodzone komórki.
  • zwiększenia działania antymitogennego
  • zwiększenia wydzielania tlenku azotu, eikozanoidów, kinin
  • wazodylatacji
  • nasilenia apoptozy.
  • Aktualnie zarejestrowane są następujące sartany:

  • losartan
  • walsartan
  • kandesartan
  • telmisartan
  • irbesartan
  • eprosartan
  • olmesartan.
  • Wskazaniem do stosowania sartanów jest nadciśnienie tętnicze, zwłaszcza współistniejące z:

  • niewydolnością serca
  • cukrzycą
  • mikroalbuminurią lub białkomoczem
  • cukrzycową chorobą nerek
  • przerostem lewej komory serca
  • oraz w przypadku wystąpienia skutków ubocznych podczas stosowania inhibitorów enzymu konwertującego.

    Udar mózgu, incydent mózgowo-naczyniowy (ang. cerebro-vascular accident, CVA), dawniej także apopleksja (gr. stgr. ἀποπληξία - paraliż; łac. apoplexia cerebri, insultus cerebri) – zespół objawów klinicznych związanych z nagłym wystąpieniem ogniskowego lub uogólnionego zaburzenia czynności mózgu, powstały w wyniku zaburzenia krążenia mózgowego i utrzymujący się ponad 24 godziny.Surowica krwi – produkt krzepnięcia krwi i retrakcji (rozpuszczania) skrzepu. Jej skład różni się znacząco od składu osocza. Płynna frakcja krwi pozbawiona krwinek, płytek krwi oraz fibrynogenu i czynników krzepnięcia (w przeciwieństwie do osocza surowica krwi nie krzepnie), w jej skład wchodzą natomiast rozpuszczalne produkty konwersji fibrynogenu w fibrynę oraz składniki uwalniane z płytek krwi. Nie można zatem powiedzieć, że w skład krwi wchodzi m.in. osocze, a w skład osocza m.in. surowica.

    W wielu badaniach klinicznych, na przykład LIFE, SCOPE, VALUE, EUTOPIA, OPTIMAAL, wykazano także korzystny wpływ sartanów:

  • zmniejszają ryzyko rozwoju niewydolności serca
  • zmniejszają ryzyko rozwoju niewydolności nerek u chorych na nadciśnienie tętnicze i cukrzycę (działanie nefroprotekcyjne)
  • zmniejszają ryzyko udaru mózgu.
  • Sartany są stosowane jako pojedyncze leki (tzw. monoterapia), jak również w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Ostatnio duże nadzieje wiąże się z podwójną blokadą układu renina-angiotensyna-aldosteron, polegającą na jednoczesnym stosowaniu inhibitorów enzymu konwertującego i sartanów. Prowadzone dotychczas badania (CALM, CHARM, COOPERATE) wykazały większą skuteczność podwójnej blokady niż stosowanie poszczególnych leków w monoterapii.

    Układ renina–angiotensyna–aldosteron, skrótowiec RAA lub RAAS (z ang. renin–angiotensin–aldosterone system) – układ hormonalno-enzymatyczny, w skład którego wchodzą: renina, angiotensyna i aldosteron. Układ ten kontroluje objętość krążącej w ustroju krwi i stężenia jonów sodowych i potasowych w płynach ustrojowych. Występuje we krwi jako układ działający w całym organizmie lub lokalnie, między innymi w mięśniu sercowym, ścianach naczyń krwionośnych, nerkach.Aldosteron – organiczny związek chemiczny z grupy steroidów. Należy do hormonów sterydowych wytwarzanych przez warstwę kłębkowatą kory nadnerczy. Aldosteron należy do grupy hormonów kory nadnerczy określanych jako mineralokortykosteroidy (aldosteron i 11-dezoksykortykosteron).

    Uwagi

    1. Taka jest poprawna forma (nie: antagoniści), gdyż termin antagonista jest tutaj rzeczownikiem nieosobowym rodzaju męskiego i w związku z tym w liczbie mnogiej przyjmuje rodzaj męskorzeczowy.

