• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Antagoniści receptora H1



    Podstrony: 1 [2] [3] [4]
    Przeczytaj także...
    Loratadyna (loratadine) – wielopierścieniowy, heterocykliczny związek chemiczny; długo działający niesedatywny, lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H1.Błona śluzowa, śluzówka (gr. mucosa) – wyściółka przewodów i jamistych narządów wewnętrznych mających kontakt ze środowiskiem zewnętrznym organizmu kręgowca. Składa się z dwóch zasadniczych warstw: nabłonka i pokrytej przezeń tkanki łącznej zwanej blaszką właściwą zawierającej naczynia krwionośne i limfatyczne, nerwy, często różne receptory, gruczoły czy mięśnie gładkie.

    Antagonisty receptora H1, leki przeciwhistaminowe H1, antyhistaminiki H1 – substancje odwracające działanie histaminy na jej receptor H1. Jest to podstawowa grupa leków stosowana w atopii. W rzeczywistości nie są one antagonistami, lecz odwrotnymi agonistami receptora H1.

    Leki przeciwhistaminowe (I generacja) wprowadzono w 1937 roku, ale liczne działania niepożądane preparatów stanowiły poważne ograniczenia w ich stosowaniu. Wraz z postępem badań dotyczących patomechanizmów chorób alergicznych, w latach 80. wprowadzoną nową generację leków przeciwhistaminowych – bardziej skuteczną i mniej szkodliwą dla organizmu. Obecnie na rynku farmaceutycznym dostępne są preparaty o zróżnicowanych możliwościach stosowania – do użytku ogólnego (preparaty doustne oraz roztwory do iniekcji), miejscowego (krople do oczu, krople do nosa, żele lub maści), a także preparaty złożone, w skład których często wchodzi dodatkowo pseudoefedryna.

    Pokrzywka (łac. urticaria) – niejednolity zespół chorobowy, w którym wykwitem pierwotnym jest bąbel pokrzywkowy. Charakteryzuje się obrzękiem, zabarwieniem różowym lub porcelanowobiałym. Zmiana skórna powstaje szybko i ustępuje bez pozostawienia śladów po kilku do kilkunastu godzinach. Zwykle towarzyszy temu świąd lub nawet ból.Ebastyna (łac. Ebastinum) – antagonista receptora H1, lek przeciwhistaminowy II generacji. Działa poprzez swój czynny metabolit – cerebastynę.

    Spis treści

  • 1 Mechanizm działania
  • 2 Generacje leków przeciwhistaminowych
  • 2.1 Leki przeciwhistaminowe I generacji
  • 2.1.1 Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych I generacji
  • 2.1.2 Zastosowanie leków przeciwhistaminowych I generacji
  • 2.1.3 Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych I generacji
  • 2.1.4 Leki I generacji
  • 2.2 Leki przeciwhistaminowe II generacji
  • 2.2.1 Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych II generacji
  • 2.2.2 Leki II generacji
  • 3 Uwagi
  • 4 Przypisy
  • 5 Bibliografia
  • 6 Linki zewnętrzne
  • Komórki tuczne (mastocyty) – komórki tkanki łącznej oraz błon śluzowych, mające okrągły lub owalny kształt, powstające z prekursorów szpikowych (prawdopodobnie tych samych, co bazofile), do miejsca ostatecznego osiedlenia docierają wraz z krwią. Najczęściej można spotkać je w okolicy niewielkich naczyń krwionośnych w narządach stykających się ze środowiskiem zewnętrznym. Jądro komórkowe jest niewielkie, chromatyna skondensowana, aparat Golgiego jest dobrze rozbudowany, pozostałe organella są słabo rozwinięte. W cytoplazmie znajdują się liczne, ciemne, zasadochłonne ziarna, mające właściwość metachromazji. Błona komórkowa tworzy liczne mikrokosmki. Ziarnistości mastocytów są bogate w histaminę i heparynę. Ponadto pobudzone wydzielają prostaglandyny i cytokiny (np. interleukinę 4 i TNF-α). Zawierają również proteazy (np. tryptazę lub chymazę). Na ich powierzchni znajduje się receptor FcεRI wiążący przeciwciała IgE. Mastocyty zostały odkryte i opisane po raz pierwszy przez Paula Ehrlicha w 1876 roku.Feksofenadyna – wybiórczy antagonista receptorów histaminowych H1, należy do III generacji tych leków. Aktywny metabolit terfenadyny, pozbawiony działania kardiotoksycznego (podobnie jak leki przeciwhistaminowe II generacji, a w przeciwieństwie do antagonistów receptorów histaminowych I generacji). Używany jako lek przeciwalergiczny osiąga maksymalne stężenie w osoczu już w czasie 2,6 godziny. Feksofenadyna nie przekracza bariery krew-mózg, wiąże się tylko z białkami krwi i w niezmienionej postaci wydala z kałem (80%) i z moczem (12%). Tylko 5% leku ulega metabolizmowi, przy czym metabolizm wątrobowy jest minimalny (poniżej 1,5%) a jego wynikiem jest nieaktywny metabolit. Czas półtrwania leku wynosi – 11–15 godzin, co zbliża czas jego działania do wzorca idealnego, gdyż działanie blokujące receptory histaminowe utrzymuje się nawet wówczas, gdy stężenie leku w osoczu jest minimalne.


    Podstrony: 1 [2] [3] [4]



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Bilastyna – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwhistaminowy II generacji, antagonista receptora histaminowego H1.
    Fenotiazyna (agrazyna) – organiczny związek chemiczny o potrójnym pierścieniu węglowym będący trójpierścieniowym heterocyklicznym związkiem zawierającym heteroatomy azotu i siarki w pierścieniu środkowym.
    Klemastyna (Clemastinum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwhistaminowy I generacji (antagonista receptora H1). Ma dłuższy od pozostałych z tej grupy leków biologiczny okres półtrwania. Można ją stosować co 12 godzin. Zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych.
    Naczynia krwionośne – część układu krążenia. Służą one do transportowania krwi przez organizm. Są trzy główne rodzaje naczyń krwionośnych: tętnice, które odtransportowują krew z serca, naczynia włosowate, za pośrednictwem których następuje wymiana substancji między krwią a tkankami i żyły, które transportuję krew z powrotem do serca.
    Katar sienny – alergiczny nieżyt nosa lub alergiczne sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa (ang. Seasonal Allergic Rhinitis – SAR). Wskutek reakcji organizmu na alergen (głównie pyłki roślin) immunoglobuliny dróg oddechowych powodują uwalnianie przez mastocyty i bazofile histaminy drażniącej błonę śluzową nosa. Odnośnie do kataru siennego używa się też pojęcia pyłkowica (pollinosis), które obejmuje sezonowe, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek wraz z dolegliwościami towarzyszącymi, jak napady astmy oskrzelowej, alergiczne reakcje skóry lub przewodu pokarmowego.
    Lipofilowość (lipofilność) – skłonność cząsteczek chemicznych do rozpuszczania się w tłuszczach, olejach oraz rozpuszczalnikach niepolarnych jak heksan czy toluen. Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek lipofilowych są najczęściej hydrofobowe i niepolarne, ale pojęcia te nie są tożsame. Pojęciem przeciwstawnym do lipofilowości jest lipofobowość. Nie należy mylić lipofilowości z liofilowością.
    Proteazy serynowe – podpodklasa enzymów, należąca do klasy hydrolaz i podklasy proteaz. Katalizują selektywnie hydrolizę wiązania peptydowego. Grupą reaktywną jest grupa hydroksylowa (-OH).

    Reklama

    Czas generowania strony: 0.085 sek.