• Artykuły
  • Forum
  • Ciekawostki
  • Encyklopedia
  • Acetylocholinesteraza

    Przeczytaj także...
    Miejsce aktywne, centrum aktywne, centrum katalityczne – część cząsteczki, która jest bezpośrednio zaangażowana w reakcji chemicznej. W przypadku prostych cząsteczek, takich jak np. kwasy nieorganiczne w reakcję zaangażowana jest cała cząsteczka. W przypadku dużych i złożonych cząsteczek, takich jak np. enzymy, polimery syntetyczne i niektóre rozbudowane związki metaloorganiczne, tylko niewielka część cząsteczki jest rzeczywiście zaangażowana w reakcję, a jej reszta pozostaje praktycznie bierna.Rywastygmina (nazwy handlowe: Exelon, Nimvastid, Prometax i Rivastigmine Teva) – organiczny związek chemiczny z grupy karbaminianów, jest inhibitorem acetylocholinoesterazy (AChE) i butyrylocholinoesterazy. Stosowany jest do leczenia otępienia związanego z chorobą Alzheimera.
    Cholina (kation 2-hydroksyetylotrimetyloamoniowy) – organiczny związek chemiczny, posiadający czwartorzędową grupę aminową, występujący najczęściej w postaci chlorku.

    Acetylocholinoesteraza, esteraza acetylocholinowa, hydrolaza acetylocholinowa, AChE (EC 3.1.1.7) – enzym rozkładający jeden z podstawowych neuroprzekaźników, acetylocholinę, na cholinę i resztę kwasu octowego.

    Schemat hydrolizy acetylocholiny w aktywnym centrum acetylocholinoesterazy

    Znajduje się głównie w zakończeniu płytki motorycznej i w synapsach cholinergicznych w centralnym układzie nerwowym. Acetylocholinoesteraza ma bardzo wysoką aktywność enzymatyczną – jej liczba obrotów na sekundę wynosi 14 000, a czynnikiem ograniczającym szybkość hydrolizy acetylocholiny jest prawdopodobnie jedynie szybkość dyfuzji substratu do miejsca aktywnego. Cholina wytworzona w wyniku rozkładu ACh jest wychwytywana zwrotnie ze szczeliny synaptycznej i transportowana do komórki presynaptycznej celem acetylacji i umożliwia ponowne użycie tak wytworzonej acetylocholiny.

    Insektycydy karbaminianowe (karbaminowe) – grupa insektycydów będących pod względem chemicznym pochodnymi kwasu karbaminowego. Są też stosowane jako herbicydy, nematocydy i fungicydy. Są skutecznymi środkami szkodnikobójczymi, działają też toksycznie na pożyteczne owady (np. pszczoły) oraz na ryby. Większość z nich jest stosunkowo mało toksyczna dla ssaków.Soman (fluorometylofosfonian O-pinakolu, symbol NATO: GD) – fosforoorganiczny związek chemiczny, silnie toksyczny bojowy środek trujący, z grupy paralityczno-drgawkowych.

    Inhibitory acetylocholinoesterazy[]

    Odwracalne[]

  • neostygmina
  • fizostygmina
  • galantamina
  • edrofonium
  • donepezil
  • takryna
  • Od końca lat 90. XX wieku trwają intensywne prace badawcze nad swoistymi, w pełni odwracalnymi inhibitorami esterazy acetylocholinowej, co ma duże znaczenie w objawowym leczeniu choroby Alzheimera, głównie przez poprawę przekaźnictwa w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego. W praktyce klinicznej stosuje się kilka substancji mających udokumentowane korzystne działanie w leczeniu tej choroby (galantamina, donepezil, rywastygmina, takryna).

    Numer EC – numer przypisany każdemu enzymowi według zasad klasyfikacji opracowanej w 1984 roku przez Komitet Nazewnictwa (ang. Nomenclature Committee) Międzynarodowej Unii Biochemii i Biologii Molekularnej (ang. International Union of Biochemistry). Numery EC Enzyme Commission (Komisja Enzymatyczna) lub Enzyme Catalogue dzielą wszystkie enzymy na sześć głównych grup ze względu na typ katalizowanej reakcji. Komisja Enzymatyczna przypisała każdemu enzymowi zarekomendowaną nazwę i czteroczęściowy rozróżnialny numer o strukturze XX.XX.XX.XXInsektycydy organofosforanowe (insektycydy fosforoorganiczne) - silnie trujące estry alkoholi i kwasu fosforowego (organofosforany) stosowane jako insektycydy (także jako herbicydy i fungicydy).