    Przypisy

    1. Jan Miodek. Antagoniści, antagonisty, a może antagony. „Wiedza i Życie”, listopad 1996. 
    2. antagonisty i agonisty. W: Poradnia językowa [on-line]. PWN, 2011-01-20. [dostęp 2015-02-17].
    3. Łukasz A. Małek: Sartany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Kardiolog.pl, 2007-09-15. [dostęp 2015-02-23].

    Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

    Cukrzyca – grupa chorób metabolicznych charakteryzująca się hiperglikemią (podwyższonym poziomem cukru we krwi) wynikającą z defektu produkcji lub działania insuliny wydzielanej przez komórki beta trzustki. Przewlekła hiperglikemia wiąże się z uszkodzeniem, zaburzeniem czynności i niewydolnością różnych narządów, szczególnie oczu, nerek, nerwów, serca i naczyń krwionośnych. Ze względu na przyczynę i przebieg choroby, można wyróżnić cukrzycę typu 1, typu 2, cukrzycę ciężarnych i inne.Nadciśnienie tętnicze, choroba nadciśnieniowa, za (ang.) hipertensja (łac. hypertonia arterialis, niekiedy stosowane skróty HA i AH) – przewlekła choroba układu krążenia, która charakteryzuje się stale lub okresowo podwyższonym ciśnieniem tętniczym krwi zarówno skurczowym (górnym), jak i rozkurczowym (dolnym).



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Niewydolność serca (łac. insufficiaentia cordis) – stan, w którym nieprawidłowa struktura lub funkcjonowanie serca upośledza zdolność do zapewnienia wystarczającego przepływu krwi zgodnie z zapotrzebowaniem organizmu. Nie należy mylić niewydolności serca z niewydolnością krążenia. Do częstych przyczyn niewydolności serca należą: zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie, choroba niedokrwienna serca, choroby zastawkowe i kardiomiopatie. Niewydolność serca występująca po raz pierwszy, niezależnie od dynamiki zmian jest określana jako świeża.
    Miażdżyca tętnic (łac. atheromatosis, atherosclerosis) (potoczna nazwa to "arterioskleroza") – przewlekła choroba, polegająca na zmianach zwyrodnieniowo-wytwórczych w błonie wewnętrznej i środkowej tętnic, głównie w aorcie, tętnicach wieńcowych i mózgowych, rzadziej w tętnicach kończyn. Miażdżyca jest najczęstszą przyczyną stwardnienia tętnic (łac. arteriosclerosis).
    Mikroalbuminuria – objaw chorobowy polegający na wydalaniu z moczem niewielkich ilości białka, jako diagnostyczne przyjęto wartości wydalania 30–300 mg/d lub 20–200 mg/l albumin. Wydalanie wraz z moczem niewielkich ilości albumin ma znaczenie diagnostyczne i prognostyczne.
    Wazokonstrykcja - termin oznaczający skurcz mięśni gładkich w ścianie naczyń krwionośnych, czyli zwężenie światła naczyń. Konsekwencją jest podniesienie ciśnienia krwi. Tego rodzaju reakcja pojawia się pod wpływem wielu różnorakich czynników, zarówno pochodzenia endogennego (hormon wazopresyna), jak i egzogennego (stres). Zjawisko wazokonstrykcji wykorzystuje się w praktyce klinicznej do podniesienia ciśnienia tętniczego lub zmniejszenia miejscowego przepływu krwi.
    Wazodilatacja - medyczny termin określający rozkurcz mięśni gładkich w ścianie naczyń krwionośnych. Skutkiem tego procesu jest poszerzenie światła naczyń i spadek ciśnienia krwi, ponieważ rośnie ogólna objętość układu krwionośnego przy stałej objętości krwi. Procesem przeciwnym do wazodilatacji jest wazokonstrykcja.
    Angiotensyna – hormon peptydowy wchodzący w skład układu hormonalnego RAA, którego zadaniem jest kontrola stężenia jonów sodowych i potasowych w organizmie. Angiotensyny stymulują wydzielanie mineralokortykosteroidu aldosteronu.
    Tlenek azotu (nazwa Stocka: tlenek azotu(II)), NO – nieorganiczny związek chemiczny z grupy tlenków azotu, w którym azot występuje na II stopniu utlenienia.

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.02 sek.