    Nieodwracalne[]

    Organiczne związki fosforu (organofosforanowe i fosforoorganiczne):

  • gazy bojowe serii G (w tym sarin, soman, tabun) i serii V (w tym VX)
  • fluostygmina
  • paraokson (też jako lek i insektycyd)
  • insektycydy organofosforanowe i karbaminianowe
  • TEPP
  • diazinon
  • paration
  • leki organofosforanowe
  • ekotiopat
  • Reaktywatory acetylocholinoesterazy[]

    Są to związki należące do grupy oksymów. Najczęściej stosowany jest chlorek pralidoksymu, chlorek obidoksymu i chlorek azoksymu (znany jako HI-6). Oksymy przywracają funkcjonowanie AChE przez usunięcie grupy fosforylującej serynę w miejscu aktywnym enzymu.

    Enzymy – wielkocząsteczkowe, w większości białkowe, katalizatory przyspieszające specyficzne reakcje chemiczne poprzez obniżenie ich energii aktywacji.Takryna (łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy wykorzystywany w leczeniu choroby Alzheimera.

    Zobacz też[]

  • cholinoesterazy
  • parasympatykomimetyki
  • Przypisy[]

    1. katalog enzymów (ang.)
    2. D. Voet, J. G. Voet: Biochemistry. John Wiley & Sons, 2011, s. 489.
    3. M. K. Campbell, S. O. Farrel: Biochemistry. Brooks/Cole, Cengage Learning, 2011, s. 154.
    4. Quinn, Daniel M.. Acetylcholinesterase: enzyme structure, reaction dynamics, and virtual transition states. „Chemical Reviews”. 87 (5), s. 955–979, 1987. DOI: 10.1021/cr00081a005. 

    Linki zewnętrzne[]

  • Acetylocholinesteraza w bazie Entrez Gene
  • Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

    Sarin (fluorometylofosfonian izopropylu) – silnie toksyczny fosforoorganiczny związek chemiczny z grupy fosfonianów, stosowany jako bojowy środek trujący, zaliczany do grupy środków paralityczno-drgawkowych.Tabun – nazwa handlowa dimetyloamidocyjanidofosforanu etylu, fosforoorganicznego związku chemicznego stosowanego głównie jako bojowy środek trujący z grupy paralityczno-drgawkowych z szeregu G. Zgodnie z rezolucją ONZ nr 687 został zaklasyfikowany jako broń masowego rażenia. Jego produkcja jest pod ścisłą kontrolą, a składowanie zakazane w myśl Konwencji o zakazie broni chemicznej.



    w oparciu o Wikipedię (licencja GFDL, CC-BY-SA 3.0, autorzy, historia, edycja)

    Warto wiedzieć że... beta

    Związki fosforoorganiczne – organiczne związki chemiczne zawierające wiązanie węgiel-fosfor, np. fosfoniany lub fosfiny. Nazwą tą często obejmuje się także organofosforany, pomimo że estry kwasów fosforowych nie zawierają wiązania P-C. Tego rodzaju nieporozumienia wynikają z faktu, że definicja związku fosforoorganicznego nie została określona bardzo precyzyjnie. W chemii przemysłowej za związki fosforoorganiczne uważa się substancje, zawierające w swojej cząsteczce fragment organiczny, nie jest konieczne występowanie wiązania chemicznego pomiędzy węglem a fosforem.
    Acetylocholina (ACh) – organiczny związek chemiczny, ester kwasu octowego i choliny. W organizmach żywych związek ten jest neuromediatorem syntetyzowanym w neuronach cholinergicznych. Prekursorem acetylocholiny jest cholina, która przenika z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza neuronów.
    Parasympatykomimetyki, substancje o działaniu cholinergicznym, agoniści receptorów muskarynowych – acetylocholina i inne substancje wykazujące działanie analogiczne do niej. Substancje należące do tej grupy można podzielić na działające bezpośrednio (bezpośrednio łączące się z receptorami) oraz działające pośrednio – przez zwiększanie ilości ACh. Parasympatykomimetyki mają wielokierunkowe działanie na organizm, wiele z nich jest truciznami, środkami psychoaktywnymi i lekami. Wspólną cechą wszystkich parasympatykomimetyków jest pobudzanie (działanie agonistyczne) receptorów muskarynowych.
    Kwas octowy (według obecnej nomenklatury systematycznej IUPAC kwas etanowy lub kwas metanokarboksylowy) – związek organiczny z grupy kwasów karboksylowych o wzorze CH3COOH.
    Galantamina (łac. Galantaminum) – organiczny związek chemiczny, alkaloid izochinolinowy, inhibitor cholinoestrazy, występujący naturalnie w cebulach przebiśniegu.
    Diazinon – organiczny związek chemiczny, triester kwasu tiofosforowego. Inhibitor cholinoesterazy, środek insektobójczy. Stosowany jako składnik preparatów do zwalczania pcheł.
    Azoksym (symbol HI-6) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Wraz z atropiną stosowany jako antidotum w przypadku narażenia na działanie związków fosforoorganicznych (wchodzących w skład np. środków ochrony roślin i bojowych środków trujących o działaniu paralityczno-drgawkowym, takich jak gazy serii V (np. VX) i gazy serii G , np. tabun, sarin, soman).

    Reklama